食欲素受体(OX受体)

食欲素受体（OX受体）包括食欲素1受体和食欲素2受体。食欲素受体1型（Ox1R或OX1）是人体中由HCRTR1基因编码的蛋白质。食欲素1受体（OX1）是在下丘脑中表达的G蛋白偶联受体，参与摄食行为的调节。 OX1选择性结合食欲素-A神经肽。它与OX2共享64％的身份。 OX2受体，也称为hypocretin受体2，主要位于大脑皮层，下丘脑室旁核，伏隔核，丘脑底丘脑和室旁丘脑，在那里它们被认为可以调节睡眠 - 觉醒。 OX2受体对食欲素A和食欲素B具有相同的亲和力。人OX2受体基因已定位于染色体6。

Seltorexant

Seltorexant (JNJ-42847922) 是一种具有口服活性的,高亲和性以及选择性的 OX2R 拮抗剂 (人和大鼠中的 OX2R 的pKi 值分别为 8.0 和 8.1)。Seltorexant (JNJ-42847922) 穿过血脑屏障,迅速占据大鼠大脑中的 OX2R 结合位点。

• CAS号：1293281-49-8
• 分子式：C₂₁H₂₂FN₇O
• 分子量：407.44
• 类别：食欲素受体(OX受体)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Firazorexton

Firazorexton是一种有效的增食欲素2型受体(OX2R)激动剂(专利WO2019027058A1,示例395)[1]。

• CAS号：2274802-95-6
• 分子式：C₂₂H₂₅F₃N₂O₄S
• 分子量：470.51
• 类别：食欲素受体(OX受体)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

IPSU

IPSU是一种选择性,有口服活性和脑渗透性的OX2R拮抗剂,pKi值为7.85。

• CAS号：1373765-19-5
• 分子式：C₂₃H₂₇N₅O₂
• 分子量：405.493
• 类别：食欲素受体(OX受体)

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：702.0±70.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：378.4±35.7 °C

Revdofilimab

Revdofilimab(ABBV-368)是一种抗OX40的人IgG1激动剂单克隆抗体。其中,OX40是TNF受体超家族的一员,在活化和记忆T细胞亚群和T调节细胞上表达[1]。

• CAS号：2230138-89-1
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：食欲素受体(OX受体)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

阿莫伦特

Almorexant(ACT078573)是OX1和OX2受体拮抗剂,Ki分别为1.3和0.17 nM。

• CAS号：871224-64-5
• 分子式：C₂₉H₃₁F₃N₂O₃
• 分子量：512.563
• 类别：食欲素受体(OX受体)

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：620.4±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：329.0±31.5 °C

Xenopus orexin A

Xenopus orexin A 是一种神经肽,被鉴定为孤儿 G 蛋白偶联受体的内源配体。Xenopus orexin A 是 OX1R 的有效激动剂。

• CAS号：254757-77-2
• 分子式：C₁₃₉H₂₃₀N₄₆O₄₂S₄
• 分子量：3345.86
• 类别：食欲素受体(OX受体)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

YNT-185 dihydrochloride

YNT-185 dihydrochloride 是一中非肽类的,选择性食欲素 2 型受体 (OX2R) 激动剂,对 OX2R 和 OX1R 的 EC50 分别为 0.028 和 2.75 μM。YNT-185 dihydrochloride 改善小鼠模型的发作性瘫痪症状。

• CAS号：1804978-82-2
• 分子式：C₃₃H₃₉Cl₂N₅O₅S
• 分子量：688.66
• 类别：食欲素受体(OX受体)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

YNT-185

YNT-185是一种非肽、选择性增食欲素2型受体(OX2R)激动剂,OX2R和OX1R的EC50分别为0.028和2.75μM。YNT-185改善小鼠模型中的发作性睡病-猝倒症状[1][2]。

• CAS号：1804978-81-1
• 分子式：C₃₃H₃₇N₅O₅S
• 分子量：615.74
• 类别：食欲素受体(OX受体)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Xenopus orexin B

