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前列腺素受体是细胞表面七跨膜受体的亚家族,是G蛋白偶联受体。目前在各种细胞类型上存在十种已知的前列腺素受体。前列腺素结合细胞表面七个跨膜受体,G蛋白偶联受体的亚家族。这些受体命名为:DP1-2-DP1,DP2受体,EP1-4-EP1,EP2,EP3,EP4受体,FP-FP,IP1-2-IP1,IP2受体,TP-TP受体。前列腺素是一组激素样脂质化合物,其由脂肪酸酶促衍生并在动物体内具有重要功能。目前在各种细胞类型上存在十种已知的前列腺素受体。


抗感染 >
沙粒 细菌 CMV 肠道病毒 丝状病毒 真菌 HBV HCV HIV HSV 流感病毒 寄生物 逆转录酶 RSV SARS冠状病毒
抗体- 药物偶联物 >
ADC细胞毒素 ADC连接器 Drug-Linker Conjugates for ADC 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
细胞凋亡 >
细胞凋亡 Bcl-2家族 c-Myc的 胱天蛋白酶 DAPK Ferroptosis IAP MDM-2/p53 PKD RIP激酶 存活 胸苷酸合成酶 TNF受体
自噬 >
自噬 LRRK2 ULK 自噬
细胞周期/DNA损伤 >
叶酸 APC ATM/ATR 极光激酶 酪蛋白激酶 CDK 检查点激酶(Chk) CRISPR/Cas9 去泛素化酶 DNA烷基化剂/交联剂 DNA-PK DNA/RNA合成 真核起始因子(eIF) G-四链体 Haspin激酶 HDAC HSP IRE1 驱动蛋白 LIM激酶(LIMK) 微管/微管蛋白 MPS1 核苷抗代谢药/类似物 P97 PAK PARP PERK Polo样激酶(PLK) PPAR RAD51 岩石 抗衰老酶 SRPK 端粒酶 TOPK 拓扑异构酶 WEE1
细胞骨架 >
Arp2/3复合物 动力素 间隙连接蛋白 Integrin 驱动蛋白 微管/微管蛋白 MPS1 肌球蛋白 PAK
表观遗传学 >
AMPK 极光激酶 DNA甲基转移酶 表观遗传读者域 HDAC 组蛋白乙酰转移酶 组蛋白去甲基化酶 组蛋白甲基转移酶 JAK 微RNA PARP PKC 抗衰老酶 蛋白质精氨酸脱亚胺酶
G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >
5-HT受体 腺苷受体 腺苷酸环化酶 脂联素受体 肾上腺素能受体 血管紧张素受体 Bombesin Receptor 缓激肽受体 大麻素受体 CaSR的 CCR CGRP受体 胆囊收缩素受体 CRFR CXCR 多巴胺受体 EBI2/GPR183 内皮素受体 GHSR 胰高血糖素受体 糖皮质激素受体 GNRH受体 GPCR19 GPR109A GPR119 GPR120 GPR139 GPR40 GPR55 GPR84 鸟苷酸环化酶 组胺受体 咪唑啉受体 白三烯受体 LPL受体 由mAChR MCHR1(GPR24) 褪黑激素受体 谷氨酸受体 Motilin Receptor 神经激肽受体 神经肽Y受体 神经降压素受体 阿片受体 食欲素受体(OX受体) 催产素受体 P2Y受体 前列腺素受体 蛋白酶激活受体(PAR) 拉斯 RGS蛋白质 Sigma Receptor 生长抑素受体 TSH受体 Urotensin Receptor 血管加压素受体 黑皮素受体
免疫及炎症 >
芳基烃受体 CCR 补充系统 COX CXCR FLAP 组胺受体 IFNAR 白细胞介素相关 IRAK MyD88的 一氧化氮合酶 NOD样受体(NLR) PD-1/PD-L1 PGE合成酶 盐诱导激酶(SIK) SPHK 血小板生成素受体 Toll样受体(TLR) 精氨酸
JAK/STAT信号通路 >
EGFR JAK 皮姆 STAT
MAPK/ERK信号通路 >
