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LPL受体(溶血磷脂受体)组是整合膜蛋白的G蛋白偶联受体家族的成员,其对脂质信号传导是重要的。在人类中,有八个LPL受体,每个受体由一个单独的基因编码。这些LPL受体基因有时也称为“Edg”。 LPL受体配体结合并激活其位于细胞膜中的同源受体。取决于涉及哪种配体,受体和细胞类型,活化的受体可对细胞具有一系列作用。这些包括抑制腺苷酸环化酶和从内质网释放钙的主要作用,以及预防细胞凋亡和增加细胞增殖的继发作用。键入:LPAR1,LPAR2,LPAR3,LPAR4,LPAR5,LPAR6,S1PR1,S1PR2,S1PR3,S1PR4,S1PR5。


抗感染 >
沙粒 细菌 CMV 肠道病毒 丝状病毒 真菌 HBV HCV HIV HSV 流感病毒 寄生物 逆转录酶 RSV SARS冠状病毒
抗体- 药物偶联物 >
ADC细胞毒素 ADC连接器 Drug-Linker Conjugates for ADC 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
细胞凋亡 >
细胞凋亡 Bcl-2家族 c-Myc的 胱天蛋白酶 DAPK Ferroptosis IAP MDM-2/p53 PKD RIP激酶 存活 胸苷酸合成酶 TNF受体
自噬 >
自噬 LRRK2 ULK 自噬
细胞周期/DNA损伤 >
叶酸 APC ATM/ATR 极光激酶 酪蛋白激酶 CDK 检查点激酶(Chk) CRISPR/Cas9 去泛素化酶 DNA烷基化剂/交联剂 DNA-PK DNA/RNA合成 真核起始因子(eIF) G-四链体 Haspin激酶 HDAC HSP IRE1 驱动蛋白 LIM激酶(LIMK) 微管/微管蛋白 MPS1 核苷抗代谢药/类似物 P97 PAK PARP PERK Polo样激酶(PLK) PPAR RAD51 岩石 抗衰老酶 SRPK 端粒酶 TOPK 拓扑异构酶 WEE1
细胞骨架 >
Arp2/3复合物 动力素 间隙连接蛋白 Integrin 驱动蛋白 微管/微管蛋白 MPS1 肌球蛋白 PAK
表观遗传学 >
AMPK 极光激酶 DNA甲基转移酶 表观遗传读者域 HDAC 组蛋白乙酰转移酶 组蛋白去甲基化酶 组蛋白甲基转移酶 JAK 微RNA PARP PKC 抗衰老酶 蛋白质精氨酸脱亚胺酶
G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >
5-HT受体 腺苷受体 腺苷酸环化酶 脂联素受体 肾上腺素能受体 血管紧张素受体 Bombesin Receptor 缓激肽受体 大麻素受体 CaSR的 CCR CGRP受体 胆囊收缩素受体 CRFR CXCR 多巴胺受体 EBI2/GPR183 内皮素受体 GHSR 胰高血糖素受体 糖皮质激素受体 GNRH受体 GPCR19 GPR109A GPR119 GPR120 GPR139 GPR40 GPR55 GPR84 鸟苷酸环化酶 组胺受体 咪唑啉受体 白三烯受体 LPL受体 由mAChR MCHR1(GPR24) 褪黑激素受体 谷氨酸受体 Motilin Receptor 神经激肽受体 神经肽Y受体 神经降压素受体 阿片受体 食欲素受体(OX受体) 催产素受体 P2Y受体 前列腺素受体 蛋白酶激活受体(PAR) 拉斯 RGS蛋白质 Sigma Receptor 生长抑素受体 TSH受体 Urotensin Receptor 血管加压素受体 黑皮素受体
免疫及炎症 >
芳基烃受体 CCR 补充系统 COX CXCR FLAP 组胺受体 IFNAR 白细胞介素相关 IRAK MyD88的 一氧化氮合酶 NOD样受体(NLR) PD-1/PD-L1 PGE合成酶 盐诱导激酶(SIK) SPHK 血小板生成素受体 Toll样受体(TLR) 精氨酸
JAK/STAT信号通路 >
EGFR JAK 皮姆 STAT
