| 描述 |
Radioprotectin-1 是一种高效特异性的 LPA2 激动剂,EC50 值为 25 nM (鼠源 LPA2 亚型) 。
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| 相关类别 |
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| 靶点 |
EC50: 25 nM (murine LPA2 subtype)[1]
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| 体外研究 |
Radioprotectin-1是LPA2的有效激动剂,EC50为5 pM,在LPA2的人类直向同源物中起到完全激动剂的作用[1]。辐射防护素-1(0-3μM; 15分钟)有效减少γ-辐射诱导的细胞凋亡和放射性药物阿霉素在内源性或转染后表达LPA2的细胞中的作用[1]。细胞活力测定[1]细胞系：MEF细胞,IEC-6细胞浓度：0μM,0.1μM,0.3μM,1.0μM,3μM孵育时间：15分钟结果：通过γ-照射保护细胞免于细胞凋亡-放射性药物化学治疗Adiamycin。
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| 体内研究 |
Radioprotectin-1是小鼠LPA2 GPCR的高效特异性激动剂[1]。放射性连蛋白-1(0.1 mg/kg,0.3 mg/kg; sc;每12小时;持续3天)降低了造血急性放射综合征(HE-ARS)和胃肠道急性放射综合征模型中C57BL/6小鼠的死亡率(GI-ARS)[1]。 Radioprotectin-1通过Lgr5 +干细胞中上调的LPA2 GPCR的特异性激活发挥其辐射保护和放射性改变作用[1]。动物模型：8-10周龄C57BL/6雌性小鼠全身照射(TBI)[1]剂量：0.1mg/kg,0.3mg/kg给药：皮下注射;每12小时一次;结果：在HE-ARS和GI-ARS模型中降低C57BL/6小鼠的死亡率。
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| 参考文献 |
[1]. Kuo B, et al. The LPA2 receptor agonist Radioprotectin-1 spares Lgr5-positive intestinal stem cells from radiation injury in murine enteroids. Cell Signal. 2018 Nov;51:23-33.
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