描述 |
RP 70676 是一种有效的 ACAT 抑制剂,能够抑制对大鼠和兔子中的 ACAT 活性,IC50 值分别为 25 和 44 nM。
|
相关类别 |
|
靶点 |
IC50: 25 nM (Rat ACAT), 44 nM (Rabbit ACAT)[1]
|
体外研究 |
RP 70676是兔动脉ACAT的有效抑制剂(IC50 = 40 nM),并且已被证明是来自包括人在内的许多组织和物种的ACAT的有效抑制剂。仓鼠肝脏ACAT的IC50值为21 nM,胆固醇喂养兔子的肠道IC50值为108 nM;在人肝组织中,平均IC50为44nM。在全细胞P388D中,鼠巨噬细胞的化合物IC50为540nM。
|
体内研究 |
RP 70676(10 mg/kg,po)在NZW兔中被血浆水平很好地吸收[1]。
|
参考文献 |
[1]. M.J. Ashton, et al. RP 70676: A potent systematically available inhibitor of acyl-CoA:cholesterol O-acyl transferase (ACAT). Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters Volume 2, Issue 5, 1992, Pages 375-380.
|