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ATM / ATR是丝氨酸 - 苏氨酸激酶PI3家族的成员,并且作为DNA损伤反应的传感器和效应物之间的必要联系。 ATM和ATR的作用部分重叠并且是合作的;然而,它们也被认为在保护细胞免受DNA损伤方面发挥着不同的作用。 ATM主要负责从电离辐射诱导的DSB(双链断裂)发送信号,而密切相关的ATR响应UV损伤或停滞的复制叉。已知ATM和ATR磷酸化常见的和特定的底物以激活检查点信号传导。 G1,S和G2细胞周期检查点主要受ATM(共济失调性毛细血管扩张,突变)和ATR(ATM和Rad3相关)蛋白激酶的调节。


抗感染 >
沙粒 细菌 CMV 肠道病毒 丝状病毒 真菌 HBV HCV HIV HSV 流感病毒 寄生物 逆转录酶 RSV SARS冠状病毒
抗体- 药物偶联物 >
ADC细胞毒素 ADC连接器 Drug-Linker Conjugates for ADC 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
细胞凋亡 >
细胞凋亡 Bcl-2家族 c-Myc的 胱天蛋白酶 DAPK Ferroptosis IAP MDM-2/p53 PKD RIP激酶 存活 胸苷酸合成酶 TNF受体
自噬 >
自噬 LRRK2 ULK 自噬
细胞周期/DNA损伤 >
叶酸 APC ATM/ATR 极光激酶 酪蛋白激酶 CDK 检查点激酶(Chk) CRISPR/Cas9 去泛素化酶 DNA烷基化剂/交联剂 DNA-PK DNA/RNA合成 真核起始因子(eIF) G-四链体 Haspin激酶 HDAC HSP IRE1 驱动蛋白 LIM激酶(LIMK) 微管/微管蛋白 MPS1 核苷抗代谢药/类似物 P97 PAK PARP PERK Polo样激酶(PLK) PPAR RAD51 岩石 抗衰老酶 SRPK 端粒酶 TOPK 拓扑异构酶 WEE1
细胞骨架 >
Arp2/3复合物 动力素 间隙连接蛋白 Integrin 驱动蛋白 微管/微管蛋白 MPS1 肌球蛋白 PAK
表观遗传学 >
AMPK 极光激酶 DNA甲基转移酶 表观遗传读者域 HDAC 组蛋白乙酰转移酶 组蛋白去甲基化酶 组蛋白甲基转移酶 JAK 微RNA PARP PKC 抗衰老酶 蛋白质精氨酸脱亚胺酶
G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >
5-HT受体 腺苷受体 腺苷酸环化酶 脂联素受体 肾上腺素能受体 血管紧张素受体 Bombesin Receptor 缓激肽受体 大麻素受体 CaSR的 CCR CGRP受体 胆囊收缩素受体 CRFR CXCR 多巴胺受体 EBI2/GPR183 内皮素受体 GHSR 胰高血糖素受体 糖皮质激素受体 GNRH受体 GPCR19 GPR109A GPR119 GPR120 GPR139 GPR40 GPR55 GPR84 鸟苷酸环化酶 组胺受体 咪唑啉受体 白三烯受体 LPL受体 由mAChR MCHR1(GPR24) 褪黑激素受体 谷氨酸受体 Motilin Receptor 神经激肽受体 神经肽Y受体 神经降压素受体 阿片受体 食欲素受体(OX受体) 催产素受体 P2Y受体 前列腺素受体 蛋白酶激活受体(PAR) 拉斯 RGS蛋白质 Sigma Receptor 生长抑素受体 TSH受体 Urotensin Receptor 血管加压素受体 黑皮素受体
免疫及炎症 >
芳基烃受体 CCR 补充系统 COX CXCR FLAP 组胺受体 IFNAR 白细胞介素相关 IRAK MyD88的 一氧化氮合酶 NOD样受体(NLR) PD-1/PD-L1 PGE合成酶 盐诱导激酶(SIK) SPHK 血小板生成素受体 Toll样受体(TLR) 精氨酸
JAK/STAT信号通路 >
EGFR JAK 皮姆 STAT
MAPK/ERK信号通路 >
