前列腺素受体是细胞表面七跨膜受体的亚家族,是G蛋白偶联受体。目前在各种细胞类型上存在十种已知的前列腺素受体。前列腺素结合细胞表面七个跨膜受体,G蛋白偶联受体的亚家族。这些受体命名为:DP1-2-DP1,DP2受体,EP1-4-EP1,EP2,EP3,EP4受体,FP-FP,IP1-2-IP1,IP2受体,TP-TP受体。前列腺素是一组激素样脂质化合物,其由脂肪酸酶促衍生并在动物体内具有重要功能。目前在各种细胞类型上存在十种已知的前列腺素受体。


抗感染 >
沙粒 细菌 CMV 肠道病毒 丝状病毒 真菌 HBV HCV HIV HSV 流感病毒 寄生物 逆转录酶 RSV SARS冠状病毒
抗体- 药物偶联物 >
ADC细胞毒素 ADC连接器 Drug-Linker Conjugates for ADC 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
细胞凋亡 >
细胞凋亡 Bcl-2家族 c-Myc的 胱天蛋白酶 DAPK Ferroptosis IAP MDM-2/p53 PKD RIP激酶 存活 胸苷酸合成酶 TNF受体
自噬 >
自噬 LRRK2 ULK 自噬
细胞周期/DNA损伤 >
叶酸 APC ATM/ATR 极光激酶 酪蛋白激酶 CDK 检查点激酶(Chk) CRISPR/Cas9 去泛素化酶 DNA烷基化剂/交联剂 DNA-PK DNA/RNA合成 真核起始因子(eIF) G-四链体 Haspin激酶 HDAC HSP IRE1 驱动蛋白 LIM激酶(LIMK) 微管/微管蛋白 MPS1 核苷抗代谢药/类似物 P97 PAK PARP PERK Polo样激酶(PLK) PPAR RAD51 岩石 抗衰老酶 SRPK 端粒酶 TOPK 拓扑异构酶 WEE1
细胞骨架 >
Arp2/3复合物 动力素 间隙连接蛋白 Integrin 驱动蛋白 微管/微管蛋白 MPS1 肌球蛋白 PAK
表观遗传学 >
AMPK 极光激酶 DNA甲基转移酶 表观遗传读者域 HDAC 组蛋白乙酰转移酶 组蛋白去甲基化酶 组蛋白甲基转移酶 JAK 微RNA PARP PKC 抗衰老酶 蛋白质精氨酸脱亚胺酶
G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >
5-HT受体 腺苷受体 腺苷酸环化酶 脂联素受体 肾上腺素能受体 血管紧张素受体 Bombesin Receptor 缓激肽受体 大麻素受体 CaSR的 CCR CGRP受体 胆囊收缩素受体 CRFR CXCR 多巴胺受体 EBI2/GPR183 内皮素受体 GHSR 胰高血糖素受体 糖皮质激素受体 GNRH受体 GPCR19 GPR109A GPR119 GPR120 GPR139 GPR40 GPR55 GPR84 鸟苷酸环化酶 组胺受体 咪唑啉受体 白三烯受体 LPL受体 由mAChR MCHR1(GPR24) 褪黑激素受体 谷氨酸受体 Motilin Receptor 神经激肽受体 神经肽Y受体 神经降压素受体 阿片受体 食欲素受体(OX受体) 催产素受体 P2Y受体 前列腺素受体 蛋白酶激活受体(PAR) 拉斯 RGS蛋白质 Sigma Receptor 生长抑素受体 TSH受体 Urotensin Receptor 血管加压素受体 黑皮素受体
免疫及炎症 >
芳基烃受体 CCR 补充系统 COX CXCR FLAP 组胺受体 IFNAR 白细胞介素相关 IRAK MyD88的 一氧化氮合酶 NOD样受体(NLR) PD-1/PD-L1 PGE合成酶 盐诱导激酶(SIK) SPHK 血小板生成素受体 Toll样受体(TLR) 精氨酸
JAK/STAT信号通路 >
EGFR JAK 皮姆 STAT
MAPK/ERK信号通路 >
ERK JNK KLF MAP3K MAP4K MAPKAPK2(MK2) MEK 混合谱系激酶 MNK p38 MAPK 拉夫 核糖体S6激酶(RSK)
跨膜转运 >
