黄芩黄酮I可从纳拉马拉亚纳中分离得到。黄芩黄酮I抑制胶原酶和弹性蛋白酶的IC50分别为106.74μM和186.70μM。黄芩黄酮I通过下调miR-23a具有抗癌活性[1]。
Alvelestat (AZD9668)是新型口服人neutrophil elastase(NE)抑制剂,pIC50和Ki分别为7.9和4.9 nM。
Chrysophanol 8-O-glucoside 来自 Rumex acetosa 根部,具有中等的弹性蛋白酶抑制活性。
Lodelaben 是一种人类嗜中性粒细胞弹性蛋白酶抑制剂,其 IC50 和 Ki 值分别 0.5 和 1.5 μM。
ZD-0892是选择性和有效的中性粒细胞弹性蛋白酶 (neutrophil elastase) 抑制剂,对于人嗜中性粒细胞弹性蛋白酶和猪胰弹性蛋白酶的 Ki 值分别为6.7和200 nM。
JCP174是棕榈酰蛋白硫酯酶-1(TgPPT1)的抑制剂,该酶是弓形虫体内的一种去棕榈酰化酶[1]。JCP174也是猪胰腺弹性蛋白酶和人白细胞弹性蛋白酶的抑制剂[2][3]。
FK706 是一种有效,缓慢结合和竞争性的人中性粒细胞弹性蛋白酶抑制剂,IC50 为 83 nM,Ki 为 4.2 nM。FK706 还抑制小鼠中性粒细胞弹性蛋白酶和猪胰弹性蛋白酶,IC50 分别为 22 nM 和 100 nM,并且对其他丝氨酸蛋白酶(例如人胰胰蛋白酶,人胰腺α-胰凝乳蛋白酶和人白细胞组织蛋白酶G) 没有抑制活性。FK706 具有抗炎作用。
Suc-AAP-Abu-pNA (Colorimetric Elastase Substrate) 是胰腺弹性蛋白酶的特异性底物 (Km = 100 μM; Kcat/Km = 35,300 s-1 M-1 for rat pancreatic elastase; Km = 30 μM; Kcat/Km = 351,000 s-1 M-1 for porcine pancreatic elastase)。
图脲胺A是一种有效的猪胰腺弹性蛋白酶(PPE)抑制剂,IC50为1.2 nM。Tutuilamide A还抑制人中性粒细胞弹性蛋白酶(HNE；IC50=0.73 nM)和激肽释放酶7(KLK7；IC50=5.0 nM)[1]。
Secologanoside 是从 Poraqueiba sericea 中分离得到的萜类化合物,对弹性蛋白酶 (elastase) 具有低抑制活性,IC50 值为 164 μg/mL。Secologanoside 对成纤维细胞有中度细胞毒性。
GW311616是高活性,可渗透入细胞,口服生物相容性,长效的人中性白细胞弹性蛋白酶(HNE)抑制剂,IC50为22 nM,是GW311616A的游离碱形式。
MeOSuc-AAPV-CMK (Elastase Inhibitor III) 是一种弹性蛋白酶抑制剂。MeOSuc-AAPV-CMK 还抑制组织蛋白酶 G 和蛋白酶 3。MeOSuc-AAPV-CMK 阻断白细胞弹性蛋白酶对脂联素的裂解。
Elasnin是一种选择性粒细胞弹性蛋白酶抑制剂。Elasnin对胰腺弹性蛋白酶、胰蛋白酶、糜蛋白酶、嗜热菌蛋白酶和木瓜蛋白酶几乎无效[1]。
Sivelestat(ONO5046; LY544349; EI546)钠盐是人中性白细胞弹性蛋白酶(NE neutrophil elastase)竞争性抑制剂,IC50和Ki分别为44 nM和为200 nM,还能抑制来自于兔、鼠、仓鼠的白细胞弹性蛋白酶。
