ONO-0740556是一种有效的Gi偶联的人溶血磷脂酸受体1(LPA1)激动剂,EC50值为0.26nM[1]。
GSK2018682 是一种 S1P1 和 S1P5 receptor 的激动剂,pEC50 值分别为 7.7 和 7.2,对 S1P2, S1P3 或 S1P4 没有明显的激动活性,可用于多发性硬化的研究。
IMMH001,也称为SYL930,是一种口服活性、有效和选择性S1P1(鞘氨醇-1-磷酸受体1)激动剂。IMMH001降低趋化因子和促炎细胞因子的水平,包括IL-1β、IL-5、IL-18、IP10、CCL3和CCL5。IMMH001可用于类风湿关节炎(RA)研究[1][2]。
Ceranib-2 是一种有效的非脂质神经酰胺酶 (ceramidase) 抑制剂,可在 SKOV3 细胞中抑制细胞神经酰胺酶活性,IC50 为 28 μM。Ceranib-2 可诱导多种神经酰胺物质的积累,降低鞘氨醇和鞘氨醇1-磷酸 (S1P) 的水平,并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。抗癌活性。
S1PR1-MO-1 是一种 sphingosine-1-phosphate receptor 调节剂,主要用于增生过多、炎症等疾病的研究。
SLF1081851(TFA)是一种Spns2抑制剂,抑制S1P释放(IC50=1.93μM)。SLF1081851(TFA)在发育和免疫系统中起着关键作用[1][2]。
NIBR-0213是一种有效的选择性S1P1拮抗剂,对实验性自身免疫性脑脊髓炎有效。在GTPγ35S分析中,NIBR-0213对人和大鼠S1P1(IC50分别为2.0 nM和2.3 nM)显示出有效和可比的效力[1]。
SLF1081851(16 d)是一种有效的鞘脂转运体2(Spns2)(S1P转运体)抑制剂,IC50值为1.93μM(S1P),SLF108851抑制SphK2,IC50为≈ 30μM(SphK2),SphK2的选择性至少是SphK1的15倍。SLF1081851具有研究Spns2生物学的潜力,可用于自身免疫性脑脊髓炎(EAE)研究[1]。
Ponesimod(ACT-128800)是S1P1受体选择性口服型激动剂。
CYM50260 是一种有效且选择性强的鞘氨醇-1-磷酸 4 受体 (S1P4-R) 激动剂,EC50 为 45 nM。CYM50260 对 S1P1-R,S1P2-R,S1P3-R 和 S1P5-R 无活性。
莫克拉莫德是一种口服活性双血红素-1-磷酸受体(S1PR)调节剂,它可以阻断来自淋巴器官的所需信号,以防止效应细胞迁移到非淋巴造血组织。莫克雷维莫德可用于癌症研究[1]。
CYM5442 是一种有效的,高选择性和口服活性的 鞘氨醇 1-磷酸 (S1P1) 受体激动剂,EC50 为 1.35 nM。CYM5442 对 S1P2,S1P3,S1P4 和 S1P5 无活性。CYM5442 激活依赖 S1P1 的 p42/p44-MAPK 磷酸化。CYM5442 具有视网膜神经保护作用,并可轻松穿过中枢神经系统。
LPA2 antagonist 2 (H2L 5226501) 是一种选择性 LPA2 拮抗剂,IC50 为 28.3 nM,比 LPA3 (IC50 为 13.85 μM) 选择性高 480 倍以上。
CYM-5482是一种有效的选择性激动剂鞘氨醇1-磷酸受体2(S1PR2),IC50和EC50分别为1.0和1.03μM。CYM-5482具有研究癌症疾病的潜力【1】。
