607736-84-5

• 常用中文名：SUN 1334H
• 常用英文名：SUN 1334H
• CAS号：607736-84-5
• 分子式：C₂₃H₂₈Cl₂F₂N₂O₃
• 分子量：489.383
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 组胺受体
• 发布时间：2018-03-09 18:38:12
• 更新时间：2024-01-11 11:20:46
• SUN 1334H 是一种有效的，可口服的，选择性的 H1 receptor 拮抗剂，K_i 值为 9.7 nM。

名称

• 中文名: SUN 1334H
• 英文名: SUN 1334H
• 英文别名: {[(2E)-4-{4-[Bis(4-fluorophenyl)methyl]-1-piperazinyl}-2-buten-1-yl]oxy}acetic acid dihydrochloride; Acetic acid, 2-[[(2E)-4-[4-[bis(4-fluorophenyl)methyl]-1-piperazinyl]-2-buten-1-yl]oxy]-, hydrochloride (1:2)

物化性质

• 分子式: C₂₃H₂₈Cl₂F₂N₂O₃
• 分子量: 489.383
• 精确质量: 488.144501
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: SUN 1334H 是一种有效的,可口服的,选择性的 H1 receptor 拮抗剂,Ki 值为 9.7 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 组胺受体
  信号通路 >> 免疫及炎症 >> 组胺受体
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 靶点:

  Ki: 9.7 nM (H1 receptor)[1]

• 体外研究: SUN-1334H引起有效抑制组胺诱导的离体豚鼠回肠收缩,IC50(最大抑制浓度的一半)为0.198μM。在CHO-K1/hERG细胞中,SUN-1334H在浓度高达100μM时不会调节hERG K +电流[1]。 SUN-1334H,西替利嗪和羟嗪引起NLF白细胞,IL-4和总蛋白浓度的相应抑制[2]。
• 体内研究: SUN-1334H在口服给药后24小时内有效抑制组胺诱导的支气管痉挛,并完全抑制比格犬组胺诱导的皮肤风疹和豚鼠卵清蛋白诱导的鼻炎[1]。在皮肤过敏模型中,SUN-1334H显示出强烈的被动和主动皮肤过敏反应减少。在中枢神经系统副作用模型中,SUN-1334H,地氯雷他定和非索非那定没有任何显着效果[2]。
• 参考文献:

  [1]. Mandhane SN, et al. Preclinical efficacy and safety pharmacology of SUN-1334H, a potent orally active antihistamine agent. Drugs R D. 2008;9(2):93-112.

  [2]. Mandhane SN, et al. Characterization of anti-inflammatory properties and evidence for no sedation liability for the novel antihistamine SUN-1334H. Int Arch Allergy Immunol. 2010;151(1):56-69.