ATP合成酶 BCRP 钙通道 CFTR 氯离子通道 CRAC频道 CRM1 EAAT2 GABA受体 GLYT HCN频道 iGluR 单胺转运蛋白 单羧酸转运蛋白 Na+/Ca2+交换器 Na+/HCO3-协同转运蛋白 Na+/K+ATP酶 胆碱受体 NKCC P-糖蛋白 P2X受体 钾通道 质子泵 SGLT 钠通道 TRP频道 URAT1
代谢酶/蛋白酶 >
15-PGDH 5 alpha还原酶 5脂氧合酶 乙酰辅酶A羧化酶 酰基转移酶 腺苷脱氨酶 腺苷激酶 醛脱氢酶(ALDH) 醛糖还原酶 氨肽酶 血管紧张素转换酶(ACE) ATGL ATP柠檬酸裂解酶 碳酸酐酶 组织蛋白酶 CETP COMT 细胞色素P450 二肽基肽酶 多巴胺β-羟化酶 E1/E2/E3酶 弹性蛋白酶 烯醇化酶 FAAH FABP 因子Xa 法呢基转移酶 脂肪酸合成酶(FAS) FXR 葡萄糖激酶 GSNOR 谷胱甘肽S-转移酶 HCV蛋白酶 己糖激酶 HIF/HIF脯氨酰-羟化酶 艾滋病毒整合酶 HIV蛋白酶 HMG-CoA还原酶(HMGCR) HSP 吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO) 异柠檬酸脱氢酶(IDH) 乳酸脱氢酶 LXR MAGL 盐皮质激素受体 线粒体代谢 MMP NAMPT NEDD8活化酶 脑啡肽酶 PAI-1 PDHK PGC-1α 磷酸酶 磷酸二酯酶(PDE) 磷脂 前胶原C蛋白酶 蛋白酶体 丙酮酸激酶 RAR/RXR 肾素 ROR Ser/Thr蛋白酶 SGK 硬脂酰辅酶A去饱和酶(SCD) 凝血酶 色氨酸羟化酶 酪氨酸酶 黄嘌呤氧化酶
神经信号通路 >
5-HT受体 疼痛 腺苷激酶 β淀粉样蛋白 β-分泌 蛋白激酶 CGRP受体 COMT 多巴胺受体 多巴胺转运蛋白 FAAH GABA受体 GLYT iGluR 咪唑啉受体 mAChR 褪黑激素受体 单胺氧化酶 胆碱受体 神经激肽受体 阿片受体 5-羟色胺转运蛋白 γ分泌酶
NF-κB信号通路 >
NF-κB IKK KEAP1-Nrf2 MALT1
PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >
AKT AMPK ATM/ATR DNA-PK GSK-3 MELK mTOR PDK-1 PI3K PI4K PIKfyve PTEN
蛋白裂解靶向嵌合体 >
PROTAC E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate E3 Ligase的配体 PROTAC Linker 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
蛋白酪氨酸激酶 >
ACK1 ALK BCR-ABL BMX激酶 BTK c-FMS c-Kit c-Met的/HGFR 盘基蛋白结构域受体 DYRK EGFR 艾弗林受体 FAK FGFR FLT3 IGF-1R 胰岛素受体 IRAK ITK PDGFR PKA PYK2 ROS SRC SYK TAM Receptor Trk Receptor VEGFR
干细胞及 Wnt 通路 >
酪蛋白激酶 ERK GLI GSK-3 Hedgehog Hippo (MST) JAK Notch OCT3/4 PKA 豪猪 岩石 SFRP-1 SMO STAT TGF-β/Smad蛋白 Wnt信号 YAP β-catenin γ分泌酶
TGF-beta/Smad 信号通路 >
TGF-β/Smad蛋白 PKC 岩石 TGF-β受体
维生素 D 相关 >
VD/VDR
其他 >
雄激素受体 芳香 雌激素受体/ERR 孕激素受体 甲状腺激素受体 其他

GSK345931A

GSK345931A是一种EP1受体拮抗剂。GSK345931A在小鼠和大鼠中显示出可测量的中枢神经系统渗透,并在炎症性疼痛的急性和亚慢性模型中显示出有效的镇痛功效[1]。

  • CAS号:869499-38-7
  • 分子式:C22H19ClNNaO3
  • 分子量:403.83
  • 类别:前列腺素受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Timapiprant

