草乌甲素(Bulleyaconitine A)是一种从乌头属植物分离出都具有镇痛和抗炎活性化合物。
μ-芋螺毒素Sx-IIIA是一种生物活性肽。(NaV1.4通道阻断器)
利鲁唑-13C、15N2是13C和15N标记的利鲁唑[1]。利鲁唑是一种抗惊厥药物,属于使用依赖性Na+通道阻滞剂家族,也可抑制GABA摄取,IC50为43μM[2][3]。
利卡巴地平-d4-1是氘标记的利卡巴地平。利卡巴地平(BIA 2-005；GP 47779)是一种具有抗惊厥和情绪稳定作用的电压门控钠通道阻滞剂[1]。
Huwentoxin-IV 是一种有效的、选择性钠通道阻滞剂,可抑制神经元 Nav1.7,Nav1.2,Nav1.3 和 Nav1.4,IC50 值分别为 26、150、338 和 400 nM。Huwentoxin-IV 通过结合神经毒素受体位点 4 优先阻断周围神经 Nav1.7 亚型。Huwentoxin-IV 对炎性和神经性疼痛的动物模型具有镇痛作用。
5-(N,N-Hexamethylene)-amiloride (Hexamethylene amiloride),是 amiloride 的衍生物,也是一种有效的 Na+/H+ 交换抑制剂,降低白血病细胞的细胞内 pH (pHi) 并诱导其凋亡。5-(N,N-Hexamethylene)-amiloride (Hexamethylene amiloride) 也是一种 HIV-1 Vpu 病毒离子通道抑制剂,抑制培养在 L929 细胞中的小鼠肝炎病毒 (MHV) 复制和人冠状病毒 229E (HCoV229E) 复制,EC50 值分别为 3.91 μM 和 1.34 μM。
利多卡因-d10(利多卡因-d10)盐酸盐是氘标记的利多卡因盐酸盐。盐酸利多卡因(盐酸利多卡因)抑制涉及复杂电压和使用依赖性的钠通道[1]。盐酸利多卡因通过上调miR-145表达和进一步失活MEK/ERK和NF-κB信号通路降低胃癌细胞的生长、迁移和侵袭。盐酸利多卡因是一种常用于麻醉的酰胺衍生物。盐酸是一种治疗室性心律失常的药物,也是一种有效的肿瘤抑制剂[2]。
ABBV-318是一种有效的Nav1.7/Nav1.8阻滞剂,hNav1.7和hNav1.8的IC50分别为2.8μM和3.8μM。ABBV-318可用于疼痛研究[1]。
VGSCs-IN-1 (compound 14) 是 Riluzole (HY-B0211) 的 2-哌嗪类似物,是一种人电压门控钠通道 (VGSC) 抑制剂。VGSCs-IN-1 显示出良好的 Nav1.4 阻断活性。VGSCs-IN-1 的 pKa 为 7.6,cLog P 为 2.4。VGSCs-IN-1可用于细胞兴奋性障碍研究。
β-Pompilidotoxin (β-PMTX) 是一种黄蜂毒液,可以减缓钠通道 (sodium channel) 的失活并增加细胞中的稳态钠电流。
阿替卡因(Hoe-045游离碱)是一种含有酯基的酰胺类麻醉剂,与神经内腔内电压门控钠通道的α-亚单位可逆结合,可有效缓解疼痛。阿替卡因通过抑制NF-κB激活和NLRP3炎症途径[1][2][3]改善LPS诱导的急性肾损伤。
GNE-616 是一种高效的,代谢稳定的,口服生物可利用的,亚型选择性的 Nav1.7 抑制剂 (对 hNav1.7 的 Ki 值为 0.79 nM,Kd 值为 0.38 nM),用于治疗慢性疼痛。 与 hNav1.1,hNav1.3, hNav1.4,hNav1.5 相比,GNE-616 显示大于 1000 nM 的 Kd 值和大于 2500 倍的选择性。对 hNav1.2 和 hNav1.6 的选择性分别是 31 倍和 73 倍。
吲哚恶威(±)-吲哚威是一种广谱恶二嗪类杀虫剂。吲哚卡比在体内代谢为其活性N-脱羧甲氧基代谢物DCJW。吲哚卡比抑制大鼠背根神经节神经元电压门控性钠通道电流。
盐酸氟卡胺是一种口服有效的抗心律失常药物。盐酸氟卡胺阻断心脏快速内向钠电流(INa)和延迟整流钾电流的快速成分。盐酸氟卡胺延长心室和心房肌纤维的动作电位持续时间(APD)。盐酸氟卡胺在研究胎儿心动过速方面具有潜力[1][2][3]。
盐酸吡西卡尼(SUN-1165)是一种口服活性钠通道阻滞剂和有效的Ic类抗心律失常药[1][2]。
苯妥英-15N2,13C是13C和15N标记的苯妥英[1]。苯妥英钠(5,5-二苯基乙内酰脲)是一种强效的电压门控Na+通道(VGSC)阻断剂。苯妥英具有抗癫痫活性,可减少小鼠乳腺肿瘤的生长和转移[2][3]。
μ-锥虫毒素GIIIB是从地理锥螺的毒液中分离得到的一种22个残基的多肽。μ-芋螺毒素GIIIB是一种NaV1.4通道抑制剂。μ-芋螺毒素GIIIB阻断肌肉细胞收缩[1][2][3]。
Glycinexylidide (GX) 是 Lidocaine 的活性代谢物。Lidocaine 是一种局部麻醉剂,可抑制涉及复杂电压和依赖性的钠通道 (sodium channels)。Lidocaine 还可减少胃癌细胞的生长,迁移和侵袭。Glycinexylidide 有用于麻醉、癌症以及心血管疾病的研究潜力。
Zonisamide钠为1,2苯异恶唑衍生物,有抗癫痫活性。
Sipatrigine 是一种神经保护剂,是一种谷氨酸释放抑制剂,电压依赖性的钠离子通道 (sodium channel) 和钙离子 (calcium channel) 通道的抑制剂,能透过中枢神经系统。具有治疗脑缺血脑卒中的潜能。
Zonisamide为1,2苯异恶唑衍生物,有抗癫痫活性。
Zandatrigine是一种钠通道蛋白8型亚单位α(Scn8α)阻滞剂[1]。
克拉丝汀是一种海洋生物碱,可从Agelas属海绵中分离出来。Clathrodin是电压门控钠(NaV)通道的调节剂。克拉斯罗定是一种影响钠通道离子传导的钠通道神经毒素[1][2]。
PF-05241328 是有效的、人电压依赖性钠通道 (Nav1.7) 的选择性抑制剂,其 IC50 值为 31 nM。
Nav1.7 inhibitor是Nav1.7抑制剂。
Nav1.8-IN-4 (化合物 9a) 是一种 Nav1.8 通道抑制剂 (IC50=0.014 μM)。Nav1.8-IN-4 可用于疼痛相关疾病的研究。