ERK JNK KLF MAP3K MAP4K MAPKAPK2(MK2) MEK 混合谱系激酶 MNK p38 MAPK 拉夫 核糖体S6激酶(RSK)
跨膜转运 >
ATP合成酶 BCRP 钙通道 CFTR 氯离子通道 CRAC频道 CRM1 EAAT2 GABA受体 GLYT HCN频道 iGluR 单胺转运蛋白 单羧酸转运蛋白 Na+/Ca2+交换器 Na+/HCO3-协同转运蛋白 Na+/K+ATP酶 胆碱受体 NKCC P-糖蛋白 P2X受体 钾通道 质子泵 SGLT 钠通道 TRP频道 URAT1
代谢酶/蛋白酶 >
15-PGDH 5 alpha还原酶 5脂氧合酶 乙酰辅酶A羧化酶 酰基转移酶 腺苷脱氨酶 腺苷激酶 醛脱氢酶(ALDH) 醛糖还原酶 氨肽酶 血管紧张素转换酶(ACE) ATGL ATP柠檬酸裂解酶 碳酸酐酶 组织蛋白酶 CETP COMT 细胞色素P450 二肽基肽酶 多巴胺β-羟化酶 E1/E2/E3酶 弹性蛋白酶 烯醇化酶 FAAH FABP 因子Xa 法呢基转移酶 脂肪酸合成酶(FAS) FXR 葡萄糖激酶 GSNOR 谷胱甘肽S-转移酶 HCV蛋白酶 己糖激酶 HIF/HIF脯氨酰-羟化酶 艾滋病毒整合酶 HIV蛋白酶 HMG-CoA还原酶(HMGCR) HSP 吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO) 异柠檬酸脱氢酶(IDH) 乳酸脱氢酶 LXR MAGL 盐皮质激素受体 线粒体代谢 MMP NAMPT NEDD8活化酶 脑啡肽酶 PAI-1 PDHK PGC-1α 磷酸酶 磷酸二酯酶(PDE) 磷脂 前胶原C蛋白酶 蛋白酶体 丙酮酸激酶 RAR/RXR 肾素 ROR Ser/Thr蛋白酶 SGK 硬脂酰辅酶A去饱和酶(SCD) 凝血酶 色氨酸羟化酶 酪氨酸酶 黄嘌呤氧化酶
神经信号通路 >
5-HT受体 疼痛 腺苷激酶 β淀粉样蛋白 β-分泌 蛋白激酶 CGRP受体 COMT 多巴胺受体 多巴胺转运蛋白 FAAH GABA受体 GLYT iGluR 咪唑啉受体 mAChR 褪黑激素受体 单胺氧化酶 胆碱受体 神经激肽受体 阿片受体 5-羟色胺转运蛋白 γ分泌酶
NF-κB信号通路 >
NF-κB IKK KEAP1-Nrf2 MALT1
PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >
AKT AMPK ATM/ATR DNA-PK GSK-3 MELK mTOR PDK-1 PI3K PI4K PIKfyve PTEN
蛋白裂解靶向嵌合体 >
PROTAC E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate E3 Ligase的配体 PROTAC Linker 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
蛋白酪氨酸激酶 >
ACK1 ALK BCR-ABL BMX激酶 BTK c-FMS c-Kit c-Met的/HGFR 盘基蛋白结构域受体 DYRK EGFR 艾弗林受体 FAK FGFR FLT3 IGF-1R 胰岛素受体 IRAK ITK PDGFR PKA PYK2 ROS SRC SYK TAM Receptor Trk Receptor VEGFR
干细胞及 Wnt 通路 >
酪蛋白激酶 ERK GLI GSK-3 Hedgehog Hippo (MST) JAK Notch OCT3/4 PKA 豪猪 岩石 SFRP-1 SMO STAT TGF-β/Smad蛋白 Wnt信号 YAP β-catenin γ分泌酶
TGF-beta/Smad 信号通路 >
TGF-β/Smad蛋白 PKC 岩石 TGF-β受体
维生素 D 相关 >
VD/VDR
其他 >
雄激素受体 芳香 雌激素受体/ERR 孕激素受体 甲状腺激素受体 其他
BI-671800结构式