OC000459是D型前列腺素受体2(DP2)拮抗剂,IC50为13 nM。

  • CAS号:851723-84-7
  • 分子式:C21H17FN2O2
  • 分子量:348.370
  • 类别:前列腺素受体
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:574.4±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:301.2±30.1 °C

ONO-8711

ONO-8711是一种有效且选择性的EP1受体竞争性拮抗剂(人和小鼠EP1的Ki分别为0.6和1.7 nM)。ONO-8711有效降低结肠癌、乳腺癌和口腔癌小鼠模型中的肿瘤发病率和多样性[1]。

  • CAS号:216158-34-8
  • 分子式:C22H30ClNO4S
  • 分子量:439.996
  • 类别:前列腺素受体
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:605.2±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:319.8±34.3 °C

EP2 receptor antagonist-2

EP2受体拮抗剂-2(CID891729)是一种EP2受体的拮抗剂。EP2受体拮抗剂-2抑制PGE2诱导的EP2受体活化。EP2受体拮抗剂-2还抑制N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)诱导的乳酸脱氢酶(LDH)释放[1]。

  • CAS号:615273-95-5
  • 分子式:C15H14F3N3O
  • 分子量:309.29
  • 类别:前列腺素受体
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:451.8±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:227.0±31.5 °C

KW-8232

KW-8232,一种口服活性抗骨质疏松剂,可减少PGE2的生物合成[1]。

  • CAS号:217813-15-5
  • 分子式:C37H39ClN4O5S
  • 分子量:687.24700
  • 类别:SARS冠状病毒
  • 密度:N/A
  • 沸点:805.5ºC at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:440.9ºC

Ro 22-9194

Ro 22-9194 抑制兔和人血小板的聚集和血栓素 Az (TXA2) 合成酶活性。Ro 22-9194 对各种类型的模型心律失常具有有效的抑制作用。Ro 22-9194 具有血管舒张作用以及非胆碱能心脏抑制特性。

  • CAS号:106134-33-2
  • 分子式:C19H27Cl2N3O
  • 分子量:384.34300
  • 类别:前列腺素受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:494.1ºC at 760mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:252.6ºC

曲前列尼尔钠

Treprostinil sodium是高效的DP1和EP2激动剂,其EC50值分别为0.6±0.1和6.2±1.2 nM。

  • CAS号:289480-64-4
  • 分子式:C23H33NaO5
  • 分子量:412.49
  • 类别:前列腺素受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:587.1ºC at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:199.3ºC

AL-3138

AL-3138(11-脱氧-16-氟PGF2α)是一种前列腺素F2-α(PGF2-α)类似物,可拮抗FP前列腺素受体介导的磷酸肌醇产生[1]。

  • CAS号:64603-03-8
  • 分子式:C20H33FO4
  • 分子量:356.47
  • 类别:前列腺素受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Prostaglandin E1-d4

前列腺素E1-d4(前列地尔-d4)是氘标记的前列腺素E1。前列腺素E1(前列地尔)是一种前列腺素受体配体,小鼠EP3、EP4、EP2、IP和EP1的Kis分别为1.1nm、2.1nm、10nm、33nm和36nm。前列腺素E1诱导血管舒张并抑制血小板聚集。前列腺素E1可作为血管扩张剂用于外周血管疾病的研究[1][2][3]。

  • CAS号:211105-33-8
  • 分子式:C20H30D4O5
  • 分子量:358.50600
  • 类别:前列腺素受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

MK-8318

MK-8318 是一种有效的选择性 CRTh2 受体拮抗剂,Ki 为 5.0 nM。

  • CAS号:1416581-40-2
  • 分子式:C27H26F4N2O5
  • 分子量:534.50
  • 类别:前列腺素受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

(5Z)-2-氨基-5-[(4-羟基-3,5-二叔丁基苯基)亚甲基]-1,3-噻唑-4-酮

Darbufelone 是细胞 PGF2α 和 LTB4 产生的双重抑制剂。Darbufelone 有效抑制 PGHS-2 (IC50=0.19 μM),但对 PGHS-1 效力要低得多 (IC50=20 μM)。

  • CAS号:139226-28-1
  • 分子式:C18H24N2O2S
  • 分子量:332.460
  • 类别:白三烯受体
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:448.6ºC at 760mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:225.1ºC

BAY-1316957

BAY-1316957是有效,选择性的 EP4 受体 拮抗剂,IC50为15.3 nM。

  • CAS号:1613264-40-6
  • 分子式:C27H27N3O3
  • 分子量:441.52
  • 类别:前列腺素受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

