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Akt / PKB(蛋白激酶B)是一种具有抗细胞凋亡活性的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶,是PtdIns(3,4,5)P3信号通路的主要下游靶点之一。它含有一个pleckstrin同源结构域(PH结构域),特异性结合质膜上的PtdIns(3,4,5)P3。 Akt磷酸化和活化直接由质膜上PtdIns(3,4,5)P3的水平决定,其由PI3K调节。 Akt由三种同种型组成:PKBα/ Akt1,PKBβ/ Akt2和PKBγ/ Akt3。 Akt同种型具有N-末端PH(pleckstrin同源性)结构域和激酶结构域,其由39个氨基酸的铰链区分开。具有催化活性的Akt调节参与细胞存活,生长,增殖,代谢和蛋白质合成的众多底物的功能。 Akt是细胞存活的关键介质,其失活涉及各种应激诱导的病理性细胞死亡和退行性疾病。


抗感染 >
沙粒 细菌 CMV 肠道病毒 丝状病毒 真菌 HBV HCV HIV HSV 流感病毒 寄生物 逆转录酶 RSV SARS冠状病毒
抗体- 药物偶联物 >
ADC细胞毒素 ADC连接器 Drug-Linker Conjugates for ADC 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
细胞凋亡 >
细胞凋亡 Bcl-2家族 c-Myc的 胱天蛋白酶 DAPK Ferroptosis IAP MDM-2/p53 PKD RIP激酶 存活 胸苷酸合成酶 TNF受体
自噬 >
自噬 LRRK2 ULK 自噬
细胞周期/DNA损伤 >
叶酸 APC ATM/ATR 极光激酶 酪蛋白激酶 CDK 检查点激酶(Chk) CRISPR/Cas9 去泛素化酶 DNA烷基化剂/交联剂 DNA-PK DNA/RNA合成 真核起始因子(eIF) G-四链体 Haspin激酶 HDAC HSP IRE1 驱动蛋白 LIM激酶(LIMK) 微管/微管蛋白 MPS1 核苷抗代谢药/类似物 P97 PAK PARP PERK Polo样激酶(PLK) PPAR RAD51 岩石 抗衰老酶 SRPK 端粒酶 TOPK 拓扑异构酶 WEE1
细胞骨架 >
Arp2/3复合物 动力素 间隙连接蛋白 Integrin 驱动蛋白 微管/微管蛋白 MPS1 肌球蛋白 PAK
表观遗传学 >
AMPK 极光激酶 DNA甲基转移酶 表观遗传读者域 HDAC 组蛋白乙酰转移酶 组蛋白去甲基化酶 组蛋白甲基转移酶 JAK 微RNA PARP PKC 抗衰老酶 蛋白质精氨酸脱亚胺酶
G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >
5-HT受体 腺苷受体 腺苷酸环化酶 脂联素受体 肾上腺素能受体 血管紧张素受体 Bombesin Receptor 缓激肽受体 大麻素受体 CaSR的 CCR CGRP受体 胆囊收缩素受体 CRFR CXCR 多巴胺受体 EBI2/GPR183 内皮素受体 GHSR 胰高血糖素受体 糖皮质激素受体 GNRH受体 GPCR19 GPR109A GPR119 GPR120 GPR139 GPR40 GPR55 GPR84 鸟苷酸环化酶 组胺受体 咪唑啉受体 白三烯受体 LPL受体 由mAChR MCHR1(GPR24) 褪黑激素受体 谷氨酸受体 Motilin Receptor 神经激肽受体 神经肽Y受体 神经降压素受体 阿片受体 食欲素受体(OX受体) 催产素受体 P2Y受体 前列腺素受体 蛋白酶激活受体(PAR) 拉斯 RGS蛋白质 Sigma Receptor 生长抑素受体 TSH受体 Urotensin Receptor 血管加压素受体 黑皮素受体
免疫及炎症 >
芳基烃受体 CCR 补充系统 COX CXCR FLAP 组胺受体 IFNAR 白细胞介素相关 IRAK MyD88的 一氧化氮合酶 NOD样受体(NLR) PD-1/PD-L1 PGE合成酶 盐诱导激酶(SIK) SPHK 血小板生成素受体 Toll样受体(TLR) 精氨酸