MAPK/ERK信号通路 >
ERK JNK KLF MAP3K MAP4K MAPKAPK2(MK2) MEK 混合谱系激酶 MNK p38 MAPK 拉夫 核糖体S6激酶(RSK)
跨膜转运 >
ATP合成酶 BCRP 钙通道 CFTR 氯离子通道 CRAC频道 CRM1 EAAT2 GABA受体 GLYT HCN频道 iGluR 单胺转运蛋白 单羧酸转运蛋白 Na+/Ca2+交换器 Na+/HCO3-协同转运蛋白 Na+/K+ATP酶 胆碱受体 NKCC P-糖蛋白 P2X受体 钾通道 质子泵 SGLT 钠通道 TRP频道 URAT1
代谢酶/蛋白酶 >
15-PGDH 5 alpha还原酶 5脂氧合酶 乙酰辅酶A羧化酶 酰基转移酶 腺苷脱氨酶 腺苷激酶 醛脱氢酶(ALDH) 醛糖还原酶 氨肽酶 血管紧张素转换酶(ACE) ATGL ATP柠檬酸裂解酶 碳酸酐酶 组织蛋白酶 CETP COMT 细胞色素P450 二肽基肽酶 多巴胺β-羟化酶 E1/E2/E3酶 弹性蛋白酶 烯醇化酶 FAAH FABP 因子Xa 法呢基转移酶 脂肪酸合成酶(FAS) FXR 葡萄糖激酶 GSNOR 谷胱甘肽S-转移酶 HCV蛋白酶 己糖激酶 HIF/HIF脯氨酰-羟化酶 艾滋病毒整合酶 HIV蛋白酶 HMG-CoA还原酶(HMGCR) HSP 吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO) 异柠檬酸脱氢酶(IDH) 乳酸脱氢酶 LXR MAGL 盐皮质激素受体 线粒体代谢 MMP NAMPT NEDD8活化酶 脑啡肽酶 PAI-1 PDHK PGC-1α 磷酸酶 磷酸二酯酶(PDE) 磷脂 前胶原C蛋白酶 蛋白酶体 丙酮酸激酶 RAR/RXR 肾素 ROR Ser/Thr蛋白酶 SGK 硬脂酰辅酶A去饱和酶(SCD) 凝血酶 色氨酸羟化酶 酪氨酸酶 黄嘌呤氧化酶
神经信号通路 >
5-HT受体 疼痛 腺苷激酶 β淀粉样蛋白 β-分泌 蛋白激酶 CGRP受体 COMT 多巴胺受体 多巴胺转运蛋白 FAAH GABA受体 GLYT iGluR 咪唑啉受体 mAChR 褪黑激素受体 单胺氧化酶 胆碱受体 神经激肽受体 阿片受体 5-羟色胺转运蛋白 γ分泌酶
NF-κB信号通路 >
NF-κB IKK KEAP1-Nrf2 MALT1
PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >
AKT AMPK ATM/ATR DNA-PK GSK-3 MELK mTOR PDK-1 PI3K PI4K PIKfyve PTEN
蛋白裂解靶向嵌合体 >
PROTAC E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate E3 Ligase的配体 PROTAC Linker 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
蛋白酪氨酸激酶 >
ACK1 ALK BCR-ABL BMX激酶 BTK c-FMS c-Kit c-Met的/HGFR 盘基蛋白结构域受体 DYRK EGFR 艾弗林受体 FAK FGFR FLT3 IGF-1R 胰岛素受体 IRAK ITK PDGFR PKA PYK2 ROS SRC SYK TAM Receptor Trk Receptor VEGFR
干细胞及 Wnt 通路 >
酪蛋白激酶 ERK GLI GSK-3 Hedgehog Hippo (MST) JAK Notch OCT3/4 PKA 豪猪 岩石 SFRP-1 SMO STAT TGF-β/Smad蛋白 Wnt信号 YAP β-catenin γ分泌酶
TGF-beta/Smad 信号通路 >
TGF-β/Smad蛋白 PKC 岩石 TGF-β受体
维生素 D 相关 >
VD/VDR
其他 >
雄激素受体 芳香 雌激素受体/ERR 孕激素受体 甲状腺激素受体 其他