CYM5442 hydrochloride 是一种有效的,高选择性和口服活性的 鞘氨醇 1-磷酸 (S1P1) 受体激动剂,EC50 为 1.35 nM。CYM5442 hydrochloride 对 S1P2,S1P3,S1P4 和 S1P5 无活性。CYM5442 hydrochloride 激活依赖 S1P1 的 p42/p44-MAPK 磷酸化。CYM5442 hydrochloride 具有视网膜神经保护作用,并可轻松穿过中枢神经系统。
S1P1激动剂6半钙(化合物I)是通过阻断淋巴细胞运输来降低自身免疫能力的S1P1激动物。S1P1激动剂6半钙可作为免疫抑制剂用于各种自身免疫性疾病的研究[1]。
CYM-5520是一种选择性变构鞘氨醇1-磷酸受体2(S1PR2)激动剂,EC50为480 nM。CYM-5520不激活S1PR1、S1PR3、S1PR4和S1PR5受体。CYM-5520可与S1P共同结合在S1PR2受体中。CYM-5520可用于骨质疏松症研究[1][2]。
S1P1激动剂4在效价(EC50<0.05 mg/kg)和预测的人类半衰期(t1/2)方面都有更好的表现∼ 5天)。
S1PR1激动剂1是S1PR1的有效激动剂。鞘氨醇-1-磷酸(S1P)是一种细胞膜衍生的溶血磷脂信号分子,主要通过刺激G蛋白偶联受体家族的一些成员发挥其生理功能。S1PR1激动剂1具有研究自身免疫疾病的潜力(摘自专利WO2021175223A1,化合物22)[1]。
RP101442 是 Ozanimod 的活性代谢物,是一种选择性强的 S1PR1 激动剂,对 S1PR1 和 S1PR5 的 EC50 分别为 2.6 nM 和 171 nM。
LPA2 antagonist 1是LPA2的拮抗剂,IC50值为17 nM。
MK-571 (L-660711) 是一种口服有效、选择性的和竞争性的白三烯 D4 (LTD4) 受体拮抗剂,在豚鼠和人肺膜中的 Ki 值分别为 0.22 和 2.1 nM。MK-571 也是一种 MRP4 和 ABCC1 (MRP1) 抑制剂。MK-571 可抑制构成性和抗原刺激的 S1P 释放。
LPA1 antagonist 1 是具有高度选择性的,溶血磷脂酸 (LPA1) 受体的一个拮抗剂,其 IC50 值为 25 nM。
Ceralifimod 是 1-磷酸鞘氨醇受体 1 和 5 (S1P1 and S1P5) 的强效选择性抑制剂,其对人 S1P1 和 S1P5 的 EC50 值分别为 27.3,334 pM。
RP-001 hydrochloride 是一种短效皮摩尔效力的 S1P1 (EDG1) 选择性激动剂,EC50 为 9 pM。RP-001 hydrochloride 诱导 S1P1 内化和多泛素化。RP-001 hydrochloride 对 S1P2-S1P4 几乎没有活性,对 S1P5 只有中等亲和力。
Radioprotectin-1 是一种高效特异性的 LPA2 激动剂,EC50 值为 25 nM (鼠源 LPA2 亚型) 。
RP-001 是一种短效皮摩尔效力的 S1P1 (EDG1) 选择性激动剂,EC50 为 9 pM。RP-001 诱导 S1P1 内化和多泛素化。RP-001 对 S1P2-S1P4 几乎没有活性,对 S1P5 只有中等亲和力。
TAK-615(TAK615)是LPA1受体的有效,选择性,负变构调节剂(NAM),在钙动员测定中部分抑制LPA应答,IC50为91nM(在10uM时为60%)。
Ozanimod(盐酸盐)(RPC-1063),一种1-磷酸鞘氨醇(S1P)受体调节剂,以高亲和力选择性结合S1P受体亚型1(S1P1)和5(S1P5)。盐酸奥扎莫(RPC-1063)对hS1P1和hS1P5受体具有调节作用,EC50分别为1.03nM和8.6nM。奥扎莫(盐酸)(RPC-1063)可用于研究复发性多发性硬化症[1]。