JAK/STAT信号通路 >
EGFR JAK 皮姆 STAT
MAPK/ERK信号通路 >
ERK JNK KLF MAP3K MAP4K MAPKAPK2(MK2) MEK 混合谱系激酶 MNK p38 MAPK 拉夫 核糖体S6激酶(RSK)
跨膜转运 >
ATP合成酶 BCRP 钙通道 CFTR 氯离子通道 CRAC频道 CRM1 EAAT2 GABA受体 GLYT HCN频道 iGluR 单胺转运蛋白 单羧酸转运蛋白 Na+/Ca2+交换器 Na+/HCO3-协同转运蛋白 Na+/K+ATP酶 胆碱受体 NKCC P-糖蛋白 P2X受体 钾通道 质子泵 SGLT 钠通道 TRP频道 URAT1
代谢酶/蛋白酶 >
15-PGDH 5 alpha还原酶 5脂氧合酶 乙酰辅酶A羧化酶 酰基转移酶 腺苷脱氨酶 腺苷激酶 醛脱氢酶(ALDH) 醛糖还原酶 氨肽酶 血管紧张素转换酶(ACE) ATGL ATP柠檬酸裂解酶 碳酸酐酶 组织蛋白酶 CETP COMT 细胞色素P450 二肽基肽酶 多巴胺β-羟化酶 E1/E2/E3酶 弹性蛋白酶 烯醇化酶 FAAH FABP 因子Xa 法呢基转移酶 脂肪酸合成酶(FAS) FXR 葡萄糖激酶 GSNOR 谷胱甘肽S-转移酶 HCV蛋白酶 己糖激酶 HIF/HIF脯氨酰-羟化酶 艾滋病毒整合酶 HIV蛋白酶 HMG-CoA还原酶(HMGCR) HSP 吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO) 异柠檬酸脱氢酶(IDH) 乳酸脱氢酶 LXR MAGL 盐皮质激素受体 线粒体代谢 MMP NAMPT NEDD8活化酶 脑啡肽酶 PAI-1 PDHK PGC-1α 磷酸酶 磷酸二酯酶(PDE) 磷脂 前胶原C蛋白酶 蛋白酶体 丙酮酸激酶 RAR/RXR 肾素 ROR Ser/Thr蛋白酶 SGK 硬脂酰辅酶A去饱和酶(SCD) 凝血酶 色氨酸羟化酶 酪氨酸酶 黄嘌呤氧化酶
神经信号通路 >
5-HT受体 疼痛 腺苷激酶 β淀粉样蛋白 β-分泌 蛋白激酶 CGRP受体 COMT 多巴胺受体 多巴胺转运蛋白 FAAH GABA受体 GLYT iGluR 咪唑啉受体 mAChR 褪黑激素受体 单胺氧化酶 胆碱受体 神经激肽受体 阿片受体 5-羟色胺转运蛋白 γ分泌酶
NF-κB信号通路 >
NF-κB IKK KEAP1-Nrf2 MALT1
PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >
AKT AMPK ATM/ATR DNA-PK GSK-3 MELK mTOR PDK-1 PI3K PI4K PIKfyve PTEN
蛋白裂解靶向嵌合体 >
PROTAC E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate E3 Ligase的配体 PROTAC Linker 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
蛋白酪氨酸激酶 >
ACK1 ALK BCR-ABL BMX激酶 BTK c-FMS c-Kit c-Met的/HGFR 盘基蛋白结构域受体 DYRK EGFR 艾弗林受体 FAK FGFR FLT3 IGF-1R 胰岛素受体 IRAK ITK PDGFR PKA PYK2 ROS SRC SYK TAM Receptor Trk Receptor VEGFR
干细胞及 Wnt 通路 >
酪蛋白激酶 ERK GLI GSK-3 Hedgehog Hippo (MST) JAK Notch OCT3/4 PKA 豪猪 岩石 SFRP-1 SMO STAT TGF-β/Smad蛋白 Wnt信号 YAP β-catenin γ分泌酶
TGF-beta/Smad 信号通路 >
TGF-β/Smad蛋白 PKC 岩石 TGF-β受体
维生素 D 相关 >
VD/VDR
其他 >
雄激素受体 芳香 雌激素受体/ERR 孕激素受体 甲状腺激素受体 其他
TIC10结构式

