Sutimlimab是一种一流的补体蛋白组分1,s亚组分(C1s)抑制剂,可用于冷凝集素病的研究。C1s是一种丝氨酸蛋白酶,分解C4和C2形成C3转化酶[1]。
米罗西普(APT070)是一种靶向补体系统C3b/C4b的抗体,也是一种膜定位C3转化酶抑制剂。米罗西普减少C肽和促炎细胞因子的释放,并减少炎症细胞的浸润。米罗西普可减少胰岛内炎症,有利于胰岛移植。米罗西普还抑制肠和肺血管通透性的增加,以减少中性粒细胞流入[1][2]。
Lampalizumab(RG 7417)是一种人源化单克隆抗体,靶向替代补体途径中的补体因子D。Lampalizumab结合外泌体并在空间上阻断因子B进入活性位点。Lampalizumab可用于年龄相关性黄斑变性(AMD)研究[1][2]。
维森库单抗(MNRP-1685A)是一种抗神经肽1(NRP-1)的IG1抗体。韦塞单抗与NRP-1结合,并阻止NRP-1随后与VEGFR-2偶联。韦塞单抗具有抗血管生成和抗肿瘤活性。韦塞单抗可用于转移性实体瘤的研究,包括卵巢癌[1][2]。
Compstatin控制肽是一种补体抑制剂。
Zilucoplan(RA101495)是一种15个氨基酸的大环肽,是一种有效的补体成分5(C5)抑制剂。Zilucoplan可用于研究免疫介导的坏死性肌病(IMNM)[1][2]。
Eculizumab(抗人C5,人源化抗体)是一种针对补体C5的长效人源化单克隆抗体。Eculizumab抑制C5分裂为C5a和C5b,因此抑制末端补体系统的部署,包括膜攻击复合物(MAC)的形成。Eculizumab具有溶血研究的潜力[1]。
FD-IN-1 (Compound 12) 是一种补体因子 D (FD) 抑制剂,IC50 为 12 nM。补体因子 D 是一种高特异性的 S1 丝氨酸蛋白酶,在先天免疫系统的替代补体途径中起着重要作用。FD-IN-1 还抑制因子 XIa (FXIa) 和类胰蛋白酶 β2,IC50 分别为 7.7 和 6.5 μM。
C3a (70-77) 是对应于C3a的COOH末端的八肽,表现出C3a的特异性和1至2％的生物活性。
地塞米松-d4是氘标记的地塞米松。地塞米松(十六醇)是一种糖皮质激素受体激动剂。地塞米松还显著降低中性粒细胞上CD11b、CD18和CD62L的表达,以及单核细胞上CD11b和CD18的表达。地塞米松在控制2019冠状病毒疾病感染方面非常有效。地塞米松抑制脂多糖诱导的巨噬细胞炎症反应中含有炎症性microRNA-155的外显体的产生。
N-((烯丙基氧基)羰基)-N-甲基-L-丙氨酸是一种丙氨酸衍生物。N-((烯丙基氧基)羰基)-N-甲基-L-丙氨酸可用于合成补体因子D抑制剂。补体因子D抑制剂可用于免疫系统相关疾病的研究[1]。
泰昔单抗(LFG316)是一种143kDa(无糖基化)的全人IgG1/λ抗C5单克隆抗体。Tesidoumab(LFG316)阻断C5的裂解,并防止随后形成膜攻击复合物[1]。
Pegetacoplan是一种聚乙二醇化补体C3抑制剂肽。Pegetacoplan通过与补体成分3(C3)及其激活片段C3b结合而发挥作用。Pegetacoplan可用于研究补体介导的疾病,包括年龄相关性黄斑变性、C3肾小球疾病、地理萎缩(GA)和自身免疫性溶血性贫血[1][2]。
IONIS FB LRx是一种靶向补体因子B(CFB)的特异性反义寡核苷酸(ASO)。IONIS FB LRx可有效降低循环流化床的循环水平。IONIS FB LRx可用于地理萎缩(GA)研究[1][2]。
AMY-101 (Cp40) 是补体 C3 的肽类抑制剂 (KD = 0.5 nM),可抑制非人类灵长类动物自然发生的牙周炎。AMY-101 (Cp40) 在 COVID-19 重症肺炎合并全身超炎症模型中具有良好的抗炎活性。
C5aR-IN-1是一种有效的C5aR抑制剂。C5a水平升高与自身免疫性疾病和炎症性疾病等疾病有关。C5aR-IN-1具有研究炎症疾病的潜力(摘自专利WO2022028586A1,化合物47)[1]。
C5aR-IN-2是一种有效的C5aR抑制剂。C5a水平升高与自身免疫性疾病和炎症性疾病等疾病有关。C5aR-IN-2具有研究炎症疾病的潜力(摘自专利WO2022028586A1,化合物49)[1]。
Riliprubart (SAR445088) 是一种抗 C1s 人源化单克隆抗体,可抑制经典补体系统近端部分激活的 C1s。Riliprubart 选择性抑制活化的 C1,并阻止 C1 对其底物 C4 和 C2 的酶促作用,从而抑制经典途径 C3 转化酶 C4b2a 的形成。
C5a Anaphylatoxin (human) 是一种促炎多肽,也是一种白细胞化学引诱剂。C5a Anaphylatoxin (human) 可用于炎症与免疫的研究,如过敏性哮喘。
Avacopan (CCX168)是高效,选择性,有口服活性的补体5a受体的抑制剂,IC50值为0.1 nM。
CP-447697是一种亲脂性C5a受体拮抗剂,IC50值为31nM。CP-447697可用于炎症研究[1]。
维米考潘是一种补体因子D抑制剂[1]。
C5aR-IN-3是一种有效的C5aR抑制剂。C5a水平升高与自身免疫性疾病和炎症性疾病等疾病有关。C5aR-IN-3具有研究炎症疾病的潜力(摘自专利WO2022028586A1,化合物89)[1]。
Vilobelimab(CaCP-29,IFX-1)是一种抗过敏原C5a的单克隆抗C5a抗体,C5a是一种促炎性补体分裂产物,在介导器官功能障碍中起着核心作用。维洛贝利马作为C5a抑制剂,抑制中性粒细胞活化、趋化性和减少炎症信号,可用于与脓毒症、新冠肺炎等相关的研究[1]。
BR103是补体C3a受体(C3aR)的有效,代谢稳定且高选择性的小分子激动剂,EC50为22±8nM；对C5aR显示出对C3aR的高选择性；在大鼠体内诱导爪水肿和肥大细胞活化。
Cemdisiran是一种N-乙酰半乳糖胺(GalNAc)结合的siRNA,通过抑制补体5(C5)蛋白的肝脏生成来治疗补体介导的疾病。
脂磷壁酸是金黄色葡萄球菌的细胞壁成分,通过C3诱导和CD55抑制激活补体系统[1]。
JPE-1375是一种补体C5a受体1(C5aR1)拮抗剂。JPE-1375有效抑制小鼠多形核白细胞动员(EC50=6.9µM)并降低TNF水平(EC50=4.5µM。JPE-1375可用于自身免疫和炎症疾病的研究[1]。
新型高效选择性补体C3a受体拮抗剂