奥扎莫德

Ozanimod 是一种有效的选择性 S1P1 和 S1P5 受体激动剂,在[35S]-GTPγS 结合实验中,EC50 分别为 410±160 pM 和 11±4.3 nM。

  • CAS号:1306760-87-1
  • 分子式:C23H24N4O3
  • 分子量:404.462
  • 类别:LPL受体
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:648.3±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:345.9±34.3 °C

GSK2018682

GSK2018682 是一种 S1P1 和 S1P5 receptor 的激动剂,pEC50 值分别为 7.7 和 7.2,对 S1P2, S1P3 或 S1P4 没有明显的激动活性,可用于多发性硬化的研究。

  • CAS号:1034688-30-6
  • 分子式:
  • 分子量:
  • 类别:LPL受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

TY-52156

TY-52156是一种有效的S1P3受体拮抗剂,作用于S1P3受体Ki值为110 nM。

  • CAS号:934369-14-9
  • 分子式:C18H19Cl2N3O
  • 分子量:364.26900
  • 类别:LPL受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Etrasimod

Etrasimod (APD334) 是高效的有选择性和口服活性的S1P1受体拮抗剂,在CHO细胞中的IC50值为1.88 nM。

  • CAS号:1206123-37-6
  • 分子式:C26H26F3NO3
  • 分子量:457.485
  • 类别:LPL受体
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:621.4±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:329.6±30.1 °C

ONO-7300243

ONO-7300243 是一种新型有效的溶血磷脂酸受体 1 (LPA1) 拮抗剂,IC50 为 0.16 μM。

  • CAS号:638132-34-0
  • 分子式:C28H31NO5
  • 分子量:461.549
  • 类别:LPL受体
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:688.1±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:369.9±31.5 °C

S1PR1-MO-1

S1PR1-MO-1 是一种 sphingosine-1-phosphate receptor 调节剂,主要用于增生过多、炎症等疾病的研究。

  • CAS号:1149727-61-6
  • 分子式:C25H29N3O3
  • 分子量:419.51606
  • 类别:LPL受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Ponesimod

Ponesimod(ACT-128800)是S1P1受体选择性口服型激动剂。

  • CAS号:854107-55-4
  • 分子式:C23H25ClN2O4S
  • 分子量:460.974
  • 类别:LPL受体
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:658.0±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:351.7±34.3 °C

辛波莫德

Siponimod (BAF-312)是有效,选择性的 鞘氨醇-1-磷酸 (S1P) 受体调节剂。 它对S1P1和S1P5受体的选择性高于S1P2,S1P3和S1P4 (EC50 分别为0.39,0.98,10,000,1,000和750 nM)。

  • CAS号:1230487-00-9
  • 分子式:C29H35F3N2O3
  • 分子量:516.595
  • 类别:LPL受体
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:602.0±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:317.9±34.3 °C

芬戈莫德

Fingolimod 是一种 1-磷酸鞘氨醇 (sphingosine 1-phosphate,S1P) 拮抗剂,作用于 K562 和 NK 细胞,IC50 为 0.033 nM。

  • CAS号:162359-55-9
  • 分子式:C19H33NO2
  • 分子量:307.471
  • 类别:LPL受体
  • 密度:1.0±0.1 g/cm3
  • 沸点:479.5±45.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:243.8±28.7 °C

BMS-986020

BMS-986020是一个LPA1拮抗剂。

  • CAS号:1257213-50-5
  • 分子式:C29H26N2O5
  • 分子量:482.527
  • 类别:LPL受体
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:664.8±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:355.9±31.5 °C

