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1361951-15-6结构式
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  • 常用中文名:TP-3654
  • 常用英文名:TP-3654
  • CAS号:1361951-15-6
  • 分子式:C22H25F3N4O
  • 分子量:418.464
  • 相关类别: 信号通路 JAK/STAT信号通路 皮姆
  • 发布时间:2018-04-25 02:19:57
  • 更新时间:2024-01-02 17:35:05
  • TP-3654是第二代Pim激酶抑制剂,对Pim-1和Pim-3的Ki值分别为5和42 nM。

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中文名 TP-3654
英文名 TP-3654
英文别名 2-[4-[[3-[3-(trifluoromethyl)phenyl]imidazo[1,2-b]pyridazin-6-yl]amino]cyclohexyl]propan-2-ol
描述 TP-3654是第二代Pim激酶抑制剂,对Pim-1和Pim-3的Ki值分别为5和42 nM。
相关类别
靶点

Ki: 5 nm(Pim-1), 239 nM (Pim-2), 42 nM (Pim-3)[1]

体外研究 TP-3654在PIM-1/BAD过表达系统中显示出有效的PIM-1特异性细胞活性,平均EC50为67 nM。 TP-3654处理使用膀胱癌细胞系UM-UC-3在体外降低磷酸-BAD的水平。 TP-3654减少了T24和UM-UC3细胞的集落生长,证实了两种细胞系的PIM-1依赖性生长[1]。
体内研究 口服200 mg/kg TP-3654可显着降低UM-UC-3和PC-3肿瘤生长,通过体积(卡尺)和最终肿瘤重量来衡量,体重或总体不良毒性无显着变化[1] 。
细胞实验 针对浓度为10μMATP的336种激酶测试1μMTP-3654。从初始筛选中抑制> 50%的磷酸肌醇3-激酶(PI3K)(α,β,δ和γ)和所有激酶的IC50测定使用10-dose,3倍连续稀释的TP-3654进行。每种激酶的Km ATP浓度为10μM[1]。
动物实验 当通过卡尺测量小鼠的肿瘤达到100至200mm 3时,将小鼠随机化,并且开始并且每天持续口服给药TP-3654或载体对照,持续5天,连续2天,持续18至21天。每周测定肿瘤体积和体重两次[1]。
参考文献

[1]. Foulks JM, et al. A small-molecule inhibitor of PIM kinases as a potential treatment for urothelial carcinomas. Neoplasia. 2014 May;16(5):403-12.

分子式 C22H25F3N4O
分子量 418.464
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