DGAT(酰基辅酶A:二酰基甘油酰基转移酶)是一种跨膜酶,其在三酰基甘油酯(TAG)合成的最终和定型步骤中起作用,并且已经提出它是植物储存脂质积累中的限速酶。 DGAT使用酰基-CoA底物催化sn-1,2-二酰基甘油(DAG)在sn-3位的酰化。已经提出DGAT是植物贮藏脂质积累中的限速酶。 DGAT被认为是生物技术用途的关键酶;它可用于增加含油植物物种的含油量。 DGAT1和DGAT2是在大多数生物中负责TAG合成主要部分的两种酶,并且它们已在许多真核生物中进行了研究。


抗感染 >
沙粒 细菌 CMV 肠道病毒 丝状病毒 真菌 HBV HCV HIV HSV 流感病毒 寄生物 逆转录酶 RSV SARS冠状病毒
抗体- 药物偶联物 >
ADC细胞毒素 ADC连接器 Drug-Linker Conjugates for ADC 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
细胞凋亡 >
细胞凋亡 Bcl-2家族 c-Myc的 胱天蛋白酶 DAPK Ferroptosis IAP MDM-2/p53 PKD RIP激酶 存活 胸苷酸合成酶 TNF受体
自噬 >
自噬 LRRK2 ULK 自噬
细胞周期/DNA损伤 >
叶酸 APC ATM/ATR 极光激酶 酪蛋白激酶 CDK 检查点激酶(Chk) CRISPR/Cas9 去泛素化酶 DNA烷基化剂/交联剂 DNA-PK DNA/RNA合成 真核起始因子(eIF) G-四链体 Haspin激酶 HDAC HSP IRE1 驱动蛋白 LIM激酶(LIMK) 微管/微管蛋白 MPS1 核苷抗代谢药/类似物 P97 PAK PARP PERK Polo样激酶(PLK) PPAR RAD51 岩石 抗衰老酶 SRPK 端粒酶 TOPK 拓扑异构酶 WEE1
细胞骨架 >
Arp2/3复合物 动力素 间隙连接蛋白 Integrin 驱动蛋白 微管/微管蛋白 MPS1 肌球蛋白 PAK
表观遗传学 >
AMPK 极光激酶 DNA甲基转移酶 表观遗传读者域 HDAC 组蛋白乙酰转移酶 组蛋白去甲基化酶 组蛋白甲基转移酶 JAK 微RNA PARP PKC 抗衰老酶 蛋白质精氨酸脱亚胺酶
G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >
5-HT受体 腺苷受体 腺苷酸环化酶 脂联素受体 肾上腺素能受体 血管紧张素受体 Bombesin Receptor 缓激肽受体 大麻素受体 CaSR的 CCR CGRP受体 胆囊收缩素受体 CRFR CXCR 多巴胺受体 EBI2/GPR183 内皮素受体 GHSR 胰高血糖素受体 糖皮质激素受体 GNRH受体 GPCR19 GPR109A GPR119 GPR120 GPR139 GPR40 GPR55 GPR84 鸟苷酸环化酶 组胺受体 咪唑啉受体 白三烯受体 LPL受体 由mAChR MCHR1(GPR24) 褪黑激素受体 谷氨酸受体 Motilin Receptor 神经激肽受体 神经肽Y受体 神经降压素受体 阿片受体 食欲素受体(OX受体) 催产素受体 P2Y受体 前列腺素受体 蛋白酶激活受体(PAR) 拉斯 RGS蛋白质 Sigma Receptor 生长抑素受体 TSH受体 Urotensin Receptor 血管加压素受体 黑皮素受体
免疫及炎症 >
芳基烃受体 CCR 补充系统 COX CXCR FLAP 组胺受体 IFNAR 白细胞介素相关 IRAK MyD88的 一氧化氮合酶 NOD样受体(NLR) PD-1/PD-L1 PGE合成酶 盐诱导激酶(SIK) SPHK 血小板生成素受体 Toll样受体(TLR) 精氨酸
JAK/STAT信号通路 >
EGFR JAK 皮姆 STAT
MAPK/ERK信号通路 >
ERK JNK KLF MAP3K MAP4K MAPKAPK2(MK2) MEK 混合谱系激酶 MNK p38 MAPK 拉夫 核糖体S6激酶(RSK)
跨膜转运 >
ATP合成酶 BCRP 钙通道 CFTR 氯离子通道 CRAC频道 CRM1 EAAT2 GABA受体 GLYT HCN频道 iGluR 单胺转运蛋白 单羧酸转运蛋白 Na+/Ca2+交换器 Na+/HCO3-协同转运蛋白 Na+/K+ATP酶 胆碱受体 NKCC P-糖蛋白 P2X受体 钾通道 质子泵 SGLT 钠通道 TRP频道 URAT1
代谢酶/蛋白酶 >
