PF-06471553

更新时间:2024-01-03 13:15:20

PF-06471553结构式
PF-06471553结构式
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常用名 PF-06471553 英文名 PF-06471553
CAS号 1808094-07-6 分子量 467.54
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C23H25N5O4S 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 PF-06471553用途


PF-06471553 是一种有效的,选择性的,可口服的 monoacylglycerol acyltransferase 3 (MGAT3) 抑制剂,IC50 值为 92 nM。

 PF-06471553名称

中文名 PF-06471553
英文名 PF-06471553

 PF-06471553生物活性

描述 PF-06471553 是一种有效的,选择性的,可口服的 monoacylglycerol acyltransferase 3 (MGAT3) 抑制剂,IC50 值为 92 nM。
相关类别
靶点

IC50: 92 nM (MGAT3)[1]

体外研究 PF-06471553(6f)是一种有效的选择性单酰甘油酰基转移酶3(MGAT3)抑制剂,IC50为92 nM,对MGAT3的体外选择性比DGAT1(IC50,>50μM),DGAT2(IC50, >100μM),MGAT1(IC50,14.9μM)和MGAT2(IC50,19.8μM)。 PF-06471553在HEK-293细胞中表现出对MGAT3的抑制活性,IC50为205 nM(pIC50,6.69)[1]。
体内研究 除了(DGAT1和DGAT2)抑制剂之外,PF-06471553(200mg/kg,po)显示在hMGAT3小鼠中额外抑制甘油-d5掺入的三油精,并且对WT小鼠没有影响[1]。
参考文献

[1]. Huard K, et al. Discovery of Selective Small Molecule Inhibitors of Monoacylglycerol Acyltransferase 3. J Med Chem. 2015 Sep 24;58(18):7164-72.

 PF-06471553物理化学性质

分子式 C23H25N5O4S
分子量 467.54
储存条件 2-8℃