1403933-79-8

• 常用中文名：PP2A Cancerous-IN-1
• 常用英文名：PP2A Cancerous-IN-1
• CAS号：1403933-79-8
• 分子式：C₃₀H₂₄N₄O₃
• 分子量：488.54
• 相关类别： 信号通路 PI3K/Akt/mTOR 信号通路 AKT
• 发布时间：2021-09-05 19:32:50
• 更新时间：2024-01-20 10:33:36
• PP2A Canceral-IN-1是一种强效的CIP2A(PP2A的癌症抑制剂)和p-Akt抑制剂。PP2A-Cancer-IN-1显示出最有效的抗增殖活性[1]。

名称

• 英文名: PP2A Cancerous-IN-1

物化性质

• 分子式: C₃₀H₂₄N₄O₃
• 分子量: 488.54

生物活性

• 描述: PP2A Canceral-IN-1是一种强效的CIP2A(PP2A的癌症抑制剂)和p-Akt抑制剂。PP2A-Cancer-IN-1显示出最有效的抗增殖活性[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> AKT
• 靶点:

  pAKT

• 体外研究: PP2A癌性蛋白-IN-1(2.5和5μM；24小时；SK-Hep-1细胞)以剂量依赖性方式降低CIP2A表达和细胞活力,其作用比厄洛替尼更有效[1]。PP2A癌细胞1(5μM；24小时；SK-Hep-1细胞)诱导细胞凋亡[1]。PP2A癌蛋白-1显示CIP2A抑制活性,降低p-Akt水平,诱导PARP裂解。PP2A Cancer-IN-1对HCC细胞具有高效力,IC50值较低,为2.8μM[1]。细胞活力测定[1]细胞系：SK-Hep-1细胞浓度：2.5和5μM培养时间：24小时结果：细胞活力降低,呈剂量依赖性。Western Blot分析[1]细胞系：SK-Hep-1细胞浓度：2.5和5μM培养时间：24小时结果：CIP2A表达降低。凋亡分析[1]细胞系：SK-Hep-1细胞浓度：2.5和5μM孵育时间：24小时结果：诱导细胞凋亡。
• 参考文献:

  [1]. Chen KF, et al. Development of erlotinib derivatives as CIP2A-ablating agents independent of EGFR activity. Bioorg Med Chem. 2012;20(20):6144-6153.