675103-36-3

• 常用中文名：BAY-678
• 常用英文名：BAY 678
• CAS号：675103-36-3
• 分子式：C₂₀H₁₅F₃N₄O₂
• 分子量：400.35
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 弹性蛋白酶
• 发布时间：2019-02-08 19:56:19
• 更新时间：2024-04-05 18:51:44
• BAY-678 是具有口服生物活性的、高效的、选择性的、人中性粒细胞弹性蛋白酶 (HNE) 的细胞渗透性抑制剂,其 IC50 值为 20 nM。BAY-678 也是被基因结构组学联盟 (SGC) 推荐的化学探针。

名称

• 中文名: BAY-678
• 英文名: BAY-678

物化性质

• 分子式: C₂₀H₁₅F₃N₄O₂
• 分子量: 400.35
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: BAY-678 是具有口服生物活性的、高效的、选择性的、人中性粒细胞弹性蛋白酶 (HNE) 的细胞渗透性抑制剂,其 IC50 值为 20 nM。BAY-678 也是被基因结构组学联盟 (SGC) 推荐的化学探针。
• 相关类别:
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 弹性蛋白酶
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 靶点:

  IC50: 20 nM (HNE)[1].

• 体外研究: BAY-678是一种口服生物可利用的,高效,选择性和细胞渗透性的人嗜中性粒细胞弹性蛋白酶(HNE)抑制剂,IC50为20 nM。 BNE-678对于MNE的Ki值为700 nM。 BAY-678是HNE的第4代抑制剂[1]。 BAY-678还通过Structural Genomics Consortium(SGC)[2]被提名为公众化学探针。
• 体内研究: BAY-678(17)揭示了在ALI和肺气肿的临床前模型中的显着功效,证明了它们的抗炎和抗重塑作用模式。此外,BAY-678(17)在大鼠和小鼠的PAH模型中显示出显着的有益肺血流动力学和血管效应[2]。
• 参考文献:

  [1]. von Nussbaum F, et al. Freezing the Bioactive Conformation to Boost Potency: The Identification of BAY 85-8501, a Selective and Potent Inhibitor of Human Neutrophil Elastase for Pulmonary Diseases. ChemMedChem. 2015 Jul;10(7):1163-73.

  [2]. von Nussbaum F, et al. Neutrophil elastase inhibitors for the treatment of (cardio)pulmonary diseases: Into clinical testing with pre-adaptive pharmacophores. Bioorg Med Chem Lett. 2015 Oct 15;25(20):4370-81.