PIM1-IN-1

更新时间:2024-01-10 09:11:34

PIM1-IN-1结构式
PIM1-IN-1结构式
品牌特惠专场
常用名 PIM1-IN-1 英文名 PIM1-IN-1
CAS号 1417630-95-5 分子量 474.56
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C25H30N8O2 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 PIM1-IN-1用途


PIM1-IN-1 是一种有效、高度选择性的 PIM1/3 抑制剂,对 PIM1,PIM2 和 PIM3 的 IC50 值分别为 7,5530 和 70 nM。PIM1-IN-1 抑制 PIM 下游蛋白 BAD 的磷酸化,EC50 值为 262 nM,而对 FLT3 或 hERG 无作用。具有抗增殖、抗肿瘤作用。

 PIM1-IN-1名称

中文名 PIM1-IN-1
英文名 PIM1-IN-1

 PIM1-IN-1生物活性

描述 PIM1-IN-1 是一种有效、高度选择性的 PIM1/3 抑制剂,对 PIM1,PIM2 和 PIM3 的 IC50 值分别为 7,5530 和 70 nM。PIM1-IN-1 抑制 PIM 下游蛋白 BAD 的磷酸化,EC50 值为 262 nM,而对 FLT3 或 hERG 无作用。具有抗增殖、抗肿瘤作用。
相关类别
靶点

PIM1:7 nM (IC50)

PIM3:70 nM (IC50)

PIM2:5530 nM (IC50)

体外研究 PIM1-IN-1(化合物42)表现出抗增殖活性,黑素瘤细胞系SKMEL-19的GI50为1.48μM。 PIM1-IN-1与不同肿瘤细胞系中不同的抗肿瘤药物具有显着的协同作用[1]。 PIM1-IN-1(2.5,5或10μM,24小时)诱导SKMEL19细胞凋亡[1]。细胞凋亡分析[1]细胞系:SKMEL19细胞浓度:2.5,5或10μM孵育时间:24小时结果:调节细胞周期,在SKMEL19细胞中诱导细胞凋亡。
体内研究 PIM1-IN-1在BALB-C小鼠中显示出可接受的清除率为1.26 L/h/kg [1]。
参考文献

[1]. Martínez-González S, et al. Discovery of novel triazolo[4,3-b]pyridazin-3-yl-quinoline derivatives as PIM inhibitors. Eur J Med Chem. 2019 Feb 19;168:87-109.

 PIM1-IN-1物理化学性质

分子式 C25H30N8O2
分子量 474.56