Oxyresveratrol是能够抑制脑缺血中的凋亡细胞的死亡,它能够有效清除H2O2和 NO
2-酮戊二酸-d6是氘标记的2-酮戊烯酸[1]。2-酮戊二酸(α-酮戊二酸)是克雷布斯循环中产生ATP或GTP的中间体。2-酮戊二酸也作为氮同化反应的主要碳骨架。2-酮戊二酸是酪氨酸酶的可逆抑制剂(IC50=15mM)[2]。
D-酪氨酸-d4是氘标记的D-酪氨酸。D-酪氨酸是酪氨酸的D-异构体。D-酪氨酸通过抑制酪氨酸酶活性负性调节黑色素合成。D-酪氨酸抑制生物膜的形成并触发生物膜的自扩散,但不抑制细菌生长[1][2]。
Oxyresveratrol 3'-O-β-D-glucopyranoside 是一种从黑桑树根中分离的酚类化合物,是一种有效的酪氨酸酶抑制剂,IC50 为 1.64 μM。
Kurarinol 是一种黄烷酮,在 Sophora flavescens 根中被发现。Kurarinol 是一种竞争性的酪氨酸酶 (tyrosinase) 抑制剂,对蘑菇型酪氨酸酶作用的 IC50 为 0.1 μM 。
TNK2-IN-1是一种TNK2抑制剂。TNK2-IN-1对TNK2的IC50为224 nM。TNK2-IN-1可用于癌症研究[1]。
4-丙炔氧基白藜芦醇是一种含氧白藜芦醇衍生物,具有很强的酪氨酸酶抑制活性,IC50为0.90μM[1]。
5-表-金刚烷酸盐A是一种从丝兰全株中分离的倍半萜。5-表-羟戊酸酯A通过激活小眼症相关转录因子(MITF)和酪氨酸酶家族基因的转录来促进黑素生成。5-表甲羟戊酸酯A通过JAK/STAT信号通路抑制永生化人角质形成细胞(HaCaT)中IFN-γ-趋化因子的表达[1]。
多多维辛A是一种色素沉着改变剂,可从粘多菌的地上部分分离得到。Dodovisin A抑制B16-F10黑色素瘤细胞中黑色素的产生。多多维辛A抑制蘑菇酪氨酸酶活性和3-异丁基-1-甲基黄嘌呤诱导的酪氨酸酶活性。dodovicin A还抑制由3-异丁基-1-甲基黄嘌呤和毛喉素诱导的cAMP反应元件结合蛋白的磷酸化[1]。
7-甲氧基钝口菌素(化合物4)是一种竞争性酪氨酸酶抑制剂,其IC50为7.0μM[1]。
偶氮白藜芦醇是一种偶氮化合物,可抑制蘑菇酪氨酸酶(IC50=36.28μM)。
3-O-乙基-L-抗坏血酸是一种稳定的维生素C衍生物,是一种具有美白能力的化妆品酪氨酸酶抑制剂。3-O-乙基-L-抗坏血酸也具有抗氧化能力[1][2]。
3',4'-Dihydroxyacetophenone (3,4-DHAP) 可从Picea Schrenkiana 中分离得到,能抑制酪氨酸酶,其 IC50 值为10 μM。3',4'-Dihydroxyacetophenone (3,4-DHAP) 是一种血管活性物质和抗氧化剂。
β-司他酮是一种从葡萄叶中分离得到的甾醇。β-司特酮抑制酪氨酸酶活性,具有抗黑色素生成和抗肿瘤活性[1][2][3]。
Polypylin C(化合物2)是一种螺甾醇皂苷。Polypylin C表现为轻度(IC50=36.87 μM)抗酪氨酸酶活性和中等(IC50=1.59μg/mL)抗利什曼原虫活性[1][2]。
ent-11α-羟基-15-羟基-16-en-19-酸是一种抗黑色素合成酪氨酸酶抑制剂,可从蕨类植物中分离得到。ent-11α-羟基-15-异亮氨酸-16-en-19-酸调节黑色素生成转录因子-小眼相关转录因子(MITF)。ent-11α-羟基-15-羟基-16-烯-19-酸的11α-OH、15氧代和16烯部分是抑制黑色素合成的关键片段。19-COOH部分与抑制与11α-OH KA和相关化合物相关的细胞毒性有关[1]。
