1353858-99-7

• 常用中文名：CX-6258盐酸盐水合物
• 常用英文名：CX-6258 (hydrochloride hydrate)
• CAS号：1353858-99-7
• 分子式：C₂₆H₂₇Cl₂N₃O₄
• 分子量：516.416
• 相关类别： 信号通路 JAK/STAT信号通路 皮姆
• 发布时间：2018-03-06 02:29:47
• 更新时间：2024-01-10 19:31:53
• CX-6258盐酸盐水合物是口服活性的Pim 1，2和3激酶抑制剂，IC50为5 nM，25 nM和16 nM。

名称

• 中文名: CX-6258盐酸盐水合物
• 英文名: (3E)-5-Chloro-3-[(5-{3-[(4-methyl-1,4-diazepan-1-yl)carbonyl]phenyl}-2-furyl)methylene]-1,3-dihydro-2H-indol-2-one hydrochloride hydrate
• 英文别名: (3E)-5-Chloro-3-[(5-{3-[(4-methyl-1,4-diazepan-1-yl)carbonyl]phenyl}-2-furyl)methylene]-1,3-dihydro-2H-indol-2-one hydrochloride hydrate; 2H-Indol-2-one, 5-chloro-3-[[5-[3-[(hexahydro-4-methyl-1H-1,4-diazepin-1-yl)carbonyl]phenyl]-2-furanyl]methylene]-1,3-dihydro-, (3E)-, hydrochloride, hydrate (1:1:1); CX-6258 (hydrochloride hydrate)

物化性质

• 分子式: C₂₆H₂₇Cl₂N₃O₄
• 分子量: 516.416
• 精确质量: 515.137878
• PSA: 75.02000
• LogP: 5.62190
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: CX-6258盐酸盐水合物是口服活性的Pim 1,2和3激酶抑制剂,IC50为5 nM,25 nM和16 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> 皮姆
  研究领域 >> 癌症
• 参考文献:

  [1]. Mustapha Haddach, Jerome Michaux, Michael K, Discovery of CX-6258. A Potent, Selective, and Orally Efficacious pan-Pim Kinases Inhibitor. ACS Med. Chem. Lett., 2012, 3 (2), pp 135-139

  [2]. Padmanabhan A, Gosc EB, Bieberich CJ. Stabilization of the prostate-specific tumor suppressor NKX3.1 by the oncogenic protein kinase Pim-1 in prostate cancer cells. J Cell Biochem. 2013 May;114(5):1050-7.