蛋白酶体是所有真核生物和古细菌内部以及一些细菌中非常大的蛋白质复合物。在真核生物中,它们位于细胞核和细胞质中。蛋白酶体的主要功能是通过蛋白水解(一种破坏肽键的化学反应)降解不需要的或受损的蛋白质。进行这种反应的酶称为蛋白酶。蛋白酶体是细胞调节特定蛋白质浓度和降解错误折叠蛋白质的主要机制的一部分。降解过程产生约7至8个氨基酸长的肽,然后可以进一步降解成氨基酸并用于合成新蛋白质。蛋白质被标记为用称为遍在蛋白的小蛋白质降解。标记反应由称为遍在蛋白连接酶的酶催化。一旦蛋白质被单个遍在蛋白分子标记,这是其他连接酶附着额外泛素分子的信号。结果是多聚泛蛋白链被蛋白酶体结合,使其降解标记的蛋白质。


抗感染 >
沙粒 细菌 CMV 肠道病毒 丝状病毒 真菌 HBV HCV HIV HSV 流感病毒 寄生物 逆转录酶 RSV SARS冠状病毒
抗体- 药物偶联物 >
ADC细胞毒素 ADC连接器 Drug-Linker Conjugates for ADC 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
细胞凋亡 >
细胞凋亡 Bcl-2家族 c-Myc的 胱天蛋白酶 DAPK Ferroptosis IAP MDM-2/p53 PKD RIP激酶 存活 胸苷酸合成酶 TNF受体
自噬 >
自噬 LRRK2 ULK 自噬
细胞周期/DNA损伤 >
叶酸 APC ATM/ATR 极光激酶 酪蛋白激酶 CDK 检查点激酶(Chk) CRISPR/Cas9 去泛素化酶 DNA烷基化剂/交联剂 DNA-PK DNA/RNA合成 真核起始因子(eIF) G-四链体 Haspin激酶 HDAC HSP IRE1 驱动蛋白 LIM激酶(LIMK) 微管/微管蛋白 MPS1 核苷抗代谢药/类似物 P97 PAK PARP PERK Polo样激酶(PLK) PPAR RAD51 岩石 抗衰老酶 SRPK 端粒酶 TOPK 拓扑异构酶 WEE1
细胞骨架 >
Arp2/3复合物 动力素 间隙连接蛋白 Integrin 驱动蛋白 微管/微管蛋白 MPS1 肌球蛋白 PAK
表观遗传学 >
AMPK 极光激酶 DNA甲基转移酶 表观遗传读者域 HDAC 组蛋白乙酰转移酶 组蛋白去甲基化酶 组蛋白甲基转移酶 JAK 微RNA PARP PKC 抗衰老酶 蛋白质精氨酸脱亚胺酶
G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >
5-HT受体 腺苷受体 腺苷酸环化酶 脂联素受体 肾上腺素能受体 血管紧张素受体 Bombesin Receptor 缓激肽受体 大麻素受体 CaSR的 CCR CGRP受体 胆囊收缩素受体 CRFR CXCR 多巴胺受体 EBI2/GPR183 内皮素受体 GHSR 胰高血糖素受体 糖皮质激素受体 GNRH受体 GPCR19 GPR109A GPR119 GPR120 GPR139 GPR40 GPR55 GPR84 鸟苷酸环化酶 组胺受体 咪唑啉受体 白三烯受体 LPL受体 由mAChR MCHR1(GPR24) 褪黑激素受体 谷氨酸受体 Motilin Receptor 神经激肽受体 神经肽Y受体 神经降压素受体 阿片受体 食欲素受体(OX受体) 催产素受体 P2Y受体 前列腺素受体 蛋白酶激活受体(PAR) 拉斯 RGS蛋白质 Sigma Receptor 生长抑素受体 TSH受体 Urotensin Receptor 血管加压素受体 黑皮素受体
免疫及炎症 >
芳基烃受体 CCR 补充系统 COX CXCR FLAP 组胺受体 IFNAR 白细胞介素相关 IRAK MyD88的 一氧化氮合酶 NOD样受体(NLR) PD-1/PD-L1 PGE合成酶 盐诱导激酶(SIK) SPHK 血小板生成素受体 Toll样受体(TLR) 精氨酸
JAK/STAT信号通路 >
EGFR JAK 皮姆 STAT
MAPK/ERK信号通路 >
