PIM1-IN-1 是一种有效、高度选择性的 PIM1/3 抑制剂,对 PIM1,PIM2 和 PIM3 的 IC50 值分别为 7,5530 和 70 nM。PIM1-IN-1 抑制 PIM 下游蛋白 BAD 的磷酸化,EC50 值为 262 nM,而对 FLT3 或 hERG 无作用。具有抗增殖、抗肿瘤作用。
Pim-1激酶抑制剂1是一种Pim-1酶抑制剂,其Pim-1激酶的IC50为0.11μM。Pim-1激酶抑制剂1通过促进细胞凋亡对几种癌细胞株显示抗癌活性。Pim-1激酶抑制剂1可用于癌症研究[1]。
Pim-1激酶抑制剂5(化合物4c)是一种Pim-1抑制剂(IC50:0.61μM)。Pim-1激酶抑制剂5对癌症细胞具有细胞毒性,HepG2、MCF-7、PC3和HCT-116细胞的IC50为6.95-20.19μM[1]。
SGI-1776 是一种 Pim 抑制剂,抑制 Pim-1,Pim-2 和 Pim-3 的活性,IC50 值分别为 7 nM,363 nM 和 69 nM。
Pim-1激酶抑制剂6(化合物4d)是一种强效的Pim-1抑制剂,IC50值为0.46μM,对癌症细胞具有显著的细胞毒性作用[1]。
GDC-0339是Pim激酶抑制剂, 作用于BaF3 PIM1时, IC50为43.6 nM。
GSK-3β抑制剂13(化合物47)是一种具有血脑通透性的口服活性和强效GSK-3α抑制剂。GSK-3β抑制剂13以分别为0.73 nM和0.35 nM的IC50抑制GSK-3？和GSK-3α。GSK-3β抑制剂13显著降低tau的磷酸化(IC50=58nM),从而导致与阿尔茨海默病相关的神经原纤维缠结的形成[1]。
CDK6/PIM1-IN-1是一种有效且平衡的双重CDK6/PIM1抑制剂,IC50值分别为39和88 nM。CDK6/PIM1-IN-1抑制CDK4(IC50=3.6nM)。CDK6/PIM1-IN-1可显著抑制急性髓系白血病(AML)细胞增殖,将细胞周期阻滞在G1期,并促进细胞凋亡。CDK6/PIM1-IN-1具有强大的抗AML活性[1]。
Pim1/AKK1-IN-1 是一种有效的多种酶抑制剂,能够作用于 Pim1/AKK1/MST2/LKB1,Kd 值分别为 35 nM/53 nM/75 nM/380 nM。
CK2/ERK8-IN-1 是一种酪蛋白激酶 2 (CK2) (Ki 为 0.25 µM) 和 ERK8 的双重抑制剂,IC50 均为 0.50 μM。CK2/ERK8-IN-1 还与 PIM1,HIPK2 和 DYRK1A 结合,Ki 值分别为 8.65 µM,15.25 µM 和 11.9 µM。CK2/ERK8-IN-1 具有促凋亡 (pro-apoptotic) 作用。
TCS PIM-1 1(sc-204330)是ATP竞争性Pim-1激酶抑制剂,IC50为50nM,比对Pim-2和MEK1/MEK2的抑制性较高。
FD1024是PIM抑制剂(PIM1、2、3的IC50s:1.96、38.9、4.17 nM)。FD1024可用于急性粒细胞白血病的研究。FD1024对AML细胞株具有较强的抗增殖活性,对EOL-1、MV-4-11、KG-1、MOLM-16细胞的抗增殖能力分别为0.16μM、0.12μM、1.05μM和1.39μM。FD1024在小鼠中也具有抗肿瘤功效[1]。
AZD1208 hydrochloride 是一种新颖的,可口服的,具有高度选择性的 PIM 抑制剂。
GNE-955是有效的泛Pim激酶抑制剂,Ki分别为18,110,8 nM。
PIM-IN-2 是一种 Pim 激酶抑制剂 (IC50 = 25 nM)。PIM-IN-2 促进细胞存活,抗凋亡,在多种人类肿瘤中表达水平升高。
AZD1208 是一种新颖,可口服,具有高度选择性的 PIM 抑制剂。
PIM1-IN-7(化合物6c)是一种有效的PIM-1抑制剂,IC50为0.67μM。PIM1-IN-7显示出对HCT-116和MCF-7细胞的高细胞毒性活性,IC50值分别为42.9和7.68μM[1]。
HTH-01-091是一种有效的选择性细胞渗透性ATP竞争性MELK抑制剂,生化IC50为10.5 nM；对PIK3CA,mTOR,GSK3A和CDK7无显着活性(IC50>600 nM)；表现出显着改善的激酶组选择性与OTSSP167相比；诱导MELK降解,但在基底样乳腺癌细胞系中表现出较差的抗增殖作用。
CK2/PIM1-IN-1 是 CK2 和 PIM1 的抑制剂,对 CK2 和 PIM1 作用的 IC50 值分别为 3.787 μM 和 4.327 μM。CK2/PIM1-IN-1 被开发用于增殖性疾病,如癌症,以及其他激酶相关的疾病,包括炎症、疼痛、血管疾病、致病性感染和某些免疫疾病的研究。
PIM1-IN-6(化合物5h)是一种有效的PIM-1抑制剂,IC50为0.60μM。PIM1-IN-6显示出对HCT-116和MCF-7细胞的高细胞毒性活性,IC50值分别为1.51和15.2μM[1]。
R8-T198wt是Pim-1激酶的细胞渗透性肽抑制剂,来源于p27Kip1。R8-T198wt抑制p27Kip1和Bad的Pim-1磷酸化；诱导DU145前列腺癌细胞周期阻滞(G1)和凋亡。R8-T198wt在体内外也能抑制DU145细胞Pim-1依赖性生长。R8-T198wt在10和20μM浓度下对正常前列腺上皮细胞RPWE-1的生长无影响。
M-110是Pim激酶抑制剂,抑制前列腺癌细胞系增殖IC50为0.6-0.9uM。
TP-3654是第二代Pim激酶抑制剂,对Pim-1和Pim-3的Ki值分别为5和42 nM。
PIM1-IN-2是一种有效的ATP竞争性Pim-1抑制剂,Ki为91 nM。PIM1-IN-2靶向ATP结合激酶铰链区,而不是通过形成经典氢键[1]。
PIM447是泛PIM激酶抑制剂,对PIM1,PIM2,PIM3的 Ki 分别为6,18,9 nM。
MNK/PIM-IN-1是一种创新的双MNK/PIM抑制剂,具有良好的药代动力学特征。
CX-6258盐酸盐水合物是口服活性的Pim 1,2和3激酶抑制剂,IC50为5 nM,25 nM和16 nM。