ONO 1301

ONO 1301(ONO-AP 500-02)是一种前列腺素(PG)I2模拟物,是一种口服活性长效前列环素激动剂,具有血栓素合酶抑制活性。ONO 1301促进不同细胞类型肝细胞生长因子(HGF)的产生,并改善缺血诱导的小鼠、大鼠和猪的左心室功能障碍[1][2][3]。

  • CAS号:176391-41-6
  • 分子式:C26H24N2O4
  • 分子量:428.48000
  • 类别:前列腺素受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:147-158 °C
  • 闪点:N/A

6-(2-(2-氯苯基-4-羟苯基)-1,3-二烷-5-基)己烯酸

ICI 192605是一种有效的TXA2R(血栓素A2受体)拮抗剂,作为细胞信号前列腺素。ICI 192605阻断U-46619诱导的离体豚鼠气管收缩[1]。

  • CAS号:117621-64-4
  • 分子式:C22H23ClO5
  • 分子量:402.86800
  • 类别:前列腺素受体
  • 密度:1.262 g/cm3
  • 沸点:540.1ºC at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:280.4ºC

KP496

KP49 是一个有选择性的 Leukotriene D4 and Thromboxane A2 受体的双重拮抗剂。

  • CAS号:217799-03-6
  • 分子式:C31H34ClN3O7S3
  • 分子量:692.27
  • 类别:前列腺素受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

NCX 470

NCX 470是第二代一氧化氮(NO)供体前列腺素类似物。NCX 470通过激活比马前列素介导的葡萄膜巩膜流出和NO介导的常规流出,有效降低高眼压和青光眼动物模型中的眼压(IOP)。NCX 470可用于研究眼球高血压和青光眼[1][2]。

  • CAS号:1194396-71-8
  • 分子式:C31H46N2O8
  • 分子量:574.71
  • 类别:前列腺素受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Prostaglandin J2

前列腺素J2(PGJ2)是前列腺素D2(PGD2;HY-101988)的内源性代谢产物,是一种有效的PGD2受体(DP)激动剂,对hDP和hCRTH2的Kis分别为0.9 nM和6.6 nM。前列腺素J2以1.2nM的EC50值刺激细胞内循环AMP的产生。前列腺素J2诱导氧化应激和神经元凋亡。前列腺素J2诱导泛素化(Ub)蛋白的积累/聚集。前列腺素J2具有高度神经毒性,可能导致许多神经退行性疾病,包括阿尔茨海默病(AD)和帕金森病(PD)[1][2][3][4]。

  • CAS号:60203-57-8
  • 分子式:C20H30O4
  • 分子量:334.450
  • 类别:前列腺素受体
  • 密度:1.1±0.1 g/cm3
  • 沸点:521.7±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:283.4±26.6 °C

他氟前列素酸

他氟前列素酸(AFP-172)是他氟前列素的一种活性代谢形式,是一种选择性前列腺素样FP受体激动剂。他氟前列素酸对人前列腺素样FP受体有很高的亲和力,Ki和EC50值分别为0.4nm和0.53nm。他氟前列素酸对前列腺素类EP3受体(IC50=67 nM)的结合亲和力是对前列腺素类FP受体的126倍。他氟前列素酸可用于青光眼的研究[1][2][3]。

  • CAS号:209860-88-8
  • 分子式:C22H28F2O5
  • 分子量:410.452
  • 类别:前列腺素受体
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:575.9±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:302.1±30.1 °C

CJ-42794

CJ-42794是一种选择性前列腺素受体EP4拮抗剂, 抑制[3H]-PGE2与EP4受体结合, 平均pKi为8.5, 选择性比EP1, EP2和EP3高200多倍。

  • CAS号:847728-01-2
  • 分子式:C22H17ClFNO4
  • 分子量:413.826
  • 类别:前列腺素受体
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:572.7±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:300.2±30.1 °C

15-Keto latanoprost

15酮拉坦前列素是拉坦前列素的代谢产物,拉坦前列素是一种降眼压剂[1]。

  • CAS号:135646-98-9
  • 分子式:C26H38O5
  • 分子量:430.58
  • 类别:前列腺素受体
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:594.2±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:327.2±26.6 °C

