1085822-09-8

• 常用中文名：CK2/ERK8-IN-1
• 常用英文名：TMCB
• CAS号：1085822-09-8
• 分子式：C₁₁H₉Br₄N₃O₂
• 分子量：534.82
• 相关类别： 信号通路 细胞凋亡 细胞凋亡
• 发布时间：2020-06-04 15:03:50
• 更新时间：2024-01-09 10:27:52
• CK2/ERK8-IN-1 是一种酪蛋白激酶 2 (CK2) (Ki 为 0.25 µM) 和 ERK8 的双重抑制剂,IC50 均为 0.50 μM。CK2/ERK8-IN-1 还与 PIM1,HIPK2 和 DYRK1A 结合,Ki 值分别为 8.65 µM,15.25 µM 和 11.9 µM。CK2/ERK8-IN-1 具有促凋亡 (pro-apoptotic) 作用。

名称

• 英文名: CK2/ERK8-IN-1

物化性质

• 分子式: C₁₁H₉Br₄N₃O₂
• 分子量: 534.82

生物活性

• 描述: CK2/ERK8-IN-1 是一种酪蛋白激酶 2 (CK2) (Ki 为 0.25 µM) 和 ERK8 的双重抑制剂,IC50 均为 0.50 μM。CK2/ERK8-IN-1 还与 PIM1,HIPK2 和 DYRK1A 结合,Ki 值分别为 8.65 µM,15.25 µM 和 11.9 µM。CK2/ERK8-IN-1 具有促凋亡 (pro-apoptotic) 作用。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> 皮姆
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> DYRK
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 酪蛋白激酶
  信号通路 >> MAPK/ERK信号通路 >> ERK
  信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> 酪蛋白激酶
  信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> ERK
• 靶点:

  CK2:0.5 μM (IC50)

  CK2:0.25 μM (Ki)

  ERK8:0.5 μM (IC50)

  PIM1:8.65 μM (Ki)

  HIPK2:15.25 μM (Ki)

  DYRK1A:11.9 μM (Ki)

  Apoptosis

• 体外研究: CK2/ERK8-IN-1(化合物K66；0-50μM；24小时；Jurkat细胞)治疗显示Jurkat细胞具有细胞毒性活性[1]。细胞活力测定[1]细胞系：Jurkat细胞浓度：0-50μM培养时间：24小时结果：呈剂量依赖性抑制细胞生长。
• 参考文献:

  [1]. Pagano MA, et al. The selectivity of inhibitors of protein kinase CK2: an update. Biochem J. 2008 Nov 1;415(3):353-65.