15-PGDH 5 alpha还原酶 5脂氧合酶 乙酰辅酶A羧化酶 酰基转移酶 腺苷脱氨酶 腺苷激酶 醛脱氢酶(ALDH) 醛糖还原酶 氨肽酶 血管紧张素转换酶(ACE) ATGL ATP柠檬酸裂解酶 碳酸酐酶 组织蛋白酶 CETP COMT 细胞色素P450 二肽基肽酶 多巴胺β-羟化酶 E1/E2/E3酶 弹性蛋白酶 烯醇化酶 FAAH FABP 因子Xa 法呢基转移酶 脂肪酸合成酶(FAS) FXR 葡萄糖激酶 GSNOR 谷胱甘肽S-转移酶 HCV蛋白酶 己糖激酶 HIF/HIF脯氨酰-羟化酶 艾滋病毒整合酶 HIV蛋白酶 HMG-CoA还原酶(HMGCR) HSP 吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO) 异柠檬酸脱氢酶(IDH) 乳酸脱氢酶 LXR MAGL 盐皮质激素受体 线粒体代谢 MMP NAMPT NEDD8活化酶 脑啡肽酶 PAI-1 PDHK PGC-1α 磷酸酶 磷酸二酯酶(PDE) 磷脂 前胶原C蛋白酶 蛋白酶体 丙酮酸激酶 RAR/RXR 肾素 ROR Ser/Thr蛋白酶 SGK 硬脂酰辅酶A去饱和酶(SCD) 凝血酶 色氨酸羟化酶 酪氨酸酶 黄嘌呤氧化酶
神经信号通路 >
5-HT受体 疼痛 腺苷激酶 β淀粉样蛋白 β-分泌 蛋白激酶 CGRP受体 COMT 多巴胺受体 多巴胺转运蛋白 FAAH GABA受体 GLYT iGluR 咪唑啉受体 mAChR 褪黑激素受体 单胺氧化酶 胆碱受体 神经激肽受体 阿片受体 5-羟色胺转运蛋白 γ分泌酶
NF-κB信号通路 >
NF-κB IKK KEAP1-Nrf2 MALT1
PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >
AKT AMPK ATM/ATR DNA-PK GSK-3 MELK mTOR PDK-1 PI3K PI4K PIKfyve PTEN
蛋白裂解靶向嵌合体 >
PROTAC E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate E3 Ligase的配体 PROTAC Linker 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
蛋白酪氨酸激酶 >
ACK1 ALK BCR-ABL BMX激酶 BTK c-FMS c-Kit c-Met的/HGFR 盘基蛋白结构域受体 DYRK EGFR 艾弗林受体 FAK FGFR FLT3 IGF-1R 胰岛素受体 IRAK ITK PDGFR PKA PYK2 ROS SRC SYK TAM Receptor Trk Receptor VEGFR
干细胞及 Wnt 通路 >
酪蛋白激酶 ERK GLI GSK-3 Hedgehog Hippo (MST) JAK Notch OCT3/4 PKA 豪猪 岩石 SFRP-1 SMO STAT TGF-β/Smad蛋白 Wnt信号 YAP β-catenin γ分泌酶
TGF-beta/Smad 信号通路 >
TGF-β/Smad蛋白 PKC 岩石 TGF-β受体
维生素 D 相关 >
VD/VDR
其他 >
雄激素受体 芳香 雌激素受体/ERR 孕激素受体 甲状腺激素受体 其他
DGAT-1 抑制剂结构式

DGAT-1 抑制剂

A 922500是一种有效,选择性和口服可用的 DGAT-1 抑制剂,抑制小鼠和人DGAT-1的IC50s 分别为 9,22 nM。

  • CAS号:959122-11-3
  • 分子式:C26H24N2O4
  • 分子量:428.480
  • 类别:酰基转移酶
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:576.1±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:302.2±30.1 °C
ABT-046结构式

ABT-046

ABT-046是高活性、口服生物相容性的二酰基甘油酰基转移酶1(DGAT-1)抑制剂,IC50为8 nM。

  • CAS号:1031336-60-3
  • 分子式:C20H22N4O2
  • 分子量:350.41400
  • 类别:酰基转移酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
YM17E结构式