D-酪氨酸-d7是氘标记的D-酪氨酸。D-酪氨酸是酪氨酸的D-异构体。D-酪氨酸通过抑制酪氨酸酶活性负性调节黑色素合成。D-酪氨酸抑制生物膜的形成并触发生物膜的自扩散,但不抑制细菌生长[1][2]。
Oxyresveratrol 2-O-β-D-glucopyranoside 是一种从黑桑树根中分离的酚类化合物,是一种有效的酪氨酸酶抑制剂,IC50 为 29.75 μM。
(R)-Trolox 是水溶性维生素 E 类似物,是一种竞争性酪氨酸酶抑制剂,Ki 值为 0.83 mM,ID50 值为 1.88 mM。(R)-Trolox 具有比 (S) 对映异构体更强的酪氨酸酶亲和力 (Ki 值为 0.61 mM)。
Phaeosphaone D是一种从内生真菌Phaeosphaeria fuckellii中分离得到的硫二酮哌嗪生物碱化合物。Phaeosphaone D显示蘑菇酪氨酸酶抑制活性,IC50值为33.2μM【1】。
Methyl rosmarinate 是一种从 Rabdosia serra 中分离得到的非竞争性 tyrosinase 抑制剂,对蘑菇酪氨酸酶作用的 IC50 值为 0.28 mM,也能抑制 a-glucosidase[1]。
四肽-30是由四种氨基酸组成的皮肤增亮肽。四肽-30可以作为酪氨酸酶抑制剂,通过减少酪氨酸酸酶的量和抑制黑素细胞的激活来减轻色素沉着过度和淡化肤色[1]。
绿原酸丁酯是一种咖啡酰奎宁酸,是一种强效的黑色素生成抑制剂。绿原酸丁酯可抑制小电流相关转录因子(MITF)、酪氨酸酶、酪氨酸相关蛋白1(TRP-1)和TRP-2的表达。绿原酸丁酯也显示出抗氧化活性[1]。
β-生育酚-d3是氘标记的β-生育酚。β-生育酚是维生素E的类似物,具有抗氧化特性。β-生育酚能抑制酪氨酸酶活性和黑色素合成。β-生育酚还可以防止d-α-生育酚[1][2][3]对细胞生长和PKC活性的抑制。
Allamandicin 是一种环烯醚萜内酯。 Allamandicin 可以从 Allamanda cathartica 的根中分离出来。Allamandicin 是一种酪氨酸酶抑制剂。
Methyl cinnamate (Methyl 3-phenylpropenoate),是花椒的有效成分,也是一种用途广泛的天然香料化合物。Methyl cinnamate (Methyl 3-phenylpropenoate) 具有抗菌活性,是一种防止食品褐变的酪氨酸酶 (tyrosinase) 抑制剂。Methyl cinnamate (Methyl 3-phenylpropenoate) 通过由 CaMKK2-AMPK 信号途径介导的机制具有抗脂活性。
β-Tocopherol 是维生素 E 的类似物,具有抗氧化活性。β-Tocopherol 可抑制酪氨酸酶活性和黑色素合成。β-Tocopherol 还可以防止由 d-α-Tocopherol 引起的细胞生长和 PKC 活性的抑制。
帕替马曲替尼(化合物I-147)是一种有效的酪氨酸激酶抑制剂,原肌球蛋白激酶a(TrkA)的IC50小于10 nM。帕替莫曲尼有可能导致癌症和炎症性疾病[1]。
XMD16-5是一种有效的TNK2抑制剂,对于D163E和R806Q突变体的IC50值分别为16和77nM。