反式-4-[4-[[[5-[(3,4-二氟苯基)氨基]-1,3,4-恶二唑-2-基]羰基]氨基]苯基]环己烷乙酸

更新时间:2024-01-11 15:05:04

反式-4-[4-[[[5-[(3,4-二氟苯基)氨基]-1,3,4-恶二唑-2-基]羰基]氨基]苯基]环己烷乙酸结构式
反式-4-[4-[[[5-[(3,4-二氟苯基)氨基]-1,3,4-恶二唑-2-基]羰基]氨基]苯基]环己烷乙酸结构式
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常用名 反式-4-[4-[[[5-[(3,4-二氟苯基)氨基]-1,3,4-恶二唑-2-基]羰基]氨基]苯基]环己烷乙酸 英文名 AZD 3988
CAS号 892489-52-0 分子量 456.44
密度 1.402 沸点 N/A
分子式 C23H22F2N4O4 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 用途


AZD3988 是一种二酰甘油酰基转移酶-1 (DGAT-1) 抑制剂,在人,大鼠,小鼠中的 IC50 值分别为 6 nM、5 nM、11 nM。

 名称

中文名 反式-4-[4-[[[5-[(3,4-二氟苯基)氨基]-1,3,4-恶二唑-2-基]羰基]氨基]苯基]环己烷乙酸
英文名 trans-4-[4-[[[5-[(3,4-Difluorophenyl)amino]-1,3,4-oxadiazol-2-yl]carbonyl]amino]phenyl]cyclohexaneacetic acid
中文别名 反式-4-[4-[[[5-[(3,4-二氟苯基)氨基]-1,3,4-噁二唑-2-基]羰基]氨基]苯基]环己烷乙酸
英文别名 更多

 生物活性

描述 AZD3988 是一种二酰甘油酰基转移酶-1 (DGAT-1) 抑制剂,在人,大鼠,小鼠中的 IC50 值分别为 6 nM、5 nM、11 nM。
相关类别
靶点

IC50: 6 nM (h DGAT-1), 5 nM (Rat DGAT-1), 11 nM (Mouse DGAT-1)[1]

参考文献

[1]. McCoull W, et al. Identification, optimisation and in vivo evaluation of oxadiazole DGAT-1 inhibitors for the treatment of obesity and diabetes. Bioorg Med Chem Lett. 2012 Jun 15;22(12):3873-8.

 物理化学性质

密度 1.402
分子式 C23H22F2N4O4
分子量 456.44
精确质量 456.16100
PSA 117.35000
LogP 5.23820
折射率 1.627
储存条件 -20°C,密闭,干燥

 合成线路

~80%

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892489-52-0

文献:ASTRAZENECA AB; ASTRAZENECA UK LIMITED Patent: WO2007/144571 A1, 2007 ; Location in patent: Page/Page column 21-22 ; WO 2007/144571 A1

 英文别名

2H-Cyclopenta[b]furan-2-one,hexahydro-6-hydroxy
(trans-4-{4-[({5-[(3,4-difluorophenyl)amino]-1,3,4-oxadiazol-2-yl}carbonyl)amino]phenyl}cyclohexyl)acetic acid
6-Hydroxyhexahydrocyclopenta[b]furan-2-one
(trans-2,3-Dihydroxy-cyclopentyl)-essigsaeure-lacton
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