(S) FTY720磷酸酯

FTY720 (S)-Phosphate 是一种 S1P 受体 1 (S1PR1) 激动剂,可以用于急性肺损伤等急性炎症的研究。

  • CAS号:402616-26-6
  • 分子式:C19H34NO5P
  • 分子量:387.451
  • 类别:LPL受体
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:584.2±60.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:184-186ºC
  • 闪点:307.1±32.9 °C

S1P1激动剂III

S1P1 Receptor Agonist III是S1P1高效口服型激动剂,EC50值18nM,对S1P3无活性。

  • CAS号:1324003-64-6
  • 分子式:C21H16F3N3O3
  • 分子量:415.36500
  • 类别:LPL受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

BMS-986020 sodium

BMS-986020 sodium 是高亲和力溶血磷脂酸受体 1 (LPA1) 拮抗剂。BMS-986020 sodium 抑制胆汁酸和磷脂转运蛋白,抑制 BSEP,MRP4 和 MDR3,IC50 值分别为 4.8 μM,6.2 μM 和 7.5 μM。BMS-986020 sodium 用于治疗特发性肺纤维化 (IPF)。

  • CAS号:1380650-53-2
  • 分子式:C29H25N2NaO5
  • 分子量:504.51
  • 类别:LPL受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

盐酸芬戈莫德

Fingolimod hydrochloride是鞘氨醇1-磷酸 (S1P)拮抗剂,在K562和NK细胞中的IC50 为0.033 nM。

  • CAS号:162359-56-0
  • 分子式:C19H34ClNO2
  • 分子量:343.932
  • 类别:LPL受体
  • 密度:1.016g/cm3
  • 沸点:479.5ºC at 760 mmHg
  • 熔点:102-107ºC
  • 闪点:243.8ºC

4'-[4-[[[(1R)-1-(2-氯苯基)乙氧基]羰基]氨基]-3-甲基-5-异恶唑基]-联苯-4-乙酸

AM966 是一种高亲和性的选择性LPA1-拮抗剂,抑制LPA-刺激的细胞内钙释放,IC50 为 17 nM。

  • CAS号:1228690-19-4
  • 分子式:C27H23ClN2O5
  • 分子量:490.93500
  • 类别:LPL受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

VPC 23019

VPC23019,一种含芳基酰胺的鞘氨醇 1-磷酸 (S1P) receptor 调节剂,S1P1 和 S1P3 受体的竞争性拮抗剂 (pKis=7.86 和 5.93),S1P4 和 S1P5 的激动剂 (pEC50s=6.58 和 7.07)。

  • CAS号:449173-19-7
  • 分子式:C17H29N2O5P
  • 分子量:372.39600
  • 类别:LPL受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

AM095

AM095 是一种选择性的 LPA1 受体拮抗剂。作用于人和鼠 转染 LPA1 的 CHO 细胞,AM095 拮抗 LPA 诱导的钙流动,IC50 分别为 0.025 和 0.023 μM。

  • CAS号:1345614-59-6
  • 分子式:C27H23N2NaO5
  • 分子量:478.47200
  • 类别:LPL受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

MT-1303盐酸盐

Amiselimod hydrochloride 是一个新颖的S1P1受体的调节器。

  • CAS号:942398-84-7
  • 分子式:C19H31ClF3NO3
  • 分子量:413.902
  • 类别:LPL受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

ASP6432

ASP6432 是一种有效选择性的 1 型溶血磷脂酸受体 (LPA1) 拮抗剂, 在人 LPA1 和大鼠 LPA1 的 IC50 值分别为 11 nM 和 30 nM。

  • CAS号:1282549-08-9
  • 分子式:C26H31KN4O6S2
  • 分子量:598.78
  • 类别:LPL受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