拉氟莫司

Laflunimus (HR325) 是一种免疫抑制剂和 Leflunomide 活性代谢物 A771726 的类似物。Laflunimus 是一种口服的二氢硼酸脱氢酶 (DHODH) 抑制剂。Laflunimus 抑制免疫球蛋白 (Ig) 分泌,抑制 Ig M 和 IgG 分泌的 IC50 值分别为 2.5 和 2 μM。Laflunimus 也是前列腺素内过氧化物合酶 (PGHS) -1 和 -2 抑制剂。

  • CAS号:147076-36-6
  • 分子式:C15H13F3N2O2
  • 分子量:310.27100
  • 类别:DNA/RNA合成
  • 密度:1.441g/cm3
  • 沸点:408.7ºC at 760mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:201ºC

PF-04418948

PF-04418948是一种新型有效的选择性前列腺素EP2受体拮抗剂, IC50为16 nM, 比作用于EP1, EP3, EP4, DP1 和 CRTH2 受体选择性高2000多倍。

  • CAS号:1078166-57-0
  • 分子式:C23H20FNO5
  • 分子量:409.407
  • 类别:前列腺素受体
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:639.1±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:340.3±31.5 °C

拉罗皮兰

Laropiprant 是一种有效的,选择性的 DP receptor 拮抗剂,Ki 值为 0.57 nM,对 TP 受体的 Ki 值为 2.95 nM。

  • CAS号:571170-77-9
  • 分子式:C21H19ClFNO4S
  • 分子量:435.896
  • 类别:前列腺素受体
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:710.0±60.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:175∶ºC
  • 闪点:383.2±32.9 °C

TCS 2510

TCS 2510是一种选择性EP4激动剂。TCS 2510可用于代谢性疾病的研究[1]。

  • CAS号:346673-06-1
  • 分子式:C21H29N5O2
  • 分子量:383.487
  • 类别:前列腺素受体
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:632.0±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:336.0±34.3 °C

LCB-2853

LCB-2853 是 thromboxane A2 受体的拮抗剂,具有抗血小板和抗血栓的作用。

  • CAS号:141335-10-6
  • 分子式:C21H24ClNO4S
  • 分子量:421.938
  • 类别:前列腺素受体
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:591.9±60.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:311.8±32.9 °C

贝诺酯

Benorilate 是对乙酰氨基酚和乙酰水杨酸的酯化产物,具有抗炎、镇痛、解热的作用。Benorilate还能够抑制前列腺素 (PG) 的合成。

  • CAS号:5003-48-5
  • 分子式:C17H15NO5
  • 分子量:313.305
  • 类别:前列腺素受体
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:511.5±60.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:177-181ºC
  • 闪点:263.1±32.9 °C

大蓟苷

Pectolinarin 从 Cirsium chanroenicum 中分离,具有抗炎活性。Pectolinarin 抑制 IL-6 和 IL-8 分泌以及 PGE2 和 NO 产生。Pectolinarin 可通过抑制 PI3K/Akt 途径来抑制细胞增殖和炎症反应并诱导凋亡 (apoptosis)。

  • CAS号:28978-02-1
  • 分子式:C29H34O15
  • 分子量:622.571
  • 类别:细胞凋亡
  • 密度:1.6±0.1 g/cm3
  • 沸点:896.4±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:292.4±27.8 °C

CAY10471

CAY10471 (TM30089) 是一种强效、选择性和具有口服活性的前列腺素 D2 受体 CRTH 拮抗剂。CAY10471 在动物模型中,减缓小管间质纤维化和慢性接触性超敏反应 (CHS) 的进程。

  • CAS号:627865-18-3
  • 分子式:C21H21FN2O4S
  • 分子量:416.466
  • 类别:前列腺素受体
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:654.7±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:349.7±34.3 °C

Selexipag-d6

Selexipag-d6是氘标记的Selexipag。Selexipag(NS-304)是一种口服有效的前列环素(PGI2)受体(IP受体)激动剂。

  • CAS号:1265295-92-8
  • 分子式:C26H26D6N4O4S
  • 分子量:502.66
  • 类别:前列腺素受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

AM211

AM211 是一种有效的,选择性的,可口服的前列腺素受体 (DP2) 拮抗剂,对人,小鼠,豚鼠和大鼠的 DP2 的 IC50 值分别为 4.9 nM,7.8 nM,4.9 nM,10.4 nM。

  • CAS号:1175526-27-8
  • 分子式:C27H27F3N2O4
  • 分子量:500.50900
  • 类别:前列腺素受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A