Xenopus orexin B 是一种神经肽,被鉴定为孤儿 G 蛋白偶联受体的内源配体。Xenopus orexin B 是 OX2R 的有效激动剂。

• CAS号：254757-78-3
• 分子式：C₁₃₀H₂₁₉N₄₅O₄₀S₂
• 分子量：3116.54
• 类别：食欲素受体(OX受体)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

SB-408124

SB408124是非肽类OX1受体拮抗剂,在全细胞和细胞膜分析中Ki为57 nM和27 nM,比对OX2受体的抑制性高50倍。

• CAS号：288150-92-5
• 分子式：C₁₉H₁₈F₂N₄O
• 分子量：356.369
• 类别：食欲素受体(OX受体)

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：430.3±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：214.0±28.7 °C

ACT 335827

ACT-335827是一种选择性口服活性脑渗透剂食欲素1型受体拮抗剂。ACT-33582分别以6nm和417nm的IC50值作用于OXR1和OXR2。ACT-33582可用于与神经系统疾病相关的研究[1]。

• CAS号：1354039-86-3
• 分子式：C₃₁H₃₈N₂O₅
• 分子量：518.64400
• 类别：食欲素受体(OX受体)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

食欲肽B (老鼠) ≥97%

Orexin B, rat, mouse 是 Orexin 受体的内源性激动剂,与 OX1 和 OX2 结合的 Ki 值分别为420和36 nM。

• CAS号：202801-92-1
• 分子式：C₁₂₆H₂₁₅N₄₅O₃₄S
• 分子量：2936.401
• 类别：多肽产品

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Orexin receptor antagonist 4

增食欲素受体拮抗剂4是一种有效的选择性增食欲素2受体(OX2R)拮抗剂,IC50为4.27 nM。食欲素受体拮抗剂4对OX2R的选择性是OX1R的61倍(IC50为295 nM)(WO2018206959A1；示例1)[1]。

• CAS号：2251017-69-1
• 分子式：C₂₃H₂₅FN₄O₂
• 分子量：408.47
• 类别：食欲素受体(OX受体)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

莱博雷生

Lemborexant (E-2006)是食欲素受体OX1和OX2双重抑制剂,临床2期由于治疗失眠。

• CAS号：1369764-02-2
• 分子式：C₂₂H₂₀F₂N₄O₂
• 分子量：410.417
• 类别：食欲素受体(OX受体)

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：596.1±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：314.3±30.1 °C

TCS 1102

TCS 1102是食欲肽OX受体拮抗剂,对OX2和OX1受体的Ki分别为0.2和3 nM。

• CAS号：916141-36-1
• 分子式：C₂₇H₂₆N₄O₂S
• 分子量：470.58600
• 类别：食欲素受体(OX受体)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Filorexant

Filorexant (MK-6096) 是食欲素受体OX1和OX2双重抑制剂,Ki 值小于3nM。

• CAS号：1088991-73-4
• 分子式：C₂₄H₂₅FN₄O₂
• 分子量：420.479
• 类别：食欲素受体(OX受体)

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：540.2±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：280.5±30.1 °C

RTIOXA-43

RTIOXA-43是食欲素受体激动剂,OX2和OX1受体的EC50分别为24 nM和24 nM[1]。

• CAS号：2832067-72-6
• 分子式：C₃₇H₃₇N₅O₅S
• 分子量：663.79
• 类别：食欲素受体(OX受体)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

MK-3697

MK-3697是OX2受体的高效选择性拮抗剂,Ki值为0.95nM。

• CAS号：1224846-01-8
• 分子式：C₂₃H₂₁N₅O₃S
• 分子量：447.509
• 类别：食欲素受体(OX受体)

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

[丙氨酸11,D-亮氨酸15]-食欲素B

[Ala11,D-Leu15]-Orexin B(human) 是一种有效的,选择性的 orexin-2 receptor (OX2) 的激动剂。[Ala11,D-Leu15]-Orexin B(human) 对 OX2 (EC50=0.13 nM) 比对 OX1 (52 nM) 高出 400 倍的选择性。

• CAS号：532932-99-3
• 分子式：C₁₂₀H₂₀₆N₄₄O₃₅S
• 分子量：2857.258
• 类别：食欲素受体(OX受体)

