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  • 常用中文名:TCS 401
  • 常用英文名:TCS 401
  • CAS号:243966-09-8
  • 分子式:C10H11ClN2O5S
  • 分子量:306.723
  • 相关类别: 信号通路 代谢酶/蛋白酶 磷酸酶
  • 发布时间:2018-04-16 17:49:25
  • 更新时间:2024-01-06 17:57:55
  • TCS 401 是选择性的蛋白酪氨酸磷酸酶 1B (protein tyrosine phosphatase 1B) 抑制剂。

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中文名 TCS 401
英文名 TCS 401
英文别名 Thieno[2,3-c]pyridine-3-carboxylic acid, 2-[(carboxycarbonyl)amino]-4,5,6,7-tetrahydro-, hydrochloride (1:1)
2-[(Carboxycarbonyl)amino]-4,5,6,7-tetrahydrothieno[2,3-c]pyridine-3-carboxylic acid hydrochloride (1:1)
描述 TCS 401 是选择性的蛋白酪氨酸磷酸酶 1B (protein tyrosine phosphatase 1B) 抑制剂。
相关类别
体外研究 TCS-401(0.5,1,2μM)显着增加RPE细胞的增殖。 TCS-401以浓度依赖性方式显着增加细胞周期蛋白A和细胞周期蛋白D1在1和2μM浓度下的表达。与对照组相比,浓度为0.5,1和2μM的TCS-401显着增加Erk和Akt的磷酸化。 TCS-401对Erk和Akt的激活分别被PD98059和LY294002预处理阻断。 CS-401治疗激活MEK/Erk和PI3K/Akt信号通路并诱导RPE细胞的增殖,分化和迁移[1]。 CS-401剂量依赖性地抑制RPTC-Sup诱导的纤连蛋白和α-SMA的减少。在1μM时,TCS-401将纤连蛋白和α-SMA的水平逆转一倍,并且在2μM的剂量下,TCS-401使纤连蛋白和α-SMA表达恢复到接近正常水平[2]。
细胞实验 使用MTT测定检查细胞增殖。将在96孔板中生长24小时的5×103细胞在补充有1%FBS的DMEM / F12中部分饥饿12小时,然后用各种浓度的TCS-401刺激另外24小时。将MTT加入培养基中,并将细胞再孵育4小时。然后通过加入二甲基亚砜(每孔100μL)溶解形成的甲crystals晶体。使用酶标仪测量490nm处的吸光度。
参考文献

[1]. Du ZD, et al. Protein tyrosine phosphatase 1B regulates the activity of retinal pigment epithelial cells. Mol Vis. 2015 May 1;21:523-31.

[2]. Ponnusamy M, et al. Necrotic renal epithelial cell inhibits renal interstitial fibroblast activation: role of protein tyrosine phosphatase 1B. Am J Physiol Renal Physiol. 2013 Mar 15;304(6):F698-709.

分子式 C10H11ClN2O5S
分子量 306.723
精确质量 306.007721
储存条件 2-8℃