ERK JNK KLF MAP3K MAP4K MAPKAPK2(MK2) MEK 混合谱系激酶 MNK p38 MAPK 拉夫 核糖体S6激酶(RSK)
跨膜转运 >
ATP合成酶 BCRP 钙通道 CFTR 氯离子通道 CRAC频道 CRM1 EAAT2 GABA受体 GLYT HCN频道 iGluR 单胺转运蛋白 单羧酸转运蛋白 Na+/Ca2+交换器 Na+/HCO3-协同转运蛋白 Na+/K+ATP酶 胆碱受体 NKCC P-糖蛋白 P2X受体 钾通道 质子泵 SGLT 钠通道 TRP频道 URAT1
代谢酶/蛋白酶 >
15-PGDH 5 alpha还原酶 5脂氧合酶 乙酰辅酶A羧化酶 酰基转移酶 腺苷脱氨酶 腺苷激酶 醛脱氢酶(ALDH) 醛糖还原酶 氨肽酶 血管紧张素转换酶(ACE) ATGL ATP柠檬酸裂解酶 碳酸酐酶 组织蛋白酶 CETP COMT 细胞色素P450 二肽基肽酶 多巴胺β-羟化酶 E1/E2/E3酶 弹性蛋白酶 烯醇化酶 FAAH FABP 因子Xa 法呢基转移酶 脂肪酸合成酶(FAS) FXR 葡萄糖激酶 GSNOR 谷胱甘肽S-转移酶 HCV蛋白酶 己糖激酶 HIF/HIF脯氨酰-羟化酶 艾滋病毒整合酶 HIV蛋白酶 HMG-CoA还原酶(HMGCR) HSP 吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO) 异柠檬酸脱氢酶(IDH) 乳酸脱氢酶 LXR MAGL 盐皮质激素受体 线粒体代谢 MMP NAMPT NEDD8活化酶 脑啡肽酶 PAI-1 PDHK PGC-1α 磷酸酶 磷酸二酯酶(PDE) 磷脂 前胶原C蛋白酶 蛋白酶体 丙酮酸激酶 RAR/RXR 肾素 ROR Ser/Thr蛋白酶 SGK 硬脂酰辅酶A去饱和酶(SCD) 凝血酶 色氨酸羟化酶 酪氨酸酶 黄嘌呤氧化酶
神经信号通路 >
5-HT受体 疼痛 腺苷激酶 β淀粉样蛋白 β-分泌 蛋白激酶 CGRP受体 COMT 多巴胺受体 多巴胺转运蛋白 FAAH GABA受体 GLYT iGluR 咪唑啉受体 mAChR 褪黑激素受体 单胺氧化酶 胆碱受体 神经激肽受体 阿片受体 5-羟色胺转运蛋白 γ分泌酶
NF-κB信号通路 >
NF-κB IKK KEAP1-Nrf2 MALT1
PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >
AKT AMPK ATM/ATR DNA-PK GSK-3 MELK mTOR PDK-1 PI3K PI4K PIKfyve PTEN
蛋白裂解靶向嵌合体 >
PROTAC E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate E3 Ligase的配体 PROTAC Linker 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
蛋白酪氨酸激酶 >
ACK1 ALK BCR-ABL BMX激酶 BTK c-FMS c-Kit c-Met的/HGFR 盘基蛋白结构域受体 DYRK EGFR 艾弗林受体 FAK FGFR FLT3 IGF-1R 胰岛素受体 IRAK ITK PDGFR PKA PYK2 ROS SRC SYK TAM Receptor Trk Receptor VEGFR
干细胞及 Wnt 通路 >
酪蛋白激酶 ERK GLI GSK-3 Hedgehog Hippo (MST) JAK Notch OCT3/4 PKA 豪猪 岩石 SFRP-1 SMO STAT TGF-β/Smad蛋白 Wnt信号 YAP β-catenin γ分泌酶
TGF-beta/Smad 信号通路 >
TGF-β/Smad蛋白 PKC 岩石 TGF-β受体
维生素 D 相关 >
VD/VDR
其他 >
雄激素受体 芳香 雌激素受体/ERR 孕激素受体 甲状腺激素受体 其他