YM17E

YM17E 是一种酰基辅酶a:胆固醇酰基转移酶 (ACAT) 的抑制剂,在兔肝微粒体的体外实验中,IC50 值为 44 nM。

  • CAS号:124900-72-7
  • 分子式:C40H56N6O2
  • 分子量:652.912
  • 类别:代谢疾病
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:862.7±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:475.5±34.3 °C
MGAT2-IN-2结构式

MGAT2-IN-2

MGAT2-IN-2 是一种有效的选择性酰基辅酶A:单酰甘油酰基转移酶2 (MGAT2) 抑制剂,IC50 为 3.4 nM。

  • CAS号:1710630-11-7
  • 分子式:C26H21F5N4O4S
  • 分子量:580.53
  • 类别:酰基转移酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
黄腐酚结构式

黄腐酚

Xanthohumol 是从啤酒花中分离到的黄酮类化合物,是 DGAT,COX-1 和 COX-2 的抑制剂,具有抗肿瘤,抗血管生成的作用。

  • CAS号:6754-58-1
  • 分子式:C21H22O5
  • 分子量:354.396
  • 类别:酰基转移酶
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:576.5±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:157-159ºC
  • 闪点:203.4±23.6 °C
GOAT-IN-1结构式

GOAT-IN-1

GOAT-IN-1 是胃促生长素O-酰基转移酶 (GOAT) 的抑制剂,可用于预防或治疗肥胖、糖尿病、高脂血症、非酒精性脂肪肝、脂肪性肝炎、骨骼肌减少症、食欲控制、酒精/麻醉性依赖、阿尔茨海默症、帕金森、脑血管疾病与老年痴呆、脑卒中、脑梗死、心血管疾病、一些肿瘤等。

  • CAS号:1452473-54-9
  • 分子式:C18H13ClF3NO3S
  • 分子量:415.81
  • 类别:酰基转移酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
FCE 28654结构式

FCE 28654

FCE 28654 是一种水溶的酰基 COA: 胆固醇酰基转移酶 (ACAT) 抑制剂,在兔主动脉、肠和猴肝脏的微粒体中,抑制 ACAT 的活性,IC50 值分别为 2.55,1.08 和 5.69 μM。

  • CAS号:169474-77-5
  • 分子式:C25H35N2O7P
  • 分子量:506.53
  • 类别:酰基转移酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
反式-4-[4-(4-氨基-7,7-二甲基-7H-嘧啶并[4,5-B][1,4]噁唑-6-基)苯基]-环己基乙酰胺结构式

反式-4-[4-(4-氨基-7,7-二甲基-7H-嘧啶并[4,5-B][1,4]噁唑-6-基)苯基]-环己基乙酰胺

T-863是口服活性的二酰基甘油酰基转移酶1(DGAT1)选择性抑制剂,能结合DGAT1的酰基辅酶A结合位点,抑制三酰甘油在细胞内的合成。

  • CAS号:701232-20-4
  • 分子式:C22H26N4O3
  • 分子量:394.467
  • 类别:酰基转移酶
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:616.6±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:326.7±31.5 °C
PF-06471553结构式

PF-06471553

PF-06471553 是一种有效的,选择性的,可口服的 monoacylglycerol acyltransferase 3 (MGAT3) 抑制剂,IC50 值为 92 nM。

  • CAS号:1808094-07-6
  • 分子式:C23H25N5O4S
  • 分子量:467.54
  • 类别:酰基转移酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
DGAT-1抑制剂2结构式

DGAT-1抑制剂2

DGAT-1 inhibitor 2是有效的DGAT-1抑制剂,具有减肥功效。

  • CAS号:942999-61-3
  • 分子式:C24H28N4O3
  • 分子量:420.50400
  • 类别:酰基转移酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
RP 70676结构式

RP 70676

RP 70676 是一种有效的 ACAT 抑制剂,能够抑制对大鼠和兔子中的 ACAT 活性,IC50 值分别为 25 和 44 nM。

  • CAS号:136609-26-2
  • 分子式:C25H28N4S
  • 分子量:416.582
  • 类别:酰基转移酶
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:605.9±57.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:320.2±32.1 °C
DGAT1-IN-1结构式

DGAT1-IN-1

DGAT1-IN-1是高效DGAT1抑制剂,IC50值低于10nM(Hep3B细胞过表达DGAT1裂解物测得)。

  • CAS号:1449779-49-0
  • 分子式:C30H28F3N3O4
  • 分子量:551.556
  • 类别:酰基转移酶
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
E-5324结构式

