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食欲素受体(OX受体)包括食欲素1受体和食欲素2受体。食欲素受体1型(Ox1R或OX1)是人体中由HCRTR1基因编码的蛋白质。食欲素1受体(OX1)是在下丘脑中表达的G蛋白偶联受体,参与摄食行为的调节。 OX1选择性结合食欲素-A神经肽。它与OX2共享64%的身份。 OX2受体,也称为hypocretin受体2,主要位于大脑皮层,下丘脑室旁核,伏隔核,丘脑底丘脑和室旁丘脑,在那里它们被认为可以调节睡眠 - 觉醒。 OX2受体对食欲素A和食欲素B具有相同的亲和力。人OX2受体基因已定位于染色体6。


抗感染 >
沙粒 细菌 CMV 肠道病毒 丝状病毒 真菌 HBV HCV HIV HSV 流感病毒 寄生物 逆转录酶 RSV SARS冠状病毒
抗体- 药物偶联物 >
ADC细胞毒素 ADC连接器 Drug-Linker Conjugates for ADC 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
细胞凋亡 >
细胞凋亡 Bcl-2家族 c-Myc的 胱天蛋白酶 DAPK Ferroptosis IAP MDM-2/p53 PKD RIP激酶 存活 胸苷酸合成酶 TNF受体
自噬 >
自噬 LRRK2 ULK 自噬
细胞周期/DNA损伤 >
叶酸 APC ATM/ATR 极光激酶 酪蛋白激酶 CDK 检查点激酶(Chk) CRISPR/Cas9 去泛素化酶 DNA烷基化剂/交联剂 DNA-PK DNA/RNA合成 真核起始因子(eIF) G-四链体 Haspin激酶 HDAC HSP IRE1 驱动蛋白 LIM激酶(LIMK) 微管/微管蛋白 MPS1 核苷抗代谢药/类似物 P97 PAK PARP PERK Polo样激酶(PLK) PPAR RAD51 岩石 抗衰老酶 SRPK 端粒酶 TOPK 拓扑异构酶 WEE1
细胞骨架 >
Arp2/3复合物 动力素 间隙连接蛋白 Integrin 驱动蛋白 微管/微管蛋白 MPS1 肌球蛋白 PAK
表观遗传学 >
AMPK 极光激酶 DNA甲基转移酶 表观遗传读者域 HDAC 组蛋白乙酰转移酶 组蛋白去甲基化酶 组蛋白甲基转移酶 JAK 微RNA PARP PKC 抗衰老酶 蛋白质精氨酸脱亚胺酶
G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >
5-HT受体 腺苷受体 腺苷酸环化酶 脂联素受体 肾上腺素能受体 血管紧张素受体 Bombesin Receptor 缓激肽受体 大麻素受体 CaSR的 CCR CGRP受体 胆囊收缩素受体 CRFR CXCR 多巴胺受体 EBI2/GPR183 内皮素受体 GHSR 胰高血糖素受体 糖皮质激素受体 GNRH受体 GPCR19 GPR109A GPR119 GPR120 GPR139 GPR40 GPR55 GPR84 鸟苷酸环化酶 组胺受体 咪唑啉受体 白三烯受体 LPL受体 由mAChR MCHR1(GPR24) 褪黑激素受体 谷氨酸受体 Motilin Receptor 神经激肽受体 神经肽Y受体 神经降压素受体 阿片受体 食欲素受体(OX受体) 催产素受体 P2Y受体 前列腺素受体 蛋白酶激活受体(PAR) 拉斯 RGS蛋白质 Sigma Receptor 生长抑素受体 TSH受体 Urotensin Receptor 血管加压素受体 黑皮素受体
免疫及炎症 >
芳基烃受体 CCR 补充系统 COX CXCR FLAP 组胺受体 IFNAR 白细胞介素相关 IRAK MyD88的 一氧化氮合酶 NOD样受体(NLR) PD-1/PD-L1 PGE合成酶 盐诱导激酶(SIK) SPHK 血小板生成素受体 Toll样受体(TLR) 精氨酸
JAK/STAT信号通路 >
EGFR JAK 皮姆 STAT
MAPK/ERK信号通路 >
