AZD2858 是一种有效的,可口服的 GSK-3 抑制剂,可以抑制 GSK-3α 和 GSK-3β 的活性,IC50 值分别为 0.9 和 5 nM,可用于骨折愈合的研究。
SF2523 是一种有效的选择性 PI3K 抑制剂,抑制 PI3Kα,PI3Kγ,DNA-PK,BRD4 和 mTOR,IC50 分别为 34 nM,158 nM,9 nM,241 nM 和 280 nM。
AMPK-IN-3(化合物67)是一种有效且选择性的AMPK抑制剂,其对AMPK(α2)、AMPK和KDR的IC50s分别为60.7、107和3820 nM。AMPK-IN-3抑制AMPK不会影响细胞活性或对K562细胞产生显著的细胞毒性。AMPK-IN-3可用于癌症研究[1]。
CC-115 hydrochloride 是一种有效的双重 DNA-PK 和 mTOR 抑制剂,IC50 分别为 13 nM 和 21 nM。CC-115 阻断 mTORC1 和 mTORC2 信号通路.
冠状素A是一种口服活性天然化合物,可抑制mTORC1和S6K1以增加IRS1活性。冠状素A具有抗炎活性,也可用于2型糖尿病研究[1]。
Euphorbiasteroid 是续随子中的三环二萜,可抑制 tyrosinase 活性,增强 AMPK 的磷酸化,具有抗癌、抗病毒、抗肥胖及多重耐药调节作用。
MOMIPP是一种大细胞增殖诱导剂,是一种PIKfyve抑制剂。MOMIPP穿透血脑屏障(BBB)[1][2]。
(E/Z)-生物乙酰肟(GSK-3抑制剂X)是一种有效的选择性GSK-3α/β抑制剂,IC50为10 nM。(E/Z)-生物乙酰肟对CDK5/p25、CDK2/cyclin A和CDK1/cyclin B(IC50=2.4,4.3,63μM)[1]显示出200多个絮状选择性。
Paris saponin VII (Chonglou Saponin VII) 是从延龄草 (Trillium tschonoskii Maxim) 的根和根茎中分离的甾体皂苷。Paris saponin VII 诱导的 K562/ADR 细胞凋亡与 Akt/p38 MAPK 和 P-gp 的抑制有关。Paris saponin VII 减弱线粒体膜电位,增加凋亡相关蛋白 (如 Bax 和细胞色素 c) 的表达,并降低 Bcl-2,caspase-9,caspase-3,PARP-1 和 p-Akt 的蛋白表达水平。Paris saponin VII 在 K562/ADR 细胞中诱导强烈的自噬,为白血病治疗提供生化基础。
ALK-IN-26 (compound 4a) 是 ALK 抑制剂,对 ALK 酪氨酸激酶的 IC50 值为7.0 μM。ALK-IN-26 有良好的药代动力学特性和血脑屏障通透性。ALK-IN-26 能够引起细胞凋亡、自噬和坏死。ALK-IN-26 能够用于胶质母细胞瘤研究。
Sapanisertib (INK-128) 是ATP依赖性的 mTOR1/2 抑制剂,抑制mTOR激酶的IC50 值为1 nM。
L-亮氨酸-d1是氘标记的L-亮氨酸。L-亮氨酸是一种必需的支链氨基酸(BCAA),可激活mTOR信号通路[1]。
18BIODE是GSK-3β的神经保护抑制剂,高度选择性地抑制HIV-1。它是6BIO的第二代衍生物。
Gedatolisib (PKI-587) 是一种高效的双重 PI3Kα,PI3Kγ 和 mTOR 抑制剂, IC50 分别为0.4 nM,5.4 nM 和 1.6 nM。PKI-587 在 mTOR 复合物 mTORC1 和 mTORC2 中同样有效。
MELK-8a(NVS-MELK8a)是一种高效、选择性的母体胚胎亮氨酸拉链激酶(MELK)抑制剂,IC50为2 nM。MELK-8a还抑制Flt3(ITD)、Haspin、PDGFRα,IC50s分别为0.18、0.19和0.42μM。MELK在调节一部分癌细胞的细胞有丝分裂中起着重要作用[1]。
PI3Kγ inhibitor 3 是一种有效的选择性 PI3Kγ 抑制剂,抑制 PI3Kγ, PI3Kα, PI3Kβ, 和 PI3Kδ,pIC50 分别为 9.1, 5.1, <4.5, 和 6.5。
Rac-Nedisertib (Rac-M3814) 是 Nedisertib 的外消旋体,为有效的 DNA-PK 抑制剂,IC50 值小于 3 nM。
PI3Kγ抑制剂7(化合物2)是一种有效的口服活性PI3Kβ抑制剂,其对PI3Kα、PI3K？、PI3Kγ和PI3Kδ的IC50值分别为4768、878.1、3.42、355.2 nM。PI3Kγ抑制剂7具有抗肿瘤活性[1]。
AZD8154是一种新型吸入选择性PI3Kγδ双抑制剂,靶向气道炎症性疾病。
WNY1613是一种高效、选择性的PI3Kδ抑制剂,具有含哌嗪酮的嘌呤支架。WNY1613在NHL细胞系中诱导癌细胞凋亡并抑制PI3K下游成分的磷酸化。WNY1613在体内外均具有抗NHL活性[1]。
KU-0060648 是 PI3K 和 DNA-PK 的双重抑制剂,抑制 PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kγ, PI3Kδ 和 DNA-PK 的 IC50 值分别为 4 nM,0.5 nM,0.1 nM,0.594 nM 和 8.6 nM 。
Akt1和PKA-IN-2((R)-29)是PKB/AKT的抑制剂,具有细胞周期蛋白依赖性激酶2(CDK2)选择性。Akt1和PKA-IN-2抑制Akt1、PKAa和CDK2a,IC50值分别为0.007µM、0.01µM和0.69µM[1]。
Glaucocalyxin A,一种来自日本黑纹病菌 (Rabdosia japonica var.) 的对映型月桂基二萜,通过调节 PI3K/Akt 信号通路抑制 GLI1 的核易位,从而诱导骨肉瘤凋亡。Glaucocalyxin A 具有抗肿瘤作用。
AZD1390 是一种 ATM 抑制剂。
PI3K-IN-32(化合物35)是一种有效的PI3K p110α抑制剂,pIC50为6.85[1]。
ATR-IN-13(化合物A9)是一种有效的ATR激酶抑制剂,IC50为2 nM。ATR-IN-13可用于ATR激酶介导的疾病研究,如增殖性疾病和癌症[1]。
GSK-3β inhibitor 1 (compound 3a) 是糖原合成酶激酶 3β (GSK-3β)的抑制剂,具有治疗糖尿病的潜能,其对 GSK-3β 的 IC50 值为 4.9 nM。
PI3Kα-IN-6(化合物5b)是一种PI3Kα抑制剂。PI3Kα-IN-6对正常细胞无毒性,具有抗癌潜力。PI3Kα-IN-6增加ROS的生成,降低线粒体膜电位(MMP)并诱导凋亡[1]。