W146

W146 是 1-磷酸-鞘氨醇受体亚型 1 (S1PR1) 的选择性拮抗剂, EC50 值为 398 nM。

  • CAS号:909725-61-7
  • 分子式:C16H27N2O4P
  • 分子量:342.37000
  • 类别:LPL受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Cenerimod

Cenerimod (ACT-334441) 是高效有口服活性的鞘氨醇1-磷酸1 (S1P1) 受体激动剂, 来自专利专利WO 2016184939 A1和WO 2011007324 A1,化合物实例1。EC50值为2.7 nM。

  • CAS号:1262414-04-9
  • 分子式:C25H31N3O5
  • 分子量:453.531
  • 类别:LPL受体
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:670.7±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:359.4±34.3 °C

S1p受体激动剂1

S1p receptor agonist 1是S1P受体的激动剂,来自专利WO 2015039587 A1化合物实例2。

  • CAS号:1514888-56-2
  • 分子式:C23H24FN3O3
  • 分子量:409.45
  • 类别:LPL受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

LPA2拮抗剂1

LPA2 antagonist 1是LPA2的拮抗剂,IC50值为17 nM。

  • CAS号:1017606-66-4
  • 分子式:C20H23Cl2N5O2S2
  • 分子量:500.465
  • 类别:LPL受体
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:684.6±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:367.8±34.3 °C

AS2717638

AS2717638 是一种具有口服生物活性的,啮齿动物中 溶血磷脂酸受体5 (LPA5) 的拮抗剂。AS2717638 还能增强PGE2、PGF2α以及AMPA 诱导的异位疼痛。

  • CAS号:2148339-28-8
  • 分子式:C25H25N3O5
  • 分子量:447.48
  • 类别:LPL受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

[4'-[3-甲基-4-[[[((R)-1-苯基乙基)氧基]羰基]氨基]异恶唑-5-基]联苯-4-基]乙酸

AM095 free acid 是一种有效的 LPA1 受体拮抗剂,对重组人和小鼠 LPA1 的 IC50 值分别为 0.98 和 0.73 μM。

  • CAS号:1228690-36-5
  • 分子式:C27H24N2O5
  • 分子量:456.490
  • 类别:LPL受体
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:641.9±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:342.0±31.5 °C

LPA1拮抗剂1

LPA1 antagonist 1 是具有高度选择性的,溶血磷脂酸 (LPA1) 受体的一个拮抗剂,其 IC50 值为 25 nM。

  • CAS号:1396006-71-5
  • 分子式:C28H26N4O4
  • 分子量:482.53000
  • 类别:LPL受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Ki 16425

Ki16425是竞争型,亚型选择性的EDG-家族受体 LPA1 和 LPA3 的拮抗剂,Ki 分别为0.34 μM和0.93 μM。

  • CAS号:355025-24-0
  • 分子式:C23H23ClN2O5S
  • 分子量:474.957
  • 类别:LPL受体
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:623.7±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:59.5-60.5 °C
  • 闪点:331.0±31.5 °C

ASP-4058

ASP-4058 是一个选择性的、口服活性的鞘氨醇磷酸受体 1 和 5 (S1P1 and S1P5) 的二代激动剂,能改善小鼠实验性自身免疫性脑脊髓炎,具有良好的安全性。

  • CAS号:952565-91-2
  • 分子式:C19H12F6N4O2
  • 分子量:442.31
  • 类别:LPL受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

CYM-5541

CYM-5541 (ML249)是选择性的S1P3受体变构激动剂,EC50值在72至132 nM之间。

  • CAS号:945128-26-7
  • 分子式:C19H28N2O2
  • 分子量:316.438
  • 类别:LPL受体
  • 密度:1.1±0.1 g/cm3
  • 沸点:503.1±38.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:258.1±26.8 °C

SAR-100842

SAR-100842 是一种溶血磷脂酸 1 (LPA1/Edg-2) 受体抑制剂。

  • CAS号:1195941-38-8
  • 分子式:C27H27NO5
  • 分子量:445.507
  • 类别:LPL受体
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:659.0±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:352.3±31.5 °C