TIC10

TIC10 是一种有效的 TRAIL 诱导剂,也抑制 Akt 和 ERK 活性。

  • CAS号:1616632-77-9
  • 分子式:C24H26N4O
  • 分子量:386.489
  • 类别:TNF受体
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:559.7±60.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:292.3±32.9 °C
1,3-二氢-1-[1-[[4-(6-苯基-1H-咪唑并[4,5-G]喹喔啉-7-基)苯基]甲基]-4-哌啶基]-2H-苯并咪唑-2-酮结构式

1,3-二氢-1-[1-[[4-(6-苯基-1H-咪唑并[4,5-G]喹喔啉-7-基)苯基]甲基]-4-哌啶基]-2H-苯并咪唑-2-酮

AKT inhibitor VIII 是一种细胞渗透的喹喔啉化合物,能够有效的,选择性的,可逆的抑制 Akt1,Akt2 和 Akt3 的活性,IC50 值分别为 58 nM,210 nM 和 2119 nM。

  • CAS号:612847-09-3
  • 分子式:C34H29N7O
  • 分子量:551.640
  • 类别:AKT
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:242-245ºC (dec.)
  • 闪点:N/A
曲西立滨结构式

曲西立滨

Triciribine 是一种 DNA 合成 (DNA synthesis) 抑制剂,也抑制 Akt 和 HIV-1/2,IC50 分别为 130 nM 和 0.02-0.46 μM。

  • CAS号:35943-35-2
  • 分子式:C13H16N6O4
  • 分子量:320.304
  • 类别:HIV
  • 密度:2.0±0.1 g/cm3
  • 沸点:718.5±70.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:388.3±35.7 °C
AKT-IN-2结构式

AKT-IN-2

AKT-IN-2 是一种有效的,选择性和口服生物可利用的 AKT 抑制剂,抑制 AKT1,IC50 为 5 nM。

  • CAS号:1295514-91-8
  • 分子式:C25H34F3N7O
  • 分子量:505.58
  • 类别:癌症
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
(S)-4-氨基-N-(1-(4-氯苯基)-3-羟基丙基)-1-(7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)哌啶-4-羧酰胺结构式

(S)-4-氨基-N-(1-(4-氯苯基)-3-羟基丙基)-1-(7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)哌啶-4-羧酰胺

Capivasertib (AZD5363) 是一种有效的 pan-AKT 激酶抑制剂,抑制 Akt1,Akt2 和 Akt3,IC50 分别为 3,7 和 7 nM。

  • CAS号:1143532-39-1
  • 分子式:C21H25ClN6O2
  • 分子量:428.915
  • 类别:自噬
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
Afuresertib结构式

Afuresertib

Afuresertib 是一种有效的 ATP 竞争性的特异性 Akt 抑制剂。

  • CAS号:1047644-62-1
  • 分子式:C18H17Cl2FN4OS
  • 分子量:427.32300
  • 类别:AKT
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
(ALPHAS)-ALPHA-[[[5-(3-甲基-1H-吲唑-5-基)-3-吡啶基]氧基]甲基]-(S)-1H-吲哚-3-乙胺结构式

(ALPHAS)-ALPHA-[[[5-(3-甲基-1H-吲唑-5-基)-3-吡啶基]氧基]甲基]-(S)-1H-吲哚-3-乙胺

A-443654 是有效的 Akt1/2/3 抑制剂,抑制Akt1的 Ki 为160 pM。

  • CAS号:552325-16-3
  • 分子式:C24H23N5O
  • 分子量:397.472
  • 类别:AKT
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:722.0±60.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:390.4±32.9 °C
Uprosertib结构式

Uprosertib

Uprosertib (GSK2141795) 是一种有效的,选择性的 Akt 广谱抑制剂,抑制 Akt1/Akt2/Akt3 的活性,IC50 值分别为 180/328/38 nM。

  • CAS号:1047634-65-0
  • 分子式:C18H16Cl2F2N4O2
  • 分子量:429.24800
  • 类别:AKT
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
6-[4-(1-氨基环丁基)苯基]-5-苯基-3-吡啶甲酰胺结构式

6-[4-(1-氨基环丁基)苯基]-5-苯基-3-吡啶甲酰胺

AKT-IN-1 是一种变构 AKT 抑制剂,IC50 为 1.042 μM。

  • CAS号:1357158-81-6
  • 分子式:C22H21N3O
  • 分子量:343.422
  • 类别:AKT
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:496.4±45.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:254.0±28.7 °C
SB 203580盐酸盐结构式

SB 203580盐酸盐

SB 203580 hydrochloride是一种广泛使用的 p38 MAPK 抑制剂, IC50 介于 0.3-0.5 μM 之间。 对 p38 MAPK 的选择性比 PKB, LCK, 和 GSK-3β高100倍。

  • CAS号:869185-85-3
  • 分子式:C21H17ClFN3OS
  • 分子量:413.896
  • 类别:自噬
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
野黄芩苷结构式

野黄芩苷

Scutellarin 是从黄芩中分离到的黄酮类物质,在 HCC 细胞中,能够下调 STAT3/Girdin/Akt 信号通路,在破骨细胞中,能够抑制 RANKL 介导的 MAPK/NF-κB 信号通路。

  • CAS号:27740-01-8
  • 分子式:C21H18O12
  • 分子量:462.360
  • 类别:STAT
  • 密度:1.8±0.1 g/cm3
  • 沸点:891.6±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:314.9±27.8 °C
N-油酰甘氨酸结构式