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

1-(2-甲基苯并[D]噁唑-6-基)-3-(1,5-萘啶-4-基)脲

SB-334867游离碱是非肽类食欲肽OX1受体拮抗剂,pKb为7.2。

• CAS号：792173-99-0
• 分子式：C₁₇H₁₃N₅O₂
• 分子量：319.317
• 类别：食欲素受体(OX受体)

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：549.5±58.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：286.1±32.3 °C

MK-1064

MK-1064是一个选择性的2-SORA拮抗剂,可用于失眠患者的研究。

• CAS号：1207253-08-4
• 分子式：C₂₄H₂₀ClN₅O₃
• 分子量：461.900
• 类别：食欲素受体(OX受体)

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：662.4±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：354.4±31.5 °C

SB-674042

SB-674042是非肽类食欲肽OX1受体拮抗剂,Kd为3.76 nM,比对OX2受体的抑制性高100倍。

• CAS号：483313-22-0
• 分子式：C₂₄H₂₁FN₄O₂S
• 分子量：448.51300
• 类别：食欲素受体(OX受体)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

ACT 462206,双重食欲素受体拮抗剂

ACT-462206是一种口服活性和有效的双重增食欲素1/增食欲素2受体拮抗剂,IC50分别为60nM(增食欲素)和11nM(食欲素2)。ACT-462206具有脑渗透特性,可用于失眠、压力/焦虑相关障碍和成瘾研究[1]。

• CAS号：1361321-96-1
• 分子式：C₂₀H₂₄N₂O₄S
• 分子量：388.48100
• 类别：食欲素受体(OX受体)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

SB-408124盐酸盐

SB408124盐酸盐是非肽类OX1受体拮抗剂,在全细胞和细胞膜测试中Ki分别为57 nM和27 nM,比对OX2受体的抑制性高50倍。

• CAS号：1431697-90-3
• 分子式：C₁₉H₁₉ClF₂N₄O
• 分子量：392.830
• 类别：食欲素受体(OX受体)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Fazamorexant

法扎莫瑞吨(YZJ-1139)是一种有效的食欲素受体拮抗剂。法扎莫瑞吨可用于失眠研究[1][2]。

• CAS号：1808918-69-5
• 分子式：C₂₅H₂₅FN₄O₂
• 分子量：432.49
• 类别：食欲素受体(OX受体)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Orexin 2 Receptor Agonist

Orexin 2 Receptor Agonist是有效的选择性OX2R激动剂, EC50为23 nM。

• CAS号：1796565-52-0
• 分子式：C₃₂H₃₄N₄O₅S
• 分子量：586.701
• 类别：食欲素受体(OX受体)

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

SB-334867

SB-334867是非肽类食欲肽OX1受体拮抗剂,pKb为7.2。

• CAS号：249889-64-3
• 分子式：C₁₇H₁₄ClN₅O₂
• 分子量：355.78
• 类别：食欲素受体(OX受体)

• 密度：1.472g/cm3
• 沸点：450.5ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：226.2ºC

JNJ-54717793

JNJ-54717793作为一种脑渗透剂,是一种口服活性、选择性和高亲和力的食欲素-1受体(OX1R)拮抗剂(血浆EC50=85 ng/mL)。JNJ-54717793对hOX1R(人OX1R)和hOX2R的Ki值分别为16 nM和700 nM。JNJ-54717793是一种有效的焦虑症化合物[1][2]。

• CAS号：1628843-99-1
• 分子式：C₂₂H₁₈F₄N₆O
• 分子量：458.41
• 类别：食欲素受体(OX受体)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

阿莫伦特盐酸盐

Almorexant(ACT078573)盐酸盐是OX1和OX2受体拮抗剂,Ki分别为1.3和0.17 nM。

• CAS号：913358-93-7
• 分子式：C₂₉H₃₂ClF₃N₂O₃
• 分子量：549.024
• 类别：食欲素受体(OX受体)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

GSK1059865

GSK1059865是有效地食欲素1受体 (orexin 1 receptor) 拮抗剂。

• CAS号：1191044-58-2
• 分子式：C₂₀H₂₃BrFN₃O₂
• 分子量：436.318
• 类别：食欲素受体(OX受体)

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：575.8±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：302.1±30.1 °C