ZD-0892

更新时间:2024-02-18 10:51:21

ZD-0892结构式
ZD-0892结构式
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常用名 ZD-0892 英文名 ZD-0892
CAS号 171964-73-1 分子量 499.52
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C24H32F3N3O5 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 ZD-0892用途


ZD-0892是选择性和有效的中性粒细胞弹性蛋白酶 (neutrophil elastase) 抑制剂,对于人嗜中性粒细胞弹性蛋白酶和猪胰弹性蛋白酶的 Ki 值分别为6.7和200 nM。

 ZD-0892名称

中文名 ZD-0892
英文名 ZD-0892

 ZD-0892生物活性

描述 ZD-0892是选择性和有效的中性粒细胞弹性蛋白酶 (neutrophil elastase) 抑制剂,对于人嗜中性粒细胞弹性蛋白酶和猪胰弹性蛋白酶的 Ki 值分别为6.7和200 nM。
相关类别
靶点

Ki: 6.7 nM (Human neutrophil elastase), 200 nM (Human neutrophil elastase)[1]

体内研究 对用EMC病毒感染的DBA/2小鼠施用ZD0892导致心肌弹性分解活性降低和冠状微血管灌注损伤。 ZD0892降低了与小鼠病毒性心肌炎相关的心肌病变的病理严重程度[1]。 ZD-0892可以逆转大鼠产生的晚期肺血管疾病[2]。
动物实验 大鼠[2]成年雄性Sprague-Dawley大鼠(体重250-300g)诱导肺动脉高压。除了一组未治疗的大鼠外,实验组还包括每天两次接受ZD0892灌胃管给药的大鼠,剂量为240mg / kg /天或载体(5%聚乙二醇或二甲基亚砜)。处理7天后检查大鼠。使用8周龄的小鼠[1] DBA / 2雄性小鼠。 ZD0892的剂量为60 mg / kg或120 mg / kg [1]。
参考文献

[1]. Lee JK, et al. A serine elastase inhibitor reduces inflammation and fibrosis and preserves cardiac function after experimentally-induced murine myocarditis. Nat Med. 1998 Dec;4(12):1383-91.

[2]. Cowan KN, et al. Complete reversal of fatal pulmonary hypertension in rats by a serine elastase inhibitor. Nat Med. 2000 Jun;6(6):698-702.

 ZD-0892物理化学性质

分子式 C24H32F3N3O5
分子量 499.52
外观性状 固体
储存条件 2-8°C,密封,干燥