N-油酰甘氨酸

N-Oleoyl glycine 是一种脂氨酸,在 3T3-L1 脂肪细胞中,能够通过激活 CB1 受体和 Akt 信号通路来刺激脂肪形成。

  • CAS号:2601-90-3
  • 分子式:C20H37NO3
  • 分子量:339.513
  • 类别:大麻素受体
  • 密度:1.0±0.1 g/cm3
  • 沸点:525.6±43.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:271.7±28.2 °C
4-[5-(4-氟苯基)-2-[4-(甲基磺酰基)苯基]-1H-咪唑-4-基]-吡啶结构式

4-[5-(4-氟苯基)-2-[4-(甲基磺酰基)苯基]-1H-咪唑-4-基]-吡啶

SB 203580是一种广泛使用的 p38 MAPK 抑制剂, IC50 介于 0.3-0.5μM 之间。 对 p38 MAPK 的选择性比 PKB, LCK, 和 GSK-3β 高100倍。

  • CAS号:152121-47-6
  • 分子式:C21H16FN3OS
  • 分子量:377.435
  • 类别:自噬
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:615.6±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:249 - 250ºC
  • 闪点:326.1±31.5 °C
哌立福新结构式

哌立福新

Perifosine 是一种口服有效的 Akt 抑制剂。Perifosine 对绝大多数细胞具有抗增殖活性,IC50 为 0.6-8.9 μM。

  • CAS号:157716-52-4
  • 分子式:C25H52NO4P
  • 分子量:461.658
  • 类别:自噬
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:271-272° (dec)
  • 闪点:N/A
8-[4-(1-氨基环丁基)苯基]-9-苯基-1,2,4-三唑并[3,4-f][1,6]萘啶-3(2H)-酮二盐酸盐结构式

8-[4-(1-氨基环丁基)苯基]-9-苯基-1,2,4-三唑并[3,4-f][1,6]萘啶-3(2H)-酮二盐酸盐

MK 2206 是一种口服有效的 Akt 变构抑制剂,抑制 Akt1/Akt2/Akt3 的 IC50 分别为 5 nM/12 nM/65 nM。

  • CAS号:1032350-13-2
  • 分子式:C25H23Cl2N5O
  • 分子量:480.389
  • 类别:自噬
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
SOLENOPSIN结构式

SOLENOPSIN

Solenopsin 是一种 ATP-竞争型 AKT 抑制剂, with IC50 值为 10 μM.

  • CAS号:137038-57-4
  • 分子式:C17H35N
  • 分子量:253.46600
  • 类别:AKT
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
1,3-二咖啡酰奎宁酸结构式

1,3-二咖啡酰奎宁酸

1,3-Dicaffeoylquinic acid是咖啡酰奎宁酸衍生物,具有抗氧化活性和自由基清除活性。

  • CAS号:19870-46-3
  • 分子式:C25H24O12
  • 分子量:516.451
  • 类别:AKT
  • 密度:1.6±0.1 g/cm3
  • 沸点:819.9±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:278.1±27.8 °C
SC79结构式

SC79

SC79是选择性和细胞可渗透的 Akt 活化剂,可激活Akt磷酸化并抑制Akt膜易位。

  • CAS号:305834-79-1
  • 分子式:C17H17ClN2O5
  • 分子量:364.780
  • 类别:AKT
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:524.8±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:271.2±30.1 °C
土大黄甙结构式

土大黄甙

GSK-690693 是一种广谱的 Akt 抑制剂,作用于 Akt1/2/3,IC50 值分别为 2/13/9 nM;PKA,PrkX 和 PKC 对其也比较敏感。

  • CAS号:937174-76-0
  • 分子式:C21H27N7O3
  • 分子量:425.484
  • 类别:自噬
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:683.8±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:367.3±34.3 °C
Ipatasertib结构式

Ipatasertib

Ipatasertib (GDC-0068) 是一种选择性,竞争性的 pan-Akt 抑制剂,抑制 Akt1,Akt2,Akt3 的 IC50 分别为 5,18,8 nM。

  • CAS号:1001264-89-6
  • 分子式:C24H32ClN5O2
  • 分子量:457.996
  • 类别:AKT
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:669.4±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:358.7±31.5 °C
和厚朴酚结构式

和厚朴酚

Honokiol是一种具有生物活性的双酚类植物化学物质,靶向多种信号分子,具有有效的抗氧化,抗炎,抗血管生成和抗癌活性。 它抑制 Akt 的活化并增强 ERK1/ERK2 的磷酸化。

  • CAS号:35354-74-6
  • 分子式:C18H18O2
  • 分子量:266.334
  • 类别:自噬
  • 密度:1.1±0.1 g/cm3
  • 沸点:400.1±40.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:87.5ºC
  • 闪点:184.0±21.9 °C
  • ad1
  • ad2
  • ad3
  • ad4
  • ad5
  • ad6