169474-77-5

• 常用中文名：FCE 28654
• 常用英文名：FCE 28654
• CAS号：169474-77-5
• 分子式：C₂₅H₃₅N₂O₇P
• 分子量：506.53
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 酰基转移酶
• 发布时间：2018-02-20 14:34:12
• 更新时间：2024-01-10 10:52:48
• FCE 28654 是一种水溶的酰基 COA: 胆固醇酰基转移酶 (ACAT) 抑制剂，在兔主动脉、肠和猴肝脏的微粒体中，抑制 ACAT 的活性，IC₅₀ 值分别为 2.55，1.08 和 5.69 μM。

名称

• 中文名: FCE 28654
• 英文名: FCE 28654

物化性质

• 分子式: C₂₅H₃₅N₂O₇P
• 分子量: 506.53
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥

生物活性

• 描述: FCE 28654 是一种水溶的酰基 COA: 胆固醇酰基转移酶 (ACAT) 抑制剂,在兔主动脉、肠和猴肝脏的微粒体中,抑制 ACAT 的活性,IC50 值分别为 2.55,1.08 和 5.69 μM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 酰基转移酶
  研究领域 >> 心血管疾病
• 靶点:

  IC50: 2.55 μM (ACAT, Rabbit aorta), 1.08 μM (ACAT, Rabbit intestine), 5.69 μM (ACAT, Monkey liver)[1]

• 体外研究: FCE 28654是ACAT的抑制剂,弱抑制来自兔主动脉和肠和猴肝的微粒体中的ACAT,IC50分别为2.55,1.08和5.69μM[1]。
• 体内研究: 在高胆固醇血症大鼠中,FCE 28654(15mg/kg,po)通过增强游离/酯化胆固醇比率显着降低血液胆固醇并改变肝胆固醇模式。 FCE 28654(100 mg/kg,po)也可降低大鼠血浆的微粒体ACAT活性[1]。
• 参考文献:

  [1]. A.Chiari, et al. Synthesis and pharmacological profile of FCE 28654: A water-soluble and injectable ACAT inhibitor. Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters. 1995 Aug 3;5(15):1581-1586.