ERK JNK KLF MAP3K MAP4K MAPKAPK2(MK2) MEK 混合谱系激酶 MNK p38 MAPK 拉夫 核糖体S6激酶(RSK)
跨膜转运 >
ATP合成酶 BCRP 钙通道 CFTR 氯离子通道 CRAC频道 CRM1 EAAT2 GABA受体 GLYT HCN频道 iGluR 单胺转运蛋白 单羧酸转运蛋白 Na+/Ca2+交换器 Na+/HCO3-协同转运蛋白 Na+/K+ATP酶 胆碱受体 NKCC P-糖蛋白 P2X受体 钾通道 质子泵 SGLT 钠通道 TRP频道 URAT1
代谢酶/蛋白酶 >
15-PGDH 5 alpha还原酶 5脂氧合酶 乙酰辅酶A羧化酶 酰基转移酶 腺苷脱氨酶 腺苷激酶 醛脱氢酶(ALDH) 醛糖还原酶 氨肽酶 血管紧张素转换酶(ACE) ATGL ATP柠檬酸裂解酶 碳酸酐酶 组织蛋白酶 CETP COMT 细胞色素P450 二肽基肽酶 多巴胺β-羟化酶 E1/E2/E3酶 弹性蛋白酶 烯醇化酶 FAAH FABP 因子Xa 法呢基转移酶 脂肪酸合成酶(FAS) FXR 葡萄糖激酶 GSNOR 谷胱甘肽S-转移酶 HCV蛋白酶 己糖激酶 HIF/HIF脯氨酰-羟化酶 艾滋病毒整合酶 HIV蛋白酶 HMG-CoA还原酶(HMGCR) HSP 吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO) 异柠檬酸脱氢酶(IDH) 乳酸脱氢酶 LXR MAGL 盐皮质激素受体 线粒体代谢 MMP NAMPT NEDD8活化酶 脑啡肽酶 PAI-1 PDHK PGC-1α 磷酸酶 磷酸二酯酶(PDE) 磷脂 前胶原C蛋白酶 蛋白酶体 丙酮酸激酶 RAR/RXR 肾素 ROR Ser/Thr蛋白酶 SGK 硬脂酰辅酶A去饱和酶(SCD) 凝血酶 色氨酸羟化酶 酪氨酸酶 黄嘌呤氧化酶
神经信号通路 >
5-HT受体 疼痛 腺苷激酶 β淀粉样蛋白 β-分泌 蛋白激酶 CGRP受体 COMT 多巴胺受体 多巴胺转运蛋白 FAAH GABA受体 GLYT iGluR 咪唑啉受体 mAChR 褪黑激素受体 单胺氧化酶 胆碱受体 神经激肽受体 阿片受体 5-羟色胺转运蛋白 γ分泌酶
NF-κB信号通路 >
NF-κB IKK KEAP1-Nrf2 MALT1
PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >
AKT AMPK ATM/ATR DNA-PK GSK-3 MELK mTOR PDK-1 PI3K PI4K PIKfyve PTEN
蛋白裂解靶向嵌合体 >
PROTAC E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate E3 Ligase的配体 PROTAC Linker 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
蛋白酪氨酸激酶 >
ACK1 ALK BCR-ABL BMX激酶 BTK c-FMS c-Kit c-Met的/HGFR 盘基蛋白结构域受体 DYRK EGFR 艾弗林受体 FAK FGFR FLT3 IGF-1R 胰岛素受体 IRAK ITK PDGFR PKA PYK2 ROS SRC SYK TAM Receptor Trk Receptor VEGFR
干细胞及 Wnt 通路 >
酪蛋白激酶 ERK GLI GSK-3 Hedgehog Hippo (MST) JAK Notch OCT3/4 PKA 豪猪 岩石 SFRP-1 SMO STAT TGF-β/Smad蛋白 Wnt信号 YAP β-catenin γ分泌酶
TGF-beta/Smad 信号通路 >
TGF-β/Smad蛋白 PKC 岩石 TGF-β受体
维生素 D 相关 >
VD/VDR
其他 >
雄激素受体 芳香 雌激素受体/ERR 孕激素受体 甲状腺激素受体 其他
TCS-OX2-29结构式

