E-5324

更新时间:2024-01-02 09:10:54

E-5324结构式
E-5324结构式
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常用名 E-5324 英文名 E-5324
CAS号 141799-76-0 分子量 434.57400
密度 1.11g/cm3 沸点 637.4ºC at 760 mmHg
分子式 C26H34N4O2 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 339.3ºC

 E-5324用途


E-5324 是一个强效的酰基辅酶 A:胆固醇酰基转移酶 (ACAT) 抑制剂,其 IC50 值在 44 至 190 nM 之间。

 E-5324名称

中文名 E-5324
英文名 1-butyl-3-[2-[3-(5-ethyl-4-phenylimidazol-1-yl)propoxy]-6-methylphenyl]urea
英文别名 更多

 E-5324生物活性

描述 E-5324 是一个强效的酰基辅酶 A:胆固醇酰基转移酶 (ACAT) 抑制剂,其 IC50 值在 44 至 190 nM 之间。
相关类别
靶点

IC50: 44 to 190 nM (ACAT)[1]

体外研究 E-5324是一种有效的ACAT抑制剂,在微粒体中IC50为44至190 nM。 E-5324显示对高达10μM的甘油三酯合成没有影响。 E-5324对牛胰胆固醇酯酶或卵磷脂:胆固醇酰基转移酶(LCAT)也没有影响,最高可达10μM。 E-5324以浓度依赖性方式抑制[3H]油酸酯掺入胆固醇[3H]油酸酯中,IC50为0.44μM。 E-5324还抑制[3H]胆固醇酯合成,IC50为0.41μM[1]。
体内研究 对于对照,E-5324 0.02%和E-5324 0.1%,本研究持续时间(AUC)的胆固醇-时间曲线下面积分别为104985±4411,106096±4476和105231±4 348mg×天/ dL。 。高剂量的E-5324(0.1%)显着降低了主动脉弓和胸主动脉的表面受累34%和54%。 E-5324处理显着降低了湿重和蛋白质含量。在主动脉弓中,高剂量的E-5324(0.1%)显着降低胆固醇酯和总胆固醇分别降低60%和59%。高剂量的E-5324(0.1%)显着降低主动脉弓和胸主动脉的ACAT活性分别为35%和44%[2]。
细胞实验 在E-5324的抑制作用的研究中,将PMA处理的THP-1细胞在含有50μg蛋白质/mLβVLDL的LPDS / RPMI中孵育5小时。然后,向培养的细胞中加入100μL各浓度的E-5324溶液或载体(LPDS / RPMI)。与E-5324温育30分钟后,加入20μL[3H]油酸盐-BSA复合物,并将混合物温育2小时。用己烷:2-丙醇(3:2,v / v)从细胞中提取脂质,然后通过TLC分离。剩余的细胞蛋白质溶于0.1N NaOH [1]。
动物实验 在实验中使用40只雄性WHHL兔,其在3个月时体重约1.7kg。在整个实验过程中,将所有动物单独笼养并接受100g /天的食物。将兔子分成4组,以使其血浆总胆固醇水平相似。给兔子喂食含有E5324(0.02%或0.1%(w / w))的标准兔食物ORC-4或ORC-4,或含有普罗布考(1%(w / w))的ORC-4,持续16周[2]。
参考文献

[1]. Kogushi M, et al. Effect of E5324, a novel inhibitor of acyl-CoA:cholesterol acyltransferase, on cholesteryl ester synthesis and accumulation in macrophages. Jpn J Pharmacol. 1995 Jun;68(2):191-9.

[2]. Kogushi M, et al. Anti-atherosclerotic effect of E5324, an inhibitor of acyl-CoA:cholesterol acyltransferase, in Watanabe heritable hyperlipidemic rabbits. Atherosclerosis. 1996 Aug 2;124(2):203-10.

 E-5324物理化学性质

密度 1.11g/cm3
沸点 637.4ºC at 760 mmHg
分子式 C26H34N4O2
分子量 434.57400
闪点 339.3ºC
精确质量 434.26800
PSA 71.67000
LogP 6.08900
蒸汽压 3.78E-16mmHg at 25°C
折射率 1.576
储存条件 2-8℃

 E-5324合成线路

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E-5324结构式

E-5324

141799-76-0

文献:Kimura; Watanabe; Matsui; Hayashi; Tanaka; Ohtsuka; Saeki; Kogushi; Kabayashi; Akasaka; Yamagishi; Saitou; Yamatsu Journal of Medicinal Chemistry, 1993 , vol. 36, # 11 p. 1641 - 1653

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文献:Kimura; Watanabe; Matsui; Hayashi; Tanaka; Ohtsuka; Saeki; Kogushi; Kabayashi; Akasaka; Yamagishi; Saitou; Yamatsu Journal of Medicinal Chemistry, 1993 , vol. 36, # 11 p. 1641 - 1653

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文献:Kimura; Watanabe; Matsui; Hayashi; Tanaka; Ohtsuka; Saeki; Kogushi; Kabayashi; Akasaka; Yamagishi; Saitou; Yamatsu Journal of Medicinal Chemistry, 1993 , vol. 36, # 11 p. 1641 - 1653

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文献:Kimura; Watanabe; Matsui; Hayashi; Tanaka; Ohtsuka; Saeki; Kogushi; Kabayashi; Akasaka; Yamagishi; Saitou; Yamatsu Journal of Medicinal Chemistry, 1993 , vol. 36, # 11 p. 1641 - 1653

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141799-76-0

文献:Kimura; Watanabe; Matsui; Hayashi; Tanaka; Ohtsuka; Saeki; Kogushi; Kabayashi; Akasaka; Yamagishi; Saitou; Yamatsu Journal of Medicinal Chemistry, 1993 , vol. 36, # 11 p. 1641 - 1653

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文献:Kimura; Watanabe; Matsui; Hayashi; Tanaka; Ohtsuka; Saeki; Kogushi; Kabayashi; Akasaka; Yamagishi; Saitou; Yamatsu Journal of Medicinal Chemistry, 1993 , vol. 36, # 11 p. 1641 - 1653

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141799-76-0

文献:Kimura; Watanabe; Matsui; Hayashi; Tanaka; Ohtsuka; Saeki; Kogushi; Kabayashi; Akasaka; Yamagishi; Saitou; Yamatsu Journal of Medicinal Chemistry, 1993 , vol. 36, # 11 p. 1641 - 1653

 E-5324英文别名

e-5324