Zilucoplan

• 常用名: Zilucoplan
• 英文名: Zilucoplan
• CAS号: 1841136-73-9
• 分子量: N/A
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: (C₂H₄O)nC₁₂₆H₁₈₆N₂₄O₃₂
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

Zilucoplan用途

Zilucoplan(RA101495)是一种15个氨基酸的大环肽,是一种有效的补体成分5(C5)抑制剂。Zilucoplan可用于研究免疫介导的坏死性肌病(IMNM)[1][2]。

Zilucoplan名称

• 英文名: Zilucoplan

Zilucoplan生物活性

• 描述: Zilucoplan(RA101495)是一种15个氨基酸的大环肽,是一种有效的补体成分5(C5)抑制剂。Zilucoplan可用于研究免疫介导的坏死性肌病(IMNM)[1][2]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 免疫及炎症 >> 补充系统
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 体外研究: Zilucoplan(RA101495；1-1000nM；30分钟)抑制脂多糖诱导的人全血中C5a血浆水平的升高,IC50值为474.5pM。在1 nM浓度下观察到Zilucoplan的C5a血浆水平降低了65.7%[2]。Zilucoplan bins补充组分5(C5),并通过抑制C5转化酶将C5裂解为C5a和C5b,并结合预成型的C5b以空间阻断与C6的相互作用,从而抑制膜孔的形成和随后的细胞死亡,从而阻断膜攻击复合物(MAC；C5b-9)的下游组装[1]。
• 体内研究: Zilucoplan(RA101495；10 mg/kg；S.C.；每日,持续6天)可预防补充人补体的C5缺陷小鼠发生免疫介导的坏死性肌病(IMNM)[1]。Zilucoplan(10 mg/kg；S.C.；每日,持续6天)对C57BL/6小鼠的肌病预防具有保护作用[1]。动物模型：C57BL/10SnJ C5缺陷(C5def)小鼠,抗HMGCR+IMNM-IgG异种移植物[1]剂量：10 mg/kg给药：皮下注射；结果：预防C5def小鼠肌力损失,肌纤维上的补体沉积较少,因此坏死/再生较少。动物模型：C57BL/6小鼠,抗HMGCR+IMNM-IgG异种移植物[1]剂量：10 mg/kg给药：皮下注射；结果：预防肌肉无力,减少再生肌纤维。减少表达胎儿肌球蛋白的坏死细胞和再生细胞。

Zilucoplan物理化学性质

• 分子式: (C₂H₄O)nC₁₂₆H₁₈₆N₂₄O₃₂
• InChIKey: JDXCOXKBIGBZSK-PSNKNOTQSA-N
• SMILES: CCCCCCCCCCCCCCCC(=O)NC(CCC(=O)NCCOCCOCCOCCOCCOCCOCCOCCOCCOCCOCCOCCOCCOCCOCCOCCOCCOCCOCCOCCOCCOCCOCCOCCOCCC(=O)NCCCCC(NC(=O)C(NC(=O)C1CCCN1C(=O)C(Cc1ccc(O)cc1)NC(=O)C(CCC(=O)O)NC(=O)C(Cc1c[nH]c2ncccc12)NC(=O)C(Cc1ccc(O)cc1)NC(=O)C(NC(=O)C(CC(=O)O)N(C)C(=O)C1CC(=O)NCCCCC(NC(C)=O)C(=O)NC(C(C)C)C(=O)NC(CCC(=O)O)C(=O)NC(CCCNC(=N)N)C(=O)NC(Cc2ccccc2)C(=O)N1)C(C)(C)C)C1CCCCC1)C(=O)O)C(=O)O