TCS-OX2-29

TCS-OX2-29是一个强的和选择性的OX2受体拮抗剂,IC50是40 nM。

  • CAS号:372523-75-6
  • 分子式:C23H31N3O3
  • 分子量:397.51
  • 类别:癌症
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
阿莫伦特盐酸盐结构式

阿莫伦特盐酸盐

Almorexant(ACT078573)盐酸盐是OX1和OX2受体拮抗剂,Ki分别为1.3和0.17 nM。

  • CAS号:913358-93-7
  • 分子式:C29H32ClF3N2O3
  • 分子量:549.024
  • 类别:食欲素受体(OX受体)
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
GSK1059865结构式

GSK1059865

GSK1059865是有效地食欲素1受体 (orexin 1 receptor) 拮抗剂。

  • CAS号:1191044-58-2
  • 分子式:C20H23BrFN3O2
  • 分子量:436.318
  • 类别:食欲素受体(OX受体)
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:575.8±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:302.1±30.1 °C
SB-649868结构式

SB-649868

SB-649868 是一种口服有效的选择性食欲素 OX1 和 OX 2 受体拮抗剂 (作用于 OX1 和 OX2 受体,pKi 分别为 9.4 和 9.5)。

  • CAS号:380899-24-1
  • 分子式:C26H24FN3O3S
  • 分子量:477.55000
  • 类别:食欲素受体(OX受体)
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
MK-3697结构式

MK-3697

MK-3697是OX2受体的高效选择性拮抗剂,Ki值为0.95nM。

  • CAS号:1224846-01-8
  • 分子式:C23H21N5O3S
  • 分子量:447.509
  • 类别:食欲素受体(OX受体)
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
IPSU结构式

IPSU

IPSU是一种选择性,有口服活性和脑渗透性的OX2R拮抗剂,pKi值为7.85。

  • CAS号:1373765-19-5
  • 分子式:C23H27N5O2
  • 分子量:405.493
  • 类别:食欲素受体(OX受体)
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:702.0±70.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:378.4±35.7 °C
食欲肽B (人)结构式

食欲肽B (人)

Orexin B, human是 Orexin 受体的内源性激动剂,与OX1和OX2结合的 Ki 值分别为 420 和 36 nM。

  • CAS号:205640-91-1
  • 分子式:C123H212N44O35S
  • 分子量:2899.338
  • 类别:多肽产品
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
1-(2-甲基苯并[D]噁唑-6-基)-3-(1,5-萘啶-4-基)脲结构式

1-(2-甲基苯并[D]噁唑-6-基)-3-(1,5-萘啶-4-基)脲

SB-334867游离碱是非肽类食欲肽OX1受体拮抗剂,pKb为7.2。

  • CAS号:792173-99-0
  • 分子式:C17H13N5O2
  • 分子量:319.317
  • 类别:食欲素受体(OX受体)
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:549.5±58.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:286.1±32.3 °C
Nemorexant结构式

Nemorexant

Nemorexant 是一种 orexin 受体拮抗剂,详细信息请参考专利文献 WO2015083094A1 中的化合物 example 7。作用于 Ox1 和 Ox2 受体,IC50 分别为 2 nM 和 3 nM。

  • CAS号:1505484-82-1
  • 分子式:C23H23ClN6O2
  • 分子量:450.921
  • 类别:食欲素受体(OX受体)
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:747.6±70.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:405.9±35.7 °C
MK-1064结构式