E-5324

E-5324 是一个强效的酰基辅酶 A:胆固醇酰基转移酶 (ACAT) 抑制剂,其 IC50 值在 44 至 190 nM 之间。

  • CAS号:141799-76-0
  • 分子式:C26H34N4O2
  • 分子量:434.57400
  • 类别:酰基转移酶
  • 密度:1.11g/cm3
  • 沸点:637.4ºC at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:339.3ºC
AZD7687结构式

AZD7687

AZD7687是hDGAT1抑制剂,IC50为80 nM。

  • CAS号:1166827-44-6
  • 分子式:C21H25N3O3
  • 分子量:367.44200
  • 类别:酰基转移酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
RP-64477结构式

RP-64477

RP-64477 是胆固醇酯化酶酰基辅酶 A:胆固醇 O-酰基转移酶 (ACAT) 的有效抑制剂。

  • CAS号:135239-65-5
  • 分子式:C29H42N2O3S
  • 分子量:498.720
  • 类别:酰基转移酶
  • 密度:1.1±0.1 g/cm3
  • 沸点:580.4±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:304.8±30.1 °C
K-604二盐酸盐结构式

K-604二盐酸盐

K-604 dihydrochloride 是一种有效的选择性酰基辅酶 A:胆固醇酰基转移酶 1 (ACAT-1) 抑制剂,IC50 为 0.45±0.06 μM。

  • CAS号:217094-32-1
  • 分子式:C23H32Cl2N6OS3
  • 分子量:575.64
  • 类别:酰基转移酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
Pradigastat结构式

Pradigastat

Pradigastat (LCQ-908) 是二酰基甘油酰基转移酶1 (DGAT1) 抑制剂。

  • CAS号:956136-95-1
  • 分子式:C25H24F3N3O2
  • 分子量:455.472
  • 类别:酰基转移酶
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:611.0±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:323.3±31.5 °C
PF-04620110结构式

PF-04620110

PF-04620110是口服活性的甘油二酯酰基转移酶-1(DGAT1)抑制剂,IC50为19 nM。

  • CAS号:1109276-89-2
  • 分子式:C21H24N4O4
  • 分子量:396.440
  • 类别:酰基转移酶
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:701.9±60.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:378.3±32.9 °C
ACAT-IN-1顺式异构体结构式

ACAT-IN-1顺式异构体

ACAT-IN-1 cis isomer是有效地 ACAT 抑制剂, IC50 值为100 nM。

  • CAS号:145961-79-1
  • 分子式:
  • 分子量:419.51
  • 类别:酰基转移酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
二酰基甘油酰基转移酶抑制剂-1结构式

二酰基甘油酰基转移酶抑制剂-1

Diacylglycerol acyltransferase inhibitor-1 是一个二酰基甘油酰基转移酶 (DGAT1) 抑制剂。

  • CAS号:1610800-25-3
  • 分子式:C21H23N5O2
  • 分子量:377.44
  • 类别:酰基转移酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
MGAT2-IN-1结构式

MGAT2-IN-1

MGAT2-IN-1 是一种可口服的单酰甘油酰基转移酶 (MGAT2) 抑制剂,对人和小鼠 MGAT2 的 IC50 值分别为 7.8 和 2.4 nM。

  • CAS号:1800025-30-2
  • 分子式:
  • 分子量:654.01
  • 类别:酰基转移酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
阿伐麦布结构式

阿伐麦布

Avasimibe是一种可口服的酰基辅酶A: 胆固醇酰基转移酶 (ACAT) 抑制剂,IC50 分别为24 和 9.2 µM。

  • CAS号:166518-60-1
  • 分子式:C29H43NO4S
  • 分子量:501.721
  • 类别:酰基转移酶
  • 密度:1.1±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:178-180° (Lee); mp 169.5-170.4° (Dozeman)
  • 闪点:N/A
糠酸结构式

糠酸

2-Furoic acid (Furan-2-carboxylic acid) 是一种有机化合物,经糠醛氧化得到。在大鼠试验中,2-Furoic acid 具有抗血脂作用,能够降低血清中胆固醇和甘油三酯的水平。

  • CAS号:88-14-2
  • 分子式:C5H4O3
  • 分子量:112.084
  • 类别:酰基转移酶
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:230-232 ºC
  • 熔点:129-133 ºC
  • 闪点:137 ºC