1610882-30-8

• 常用中文名：TCS OX2 29
• 常用英文名：TCS OX2 29
• CAS号：1610882-30-8
• 分子式：C₂₃H₃₂ClN₃O₃
• 分子量：433.971
• 发布时间：2018-06-25 00:22:14
• 更新时间：2024-01-09 16:22:00
• TCS-OX2-29(盐酸盐)是一种强效、高亲和力和选择性食欲素-2受体(OX2R)拮抗剂,IC50值为40 nM,pKI值为7.5。TCS-OX2-29对OX2的选择性是OX1[1][2]的约250倍。

名称

• 英文名: (2S)-1-(6,7-Dimethoxy-3,4-dihydro-2(1H)-isoquinolinyl)-3,3-dimethyl-2-[(4-pyridinylmethyl)amino]-1-butanone hydrochloride (1:1)
• 英文别名: (2S)-1-(6,7-Dimethoxy-3,4-dihydro-2(1H)-isoquinolinyl)-3,3-dimethyl-2-[(4-pyridinylmethyl)amino]-1-butanone hydrochloride (1:1); (2S)-1-(6,7-Dimethoxy-3,4-dihydroisoquinolin-2(1H)-yl)-3,3-dimethyl-2-[(pyridin-4-ylmethyl)amino]butan-1-one hydrochloride (1:1); 1-Butanone, 1-(3,4-dihydro-6,7-dimethoxy-2(1H)-isoquinolinyl)-3,3-dimethyl-2-[(4-pyridinylmethyl)amino]-, (2S)-, hydrochloride (1:1)

物化性质

• 分子式: C₂₃H₃₂ClN₃O₃
• 分子量: 433.971
• 精确质量: 433.213226
• 储存条件: -20°C

生物活性

• 描述: TCS-OX2-29(盐酸盐)是一种强效、高亲和力和选择性食欲素-2受体(OX2R)拮抗剂,IC50值为40 nM,pKI值为7.5。TCS-OX2-29对OX2的选择性是OX1[1][2]的约250倍。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  研究领域 >> 内分泌
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 食欲素受体(OX受体)
• 参考文献:

  [1]. Hirose M, et al. N-acyl 6,7-dimethoxy-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline: the first orexin-2 receptor selective non-peptidic antagonist. Bioorg Med Chem Lett. 2003 Dec 15;13(24):4497-9.

  [2]. Tabaeizadeh M, et al. The differential effects of OX1R and OX2R selective antagonists on morphine conditioned place preference in naïve versus morphine-dependent mice. Behav Brain Res. 2013 Jan 15;237:41-8.

  [3]. Mould R, et al. Binding kinetics differentiates functional antagonism of orexin-2 receptor ligands. Br J Pharmacol. 2014 Jan;171(2):351-63.