Nevanimibe

更新时间:2023-02-23 17:01:52

Nevanimibe结构式
Nevanimibe结构式
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常用名 Nevanimibe 英文名 Nevanimibe
CAS号 133825-80-6 分子量 435.64500
密度 1.062g/cm3 沸点 528.1ºC at 760mmHg
分子式 C28H41N3O 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 273.2ºC

 Nevanimibe用途


Nevanimibe (PD-132301; ATR101) 是一种有效的选择性酰基辅酶 A:胆固醇 O-酰基转移酶 1 (ACAT1) 抑制剂,EC50 为 9 nM。Nevanimibe (PD-132301; ATR101) 抑制 ACAT2,EC50 为 368 nM。

 Nevanimibe名称

中文名 Nevanimibe
英文名 1-[[1-[4-[(dimethylamino)methyl]phenyl]cyclopentyl]methyl]-3-[2,6-di(propan-2-yl)phenyl]urea
英文别名 更多

 Nevanimibe生物活性

描述 Nevanimibe (PD-132301; ATR101) 是一种有效的选择性酰基辅酶 A:胆固醇 O-酰基转移酶 1 (ACAT1) 抑制剂,EC50 为 9 nM。Nevanimibe (PD-132301; ATR101) 抑制 ACAT2,EC50 为 368 nM。
相关类别
靶点

ACAT1:9 nM (EC50)

ACAT2:368 nM (EC50)

体外研究 Nevanimibe(ATR-101; 3 nM-30μM)和胆固醇的共孵育以剂量依赖性方式显着增加毒性,其中在60μg/ mL胆固醇存在下3nM Nevanimibe在24小时后将存活率降低60%。所有剂量的Nevanimibe(3 nM-30μM)在胆固醇存在下诱导细胞毒性,而在没有Nevanimibe的情况下用胆固醇治疗对细胞活力没有影响[1]。细胞毒性测定[1]细胞系:H295R和HAC克隆15(HAC15)人ACC细胞系浓度:3 nM-30μM孵育时间:24小时结果:3 nM-3μM未显示毒性,而30μM处理减少在24小时内存活约40%。
参考文献

[1]. LaPensee CR, et al. ATR-101, a Selective and Potent Inhibitor of Acyl-CoA Acyltransferase 1, Induces Apoptosis in H295R Adrenocortical Cells and in the Adrenal Cortex of Dogs. Endocrinology. 2016 May;157(5):1775-88.

 Nevanimibe物理化学性质

密度 1.062g/cm3
沸点 528.1ºC at 760mmHg
分子式 C28H41N3O
分子量 435.64500
闪点 273.2ºC
精确质量 435.32500
PSA 47.86000
LogP 6.90590
蒸汽压 3.05E-11mmHg at 25°C
折射率 1.58
储存条件 2-8℃

 Nevanimibe英文别名

1-[[1-[4-(dimethylaminomethyl)phenyl]cyclopentyl]methyl]-3-[2,6-di(propan-2-yl)phenyl]urea
Urea,N-[2,6-bis(1-methylethyl)phenyl]-N'-[[1-[4-(dimethylamino)phenyl]cyclopentyl]methyl]
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