1354039-86-3

• 常用中文名：ACT 335827
• 常用英文名：ACT 335827
• CAS号：1354039-86-3
• 分子式：C₃₁H₃₈N₂O₅
• 分子量：518.64400
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 食欲素受体(OX受体)
• 发布时间：2018-01-17 23:08:12
• 更新时间：2024-01-03 23:28:39
• ACT-335827是一种选择性口服活性脑渗透剂食欲素1型受体拮抗剂。ACT-33582分别以6nm和417nm的IC50值作用于OXR1和OXR2。ACT-33582可用于与神经系统疾病相关的研究[1]。

名称

• 英文名: (R)-2-[(S)-(1-3,4-dimethoxybenzyl)-6,7-dimethoxy-3,4-dihydro-1H-isoquinolin-2-yl]-N-isopropyl-2-phenylacetamide
• 英文别名: (R)-2-[(S)-1-(3,4-dimethoxy-benzyl)-6,7-dimethoxy-3,4-dihydro-1H-isoquinolin-2-yl]-N-isopropyl-2-phenyl-acetamide; (R)-2-[(S)-1-(3,4-dimethoxy-benzyl)6,7-dimethoxy-3,4-dihydro-1H-isoquinolin-2-yl]-N-isopropyl-2-phenyl-acetamide; (-)-5'-DMH-CBD

物化性质

• 分子式: C₃₁H₃₈N₂O₅
• 分子量: 518.64400
• 精确质量: 518.27800
• PSA: 69.26000
• LogP: 5.45760

生物活性

• 描述: ACT-335827是一种选择性口服活性脑渗透剂食欲素1型受体拮抗剂。ACT-33582分别以6nm和417nm的IC50值作用于OXR1和OXR2。ACT-33582可用于与神经系统疾病相关的研究[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 食欲素受体(OX受体)
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  OX1:6 nM (IC50)

  OX2:417 nM (IC50)

• 体外研究: ACT-335827(0-10μM,2小时)在CHO细胞中作用于OXR-1和OXR-2,其Kb值分别为41nm和560nm,IC50值分别为120nm和2300nm[1]。
• 体内研究: ACT-335827(口服灌胃,30-100 mg/kg,一次)可以减少恐惧诱导的惊吓反应,而不会影响大鼠的运动或认知功能[1]。ACT-335827(口服给药,300mg/kg,每天,4周)对雄性Wistar大鼠的代谢综合征(MetS)如饮食诱导肥胖(DIO)的影响较小[2]。动物模型：大鼠[1]剂量：30、100或300mg/kg给药：口服灌胃；一次结果：300mg/kg时,恐惧诱发的惊吓反应减少。在300mg/kg时降低应激诱导的体温升高,在100mg/kg或300mg/千克时加速热速率,但对运动和血压没有影响。动物模型：体重160-180g的雄性Wistar大鼠[2]剂量：300mg/kg给药：口服给药；每天的4周结果：减少对高脂肪/甜食的偏好,但对绝对能量摄入没有影响。相对于总胆固醇,增加水摄入量和高密度脂蛋白。导致与对照组相比体重增加4%。
• 参考文献:

  [1]. Michel A Steiner, et al. Discovery and characterization of ACT-335827, an orally available, brain penetrant orexin receptor type 1 selective antagonist. ChemMedChem. 2013 Jun;8(6):898-903.

  [2]. Michel A Steiner, et al. The selective orexin receptor 1 antagonist ACT-335827 in a rat model of diet-induced obesity associated with metabolic syndrome. Front Pharmacol. 2013 Dec 30;4:165.