描述 |
TCS 2510是一种选择性EP4激动剂。TCS 2510可用于代谢性疾病的研究[1]。
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相关类别 |
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靶点 |
EP4
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体外研究 |
tcs2510(0.001~100μM;谷胱甘肽(GLUTag细胞)刺激胰高血糖素样肽1的分泌。TCS2510激活气体信号通路。tcs2510(10μM;2~24h;(GLUTag细胞)增加Gcg mRNA表达水平。TCS 2510可使谷胱甘肽细胞中的cAMP水平产生浓度依赖性增加,EC50为20 nM,最大刺激为基础cAMP水平的60%。用TCS 2510观察到的谷胱甘肽细胞阻抗的降低与15 nM的IC50呈浓度依赖性。TCS 2510在谷胱甘肽细胞中产生浓度依赖性的胰高血糖素样肽2分泌增加[1]。
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体内研究 |
tcs2510(0.1~10mg/kg;p、 o.)在禁食小鼠中产生剂量依赖性的血浆胰高血糖素样肽1水平升高,在化合物给药15分钟后测量[1]。TCS 2510(10 mg/kg;p、 o.)使血浆胰高血糖素样肽1水平增加至基础激素水平的8倍[1]。tcs2510(1~10mg/kg;p、 o)使血浆胰高血糖素样肽2水平显著升高[1]动物模型:小鼠[1]剂量:0.1~10 mg/kg给药:p.o.结果:禁食小鼠血浆胰高血糖素样肽1水平在复合给药15分钟后出现剂量依赖性升高。动物模型:小鼠[1]剂量:10mg/kg给药:P.o.结果:血浆胰高血糖素样肽1水平增加,达到基础激素水平的8倍。动物模型:小鼠[1]剂量:1~10mg/kg给药:P.o.结果:血浆胰高血糖素样肽2水平显著升高。
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参考文献 |
[1]. Coskun T, et al. Activation of prostaglandin E receptor 4 triggers secretion of gut hormone peptides GLP-1, GLP-2, and PYY. Endocrinology. 2013;154(1):45-53.
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