VE-821

VE-821 是一种有效的 ATP 竞争性的 ATR 抑制剂,Ki/IC50 为 13 nM/26 nM。

  • CAS号:1232410-49-9
  • 分子式:C18H16N4O3S
  • 分子量:368.410
  • 类别:ATM/ATR
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:568.4±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:297.6±30.1 °C

KU-55933

KU-55933 是有效的 ATM 抑制剂,IC50 和 Ki 值分别为 12.9 和 2.2 nM;对 ATM 的选择性比对 DNA-PK,PI3K/PI4K,ATR 和 mTOR 高。

  • CAS号:587871-26-9
  • 分子式:C21H17NO3S2
  • 分子量:395.495
  • 类别:自噬
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:628.0±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:333.6±31.5 °C

AZD1390

AZD1390 是一种 ATM 抑制剂。

  • CAS号:2089288-03-7
  • 分子式:
  • 分子量:477.57
  • 类别:ATM/ATR
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

KU-60019

KU-60019 是一种 ATM 激酶特异性的抑制剂,IC50 为 6.3 nM。

  • CAS号:925701-46-8
  • 分子式:C30H33N3O5S
  • 分子量:547.665
  • 类别:ATM/ATR
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:786.6±60.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:429.5±32.9 °C

CP-466722

CP-466722 是一种可逆的 ATM 抑制剂,IC50 值为 4.1 μM,但对 PI3K,PIKK 家族蛋白没有作用。

  • CAS号:1080622-86-1
  • 分子式:C17H15N7O2
  • 分子量:349.347
  • 类别:ATM/ATR
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:642.3±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:342.2±34.3 °C

Berzosertib

Berzosertib (VE-822) 是一种 ATR 抑制剂,Ki值小于0.2 nM。也可抑制 ATM,Ki 为 34 nM。

  • CAS号:1232416-25-9
  • 分子式:C24H25N5O3S
  • 分子量:463.552
  • 类别:ATM/ATR
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:674.4±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:361.7±31.5 °C

KU 59403

KU 59403 是 ATM 的一个有效抑制剂,其 IC50 值为 3 nM。

  • CAS号:845932-30-1
  • 分子式:C29H32N4O4S2
  • 分子量:564.719
  • 类别:ATM/ATR
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:814.3±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:446.3±34.3 °C

渥曼青霉素

Wortmannin是可渗透细胞,不可逆的 (PI3Ks) 抑制剂,IC50 为3 nM。 Wortmannin还可抑制 DNA-PK 和 ATM,IC50分别为16 nM 和 150 nM。

  • CAS号:19545-26-7
  • 分子式:C23H24O8
  • 分子量:428.432
  • 类别:ATM/ATR
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:615.6±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:234-240ºC
  • 闪点:326.1±31.5 °C

ATR抑制剂1

ATR inhibitor 1 是一种 ATR 抑制剂,Ki 值低于 1 µΜ,详细信息请参考专利 WO2015187451A1,化合物 I-l。

  • CAS号:1613200-51-3
  • 分子式:C16H12F2N8O
  • 分子量:370.32
  • 类别:ATM/ATR
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

BAY-1895344

BAY-1895344 是一种有效、可口服、选择性的 ATR 抑制剂,IC50 值为 7 nM。具有抗肿瘤活性。

  • CAS号:1876467-74-1
  • 分子式:C20H22ClN7O
  • 分子量:411.89
  • 类别:ATM/ATR
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

CGK733

CGK733 是一种有效的 ATM/ATR 抑制剂,用于癌症研究。

  • CAS号:905973-89-9
  • 分子式:C23H18Cl3FN4O3S
  • 分子量:555.836
  • 类别:ATM/ATR
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

ETP-46464

ETP-46464 是一种有效的 mTOR 和 ATR 抑制剂,IC50 分别为 0.6 和 14 nM。

  • CAS号:1345675-02-6
  • 分子式:C30H22N4O2
  • 分子量:470.521
  • 类别:ATM/ATR
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:709.3±60.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:382.7±32.9 °C

ATM抑制剂-1

ATM Inhibitor-1 是一种有效、选择性、可口服的 ATM 抑制剂,IC50 值为 0.7 nM,对 mTOR (IC50,21 μM),DNAPK (IC50,2.8 μM),PI3Kα (IC50,3.8 μM),PI3Kβ (IC50,10.3 μM),PI3Kγ (IC50,3 μM) 和 PI3Kδ (IC50,0.73 μM) 的作用很弱。ATM Inhibitor-1 具有抗肿瘤活性。

  • CAS号:2135639-94-8
  • 分子式:C27H36N6O3
  • 分子量:492.61
  • 类别:ATM/ATR
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

AZ20

AZ20 是一种有效的,选择性的 ATR 抑制剂,IC50 值为 5 nM;同时可抑制 mTOR 活性,IC50 值为 38 nM。

  • CAS号:1233339-22-4
  • 分子式:C21H24N4O3S
  • 分子量:412.505
  • 类别:ATM/ATR
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:634.6±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:337.6±31.5 °C

Ceralasertib

AZD6738是有效地 ATR 激酶抑制剂,IC50 值为 1 nM。

  • CAS号:1352226-88-0
  • 分子式:C20H24N6O2S
  • 分子量:412.509
  • 类别:ATM/ATR
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

AZD0156

AZD0156是可口服,高效,选择性的 ATM 抑制剂,IC50 为0.58 nM。

  • CAS号:1821428-35-6
  • 分子式:C26H31N5O3
  • 分子量:461.556
  • 类别:ATM/ATR
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:628.3±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:333.8±31.5 °C