BI-671800

BI-671800 是高特异性的、有效的前列腺素 D2 受体 (DP2/CRTH2) 的拮抗剂,其对人和小鼠 CRTH2 转染细胞中 PGD2 结合 CRTH2 的 IC50 值分别为 4.5 nM 和 3.7 nM[1]。有治疗哮喘的潜能[2]。

  • CAS号:1093108-50-9
  • 分子式:C25H26F3N5O3
  • 分子量:501.50100
  • 类别:前列腺素受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
Evatanepag结构式

Evatanepag

Evatanepag (CP-533536) 是一种EP2受体选择性的前列腺素E2 (PGE2) 激动剂, 诱导局部骨形成, EC50为0.3 nM。

  • CAS号:223488-57-1
  • 分子式:C25H28N2O5S
  • 分子量:468.565
  • 类别:前列腺素受体
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:660.2±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:353.0±34.3 °C
地诺前列素氨丁三醇结构式

地诺前列素氨丁三醇

Dinoprost(Prostaglandin F2_alpha_)氨基丁三醇盐是一前列腺素。

  • CAS号:38562-01-5
  • 分子式:C24H45NO8
  • 分子量:475.616
  • 类别:前列腺素受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:531ºC at 760 mmHg
  • 熔点:25-35ºC
  • 闪点:289ºC
GW627368结构式

GW627368

GW627368(GW627368X)是前列腺素受体EP4高效选择竞争性抑制剂,还对血栓素受体有亲和力。

  • CAS号:439288-66-1
  • 分子式:C30H28N2O6S
  • 分子量:544.618
  • 类别:前列腺素受体
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
曲伏前列腺素结构式

曲伏前列腺素

Travoprost可作用于青光眼和眼高压。

  • CAS号:157283-68-6
  • 分子式:C26H35F3O6
  • 分子量:500.55
  • 类别:前列腺素受体
  • 密度:1.0±0.1 g/cm3
  • 沸点:237.5±9.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:90.6±0.0 °C
Asapiprant结构式

Asapiprant

Asapiprant 是一个强效且有选择性的 DP1 受体拮抗剂,其 Ki 值为 0.44 nM。

  • CAS号:932372-01-5
  • 分子式:C24H27N3O7S
  • 分子量:501.55200
  • 类别:前列腺素受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
Aligeron结构式

Aligeron

Aligeron是一种非选择性的prostaglandin (PG)拮抗剂,具有舒张血管的作用。

  • CAS号:70713-45-0
  • 分子式:C20H24N2
  • 分子量:292.41800
  • 类别:前列腺素受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
特波格雷结构式

特波格雷

Terbogrel 是一种可口服的 thromboxane A2 受体拮抗剂,和 thromboxane A2 synthase 的抑制剂,IC50 值均约为 10 nM。

  • CAS号:149979-74-8
  • 分子式:C23H27N5O2
  • 分子量:405.49300
  • 类别:前列腺素受体
  • 密度:1.13g/cm3
  • 沸点:601.3ºC at 760mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:317.4ºC
塞曲司特结构式

塞曲司特

Seratrodast(AA 2414)是血栓素A2受体(TP)拮抗剂。

  • CAS号:112665-43-7
  • 分子式:C22H26O4
  • 分子量:354.439
  • 类别:前列腺素受体
  • 密度:1.1±0.1 g/cm3
  • 沸点:522.3±49.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:118-120°C
  • 闪点:283.8±26.3 °C
Timapiprant结构式

Timapiprant

OC000459是D型前列腺素受体2(DP2)拮抗剂,IC50为13 nM。

  • CAS号:851723-84-7
  • 分子式:C21H17FN2O2
  • 分子量:348.370
  • 类别:前列腺素受体
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:574.4±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:301.2±30.1 °C
MK-7246结构式

MK-7246

MK-7246 是一种有效的选择性 CRTH2 拮抗剂,Ki 值为 2.5±0.5 nM。

  • CAS号:1218918-62-7
  • 分子式:C21H21FN2O4S
  • 分子量:416.46600
  • 类别:前列腺素受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
比马前列素结构式

比马前列素

Bimatoprost是前列腺素类似物,可作用于眼内高压和青光眼。

  • CAS号:155206-00-1
  • 分子式:C25H37NO4
  • 分子量:415.566
  • 类别:前列腺素受体
  • 密度:1.1±0.1 g/cm3
  • 沸点:629.8±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:66-68°C
  • 闪点:334.7±31.5 °C
MK-2894结构式