Freselestat (ONO-6818) 是一种有效且具有口服活性的嗜中性粒细胞弹性蛋白酶 (neutrophil elastase) 抑制剂,Ki 为 12.2 nM。Freselestat 对其他蛋白酶(例如胰蛋白酶,蛋白酶3,胰弹性蛋白酶,纤溶酶,凝血酶,胶原酶,组织蛋白酶G和鼠巨噬细胞弹性蛋白酶)的活性低 100 倍以上,并具有有效的抗炎活性。
DMP 777 是一种有效的,选择性的,可口服的 leukocyte elastase 抑制剂。
ZD8321 是人 Neutrophil elastase (NE) 的有效抑制剂,其 Ki 值为 13±1.7 nM。
BAY-85-8501 是人类中性脂酶 (HNE) 的一个有效的、选择性抑制剂,其 IC50 值为 65 pM。
GW311616A(GW311616盐酸盐)是高活性,可渗透入细胞,口服生物相容性,长效的人中性白细胞弹性蛋白酶(HNE)抑制剂,IC50为22 nM。
Sivelestat(ONO5046; LY544349; EI546)是竞争性的人中性白细胞弹性蛋白酶抑制剂,IC50为44 nM,Ki为200 nM,还能抑制兔、鼠等的白细胞弹性蛋白酶。
SSR69071是一种强效、口服活性和选择性的中性粒细胞弹性蛋白酶抑制剂。SSR69071可减少缺血再灌注损伤后的心肌梗死面积[1]。SSR69071对人弹性蛋白酶(Ki=0.0168 nM)的亲和力高于对大鼠(Ki=3 nM)、小鼠(Ki=1.8 nM)和兔(Ki=58 nM)弹性蛋白酶的亲和力[2]。
SP Chymostatin B是许多蛋白酶的有效抑制剂,包括糜蛋白酶、木瓜蛋白酶、糜蛋白酶样丝氨酸蛋白酶、糜酶和溶酶体半胱氨酸蛋白酶。它弱抑制人类白细胞弹性蛋白酶。它在最终浓度为100至200μg/ml(10至100μM)时有效。
KLK7/ELA2-IN-1是一种强效激肽释放酶相关肽酶7(KLK7)和表皮弹性蛋白酶2(ELA2)抑制剂,其IC50分别为6nM和55nM(WO2009024527A1,实施例4)[1]。
弹性蛋白酶抑制剂是一种有效的竞争性弹性蛋白酶抑制剂,Ki为0.21μM。与白细胞弹性蛋白酶相比,弹性蛋白酶更有效地抑制胰腺弹性蛋白酶。Elastatinal对人白细胞糜蛋白酶样蛋白酶[1][2][3][4]无活性。
Suc-Ala-Pro-Ala-AMC 是弹性蛋白酶的三肽底物。
Tiprelestat是一种有效的人中性粒细胞弹性蛋白酶抑制剂。替普瑞司他具有抗菌和抗炎活性。Tiprelestat可用于炎症/免疫疾病的研究[1]。
BAY-678 是具有口服生物活性的、高效的、选择性的、人中性粒细胞弹性蛋白酶 (HNE) 的细胞渗透性抑制剂,其 IC50 值为 20 nM。BAY-678 也是被基因结构组学联盟 (SGC) 推荐的化学探针。
19α-羟基亚洲酸是一种天然三萜,具有抗弹性蛋白酶活性[1]。
MDL 101146是一种口服活性中性粒细胞弹性蛋白酶抑制剂。MDL 101146以25nM的Ki值抑制人中性粒细胞弹性蛋白酶。MDL 101146可用于关节炎研究[1][2]。
BAY-678 racemate 是 BAY-678 的消旋体。BAY-678 是具有口服生物活性的、高效的、选择性的、人中性粒细胞弹性蛋白酶(HNE) 的细胞渗透性抑制剂,其 IC50 值为 20 nM。BAY-678 也是被基因结构组学联盟 (SGC) 推荐的化学探针。