MK-1064

MK-1064是一个选择性的2-SORA拮抗剂,可用于失眠患者的研究。

  • CAS号:1207253-08-4
  • 分子式:C24H20ClN5O3
  • 分子量:461.900
  • 类别:食欲素受体(OX受体)
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:662.4±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:354.4±31.5 °C
SB-674042结构式

SB-674042

SB-674042是非肽类食欲肽OX1受体拮抗剂,Kd为3.76 nM,比对OX2受体的抑制性高100倍。

  • CAS号:483313-22-0
  • 分子式:C24H21FN4O2S
  • 分子量:448.51300
  • 类别:食欲素受体(OX受体)
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
阿莫伦特结构式

阿莫伦特

Almorexant(ACT078573)是OX1和OX2受体拮抗剂,Ki分别为1.3和0.17 nM。

  • CAS号:871224-64-5
  • 分子式:C29H31F3N2O3
  • 分子量:512.563
  • 类别:食欲素受体(OX受体)
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:620.4±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:329.0±31.5 °C
SB-408124盐酸盐结构式

SB-408124盐酸盐

SB408124盐酸盐是非肽类OX1受体拮抗剂,在全细胞和细胞膜测试中Ki分别为57 nM和27 nM,比对OX2受体的抑制性高50倍。

  • CAS号:1431697-90-3
  • 分子式:C19H19ClF2N4O
  • 分子量:392.830
  • 类别:食欲素受体(OX受体)
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
SB-408124结构式

SB-408124

SB408124是非肽类OX1受体拮抗剂,在全细胞和细胞膜分析中Ki为57 nM和27 nM,比对OX2受体的抑制性高50倍。

  • CAS号:288150-92-5
  • 分子式:C19H18F2N4O
  • 分子量:356.369
  • 类别:食欲素受体(OX受体)
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:430.3±45.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:214.0±28.7 °C
Orexin 2 Receptor Agonist结构式

Orexin 2 Receptor Agonist

Orexin 2 Receptor Agonist是有效的选择性OX2R激动剂, EC50为23 nM。

  • CAS号:1796565-52-0
  • 分子式:C32H34N4O5S
  • 分子量:586.701
  • 类别:食欲素受体(OX受体)
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
食欲肽B结构式

食欲肽B

Orexin B, rat, mouse 是 Orexin 受体的内源性激动剂,与 OX1 和 OX2 结合的 Ki 值分别为420和36 nM。

  • CAS号:202801-92-1
  • 分子式:C126H215N45O34S
  • 分子量:2936.401
  • 类别:多肽产品
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
SB-334867结构式

SB-334867

SB-334867是非肽类食欲肽OX1受体拮抗剂,pKb为7.2。

  • CAS号:249889-64-3
  • 分子式:C17H14ClN5O2
  • 分子量:355.78
  • 类别:食欲素受体(OX受体)
  • 密度:1.472g/cm3
  • 沸点:450.5ºC at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:226.2ºC
莱博雷生结构式

莱博雷生

Lemborexant (E-2006)是食欲素受体OX1和OX2双重抑制剂,临床2期由于治疗失眠。

  • CAS号:1369764-02-2
  • 分子式:C22H20F2N4O2
  • 分子量:410.417
  • 类别:食欲素受体(OX受体)
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:596.1±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:314.3±30.1 °C
TCS 1102结构式

TCS 1102

TCS 1102是食欲肽OX受体拮抗剂,对OX2和OX1受体的Ki分别为0.2和3 nM。

  • CAS号:916141-36-1
  • 分子式:C27H26N4O2S
  • 分子量:470.58600
  • 类别:食欲素受体(OX受体)
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
Filorexant结构式

Filorexant

Filorexant (MK-6096) 是食欲素受体OX1和OX2双重抑制剂,Ki 值小于3nM。

  • CAS号:1088991-73-4
  • 分子式:C24H25FN4O2
  • 分子量:420.479
  • 类别:食欲素受体(OX受体)
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:540.2±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:280.5±30.1 °C
  • ad1
  • ad2
  • ad3
  • ad4
  • ad5
  • ad6