MK-2894

MK-2894是第二代EP4拮抗剂。

  • CAS号:1006036-87-8
  • 分子式:C25H22F3NO3S
  • 分子量:473.50700
  • 类别:前列腺素受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
2-(2-(1-萘甲酰基)-8-氟-1.2.3.4-四氢吡啶并[4,3-B]吲哚-5基)乙酸结构式

2-(2-(1-萘甲酰基)-8-氟-1.2.3.4-四氢吡啶并[4,3-B]吲哚-5基)乙酸

Setipiprant是口服有效的选择性CRTH2拮抗剂, CRTH2是G蛋白偶联的PGD2受体。

  • CAS号:866460-33-5
  • 分子式:C24H19FN2O3
  • 分子量:402.418
  • 类别:前列腺素受体
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:690.4±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:371.4±31.5 °C
CAY10471外消旋体结构式

CAY10471外消旋体

CAY10471 Racemate (TM30089 Racemate) 是一种有效、高度选择性的前列腺素 D2 受体 (CRTH2) 拮抗剂,对 hCRTH2 的 Ki 值为 0.6 nM,对其选择性远高于人血栓素 A2 受体 TP (Ki,>10000 nM) 或 PGD2 受体 DP (Ki,>1200 nM)。CAY10471 Racemate 对小鼠和大鼠的同源 CRTH2 也具有拮抗作用。

  • CAS号:844639-57-2
  • 分子式:C21H21FN2O4S
  • 分子量:416.46600
  • 类别:前列腺素受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
前列腺素e2结构式

前列腺素e2

Prostaglandin E2是一种激素样物质,参与广泛的身体功能,如平滑肌的收缩和松弛,血管的扩张和收缩,血压的控制和炎症的调节。

  • CAS号:363-24-6
  • 分子式:C20H32O5
  • 分子量:352.465
  • 类别:前列腺素受体
  • 密度:1.1±0.1 g/cm3
  • 沸点:530.1±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:66-68 °C
  • 闪点:288.5±26.6 °C
依特柳酯结构式

依特柳酯

Eartsalate 抑制血小板功能并降低血栓素 A2 (TXA2) 水平。

  • CAS号:62992-61-4
  • 分子式:C19H19NO6
  • 分子量:357.35700
  • 类别:前列腺素受体
  • 密度:1.263g/cm3
  • 沸点:561.8ºC at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:293.6ºC
酚磺乙胺结构式

酚磺乙胺

Ethamsylate是一种止血药物, 也抑制和前列腺素的生物合成和作用。

  • CAS号:2624-44-4
  • 分子式:C10H17NO5S
  • 分子量:263.311
  • 类别:前列腺素受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:496.4ºC at 760 mmHg
  • 熔点:127-131ºC
  • 闪点:254ºC
奈多罗米钠结构式

奈多罗米钠

Nedocromil sodium 抑制多种介质的作用或形成,包括组胺,白三烯 C4 (LTC4) 和前列腺素 D2 (PGD2)。

  • CAS号:69049-74-7
  • 分子式:C19H15NNa2O7
  • 分子量:415.30400
  • 类别:组胺受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:645.5ºC at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:344.2ºC
TG4-155结构式

TG4-155

TG4-155 是一种有效的脑渗透性的选择性 EP2 受体拮抗剂,Ki 为 9.9 nM。TG4-155 只对 EP2 和 DP1 具有低纳摩尔的拮抗活性。TG4-155 作用于 EP2 的 KB 为 2.4 nM,比对 DP1 受体的选择性高 14 倍,比对 EP1,EP3,EP4 和 IP 的选择性比高 550-4750 倍。

  • CAS号:1164462-05-8
  • 分子式:C23H26N2O4
  • 分子量:394.46
  • 类别:炎症/免疫
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
赛乐西帕中间体结构式

赛乐西帕中间体

MRE-269 是 selexipag 的有效代谢物,同时为选择性的 IP 受体激动剂。

  • CAS号:475085-57-5
  • 分子式:C25H29N3O3
  • 分子量:419.516
  • 类别:前列腺素受体
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:602.1±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:318.0±31.5 °C
布那司特结构式

