2803505-57-7

• 常用中文名：Pim-1 kinase inhibitor 1
• 常用英文名：Pim-1 kinase inhibitor 1
• CAS号：2803505-57-7
• 分子式：C₁₉H₁₃N₃O₃
• 分子量：331.32
• 相关类别： 信号通路 细胞凋亡 细胞凋亡
• 发布时间：2022-10-12 17:32:47
• 更新时间：2024-04-03 10:29:27
• Pim-1激酶抑制剂1是一种Pim-1酶抑制剂,其Pim-1激酶的IC50为0.11μM。Pim-1激酶抑制剂1通过促进细胞凋亡对几种癌细胞株显示抗癌活性。Pim-1激酶抑制剂1可用于癌症研究[1]。

名称

• 英文名: Pim-1 kinase inhibitor 1

物化性质

• 分子式: C₁₉H₁₃N₃O₃
• 分子量: 331.32

生物活性

• 描述: Pim-1激酶抑制剂1是一种Pim-1酶抑制剂,其Pim-1激酶的IC50为0.11μM。Pim-1激酶抑制剂1通过促进细胞凋亡对几种癌细胞株显示抗癌活性。Pim-1激酶抑制剂1可用于癌症研究[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> 皮姆
• 靶点:

  IC50: 0.11 μM (Pim-1 kinase), 10.93 μM (MCF-7), 4.91 μM (CACO), 7.01 μM (HepG-2), 3.41 μM (HCT-116), 27.181 μM (WI-38)[1]

• 体外研究: Pim-1激酶抑制剂1(0-200μM；24小时)对几种癌细胞具有体外细胞毒活性,并影响细胞凋亡[1]。细胞毒性试验[1]细胞株：MCF-7、CACO、HepG-2、HCT-116和WI-38细胞浓度：0-200μM培养时间：24小时结果：显示了对MCF-7,CACO,HepG-1、HCT-114和WI-3 8细胞株的体外细胞毒活性,IC50s分别为10.93、4.91、7.01、3.41和27.181μM。通过增加Casp-3、BAX和Bcl-2的浓度来促进细胞凋亡,从而实现抗癌活性。
• 参考文献:

  [1]. A. Ammar, et al. Carboxamide appended quinoline moieties as potential anti-proliferative agents, apoptotic inducers and Pim-1 kinase inhibitors. 2021.