布那司特

U66858 是白三烯 B4 (LTB4) 的有效抑制剂。 U66858 也抑制脂氧合酶 (lipoxygenase),以及 TXB2 释放。

  • CAS号:99107-52-5
  • 分子式:C17H20O3
  • 分子量:272.33900
  • 类别:前列腺素受体
  • 密度:1.084g/cm3
  • 沸点:413ºC at 760mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:175.3ºC
N-[4-(4-异丙氧基苄基)苯基]-4,5-二氢-1H-咪唑-2-胺结构式

N-[4-(4-异丙氧基苄基)苯基]-4,5-二氢-1H-咪唑-2-胺

RO1138452 是一种有效的选择性前列环素 IP (prostacyclin) 受体拮抗剂。RO1138452 对 IP 受体具有高的亲和力。在人血小板中,pKi 值为 9.3±0.1; 在重组 IP 受体系统中,pKi 值为 8.7±0.06。

  • CAS号:221529-58-4
  • 分子式:C19H23N3O
  • 分子量:309.405
  • 类别:前列腺素受体
  • 密度:1.1±0.1 g/cm3
  • 沸点:449.7±47.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:225.8±29.3 °C
赛乐西帕结构式

赛乐西帕

Selexipag (NS-304) 是一种口服有效的 前列环素 (PGI2) 受体激动剂。

  • CAS号:475086-01-2
  • 分子式:C26H32N4O4S
  • 分子量:496.622
  • 类别:前列腺素受体
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
奈多罗米结构式

奈多罗米

Nedocromil 抑制多种介质的作用或形成,包括组胺,白三烯 C4 (LTC4) 和前列腺素 D2 (PGD2)。

  • CAS号:69049-73-6
  • 分子式:C19H17NO7
  • 分子量:371.341
  • 类别:组胺受体
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:645.5±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:299ºC
  • 闪点:344.2±31.5 °C
Grapiprant结构式

Grapiprant

Grapiprant是一种选择性EP4受体拮抗剂, 生理配体为前列腺素E2(PGE2)。

  • CAS号:415903-37-6
  • 分子式:C26H29N5O3S
  • 分子量:491.605
  • 类别:前列腺素受体
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
曲前列尼尔钠结构式

曲前列尼尔钠

Treprostinil sodium是高效的DP1和EP2激动剂,其EC50值分别为0.6±0.1和6.2±1.2 nM。

  • CAS号:289480-64-4
  • 分子式:C23H33NaO5
  • 分子量:412.49
  • 类别:前列腺素受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:587.1ºC at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:199.3ºC
人参皂苷RO结构式

人参皂苷RO

Ginsenoside Ro 具有 Ca2+ 拮抗剂的抗血小板作用,IC50 为 155  μM。Ginsenoside Ro 降低 TXA2 产量,Ginsenoside Ro 还稍弱地降低 COX-1 和 TXAS 活性。

  • CAS号:34367-04-9
  • 分子式:C48H76O19
  • 分子量:957.106
  • 类别:前列腺素受体
  • 密度:1.14
  • 沸点:1018.6±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:289.2±27.8 °C
对羟基肉桂酸结构式

对羟基肉桂酸

p-Hydroxycinnamic acid 是一种常见的食用酚,能够抑制血小板 (platelet) 的活性,其对血栓素 B2 和前列腺素 E2 的 IC50 值分别为 371 μM,126 μM。

  • CAS号:7400-08-0
  • 分子式:C9H8O3
  • 分子量:164.158
  • 类别:前列腺素受体
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:346.1±17.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:212-214ºC
  • 闪点:177.3±17.4 °C
AMG-009结构式

AMG-009

AMG-009 是 prostaglandin D2 的有效拮抗剂,对 CRTH2 和 DP 受体的 IC50 值分别为 3 nM 和 12 nM。

  • CAS号:1027847-67-1
  • 分子式:C26H26Cl2N2O7S
  • 分子量:581.46500
  • 类别:前列腺素受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
  • ad1
  • ad2
  • ad3
  • ad4
  • ad5
  • ad6