ERK JNK KLF MAP3K MAP4K MAPKAPK2(MK2) MEK 混合谱系激酶 MNK p38 MAPK 拉夫 核糖体S6激酶(RSK)
跨膜转运 >
ATP合成酶 BCRP 钙通道 CFTR 氯离子通道 CRAC频道 CRM1 EAAT2 GABA受体 GLYT HCN频道 iGluR 单胺转运蛋白 单羧酸转运蛋白 Na+/Ca2+交换器 Na+/HCO3-协同转运蛋白 Na+/K+ATP酶 胆碱受体 NKCC P-糖蛋白 P2X受体 钾通道 质子泵 SGLT 钠通道 TRP频道 URAT1
代谢酶/蛋白酶 >
15-PGDH 5 alpha还原酶 5脂氧合酶 乙酰辅酶A羧化酶 酰基转移酶 腺苷脱氨酶 腺苷激酶 醛脱氢酶(ALDH) 醛糖还原酶 氨肽酶 血管紧张素转换酶(ACE) ATGL ATP柠檬酸裂解酶 碳酸酐酶 组织蛋白酶 CETP COMT 细胞色素P450 二肽基肽酶 多巴胺β-羟化酶 E1/E2/E3酶 弹性蛋白酶 烯醇化酶 FAAH FABP 因子Xa 法呢基转移酶 脂肪酸合成酶(FAS) FXR 葡萄糖激酶 GSNOR 谷胱甘肽S-转移酶 HCV蛋白酶 己糖激酶 HIF/HIF脯氨酰-羟化酶 艾滋病毒整合酶 HIV蛋白酶 HMG-CoA还原酶(HMGCR) HSP 吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO) 异柠檬酸脱氢酶(IDH) 乳酸脱氢酶 LXR MAGL 盐皮质激素受体 线粒体代谢 MMP NAMPT NEDD8活化酶 脑啡肽酶 PAI-1 PDHK PGC-1α 磷酸酶 磷酸二酯酶(PDE) 磷脂 前胶原C蛋白酶 蛋白酶体 丙酮酸激酶 RAR/RXR 肾素 ROR Ser/Thr蛋白酶 SGK 硬脂酰辅酶A去饱和酶(SCD) 凝血酶 色氨酸羟化酶 酪氨酸酶 黄嘌呤氧化酶
神经信号通路 >
5-HT受体 疼痛 腺苷激酶 β淀粉样蛋白 β-分泌 蛋白激酶 CGRP受体 COMT 多巴胺受体 多巴胺转运蛋白 FAAH GABA受体 GLYT iGluR 咪唑啉受体 mAChR 褪黑激素受体 单胺氧化酶 胆碱受体 神经激肽受体 阿片受体 5-羟色胺转运蛋白 γ分泌酶
NF-κB信号通路 >
NF-κB IKK KEAP1-Nrf2 MALT1
PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >
AKT AMPK ATM/ATR DNA-PK GSK-3 MELK mTOR PDK-1 PI3K PI4K PIKfyve PTEN
蛋白裂解靶向嵌合体 >
PROTAC E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate E3 Ligase的配体 PROTAC Linker 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
蛋白酪氨酸激酶 >
ACK1 ALK BCR-ABL BMX激酶 BTK c-FMS c-Kit c-Met的/HGFR 盘基蛋白结构域受体 DYRK EGFR 艾弗林受体 FAK FGFR FLT3 IGF-1R 胰岛素受体 IRAK ITK PDGFR PKA PYK2 ROS SRC SYK TAM Receptor Trk Receptor VEGFR
干细胞及 Wnt 通路 >
酪蛋白激酶 ERK GLI GSK-3 Hedgehog Hippo (MST) JAK Notch OCT3/4 PKA 豪猪 岩石 SFRP-1 SMO STAT TGF-β/Smad蛋白 Wnt信号 YAP β-catenin γ分泌酶
TGF-beta/Smad 信号通路 >
TGF-β/Smad蛋白 PKC 岩石 TGF-β受体
维生素 D 相关 >
VD/VDR
其他 >
雄激素受体 芳香 雌激素受体/ERR 孕激素受体 甲状腺激素受体 其他

RA190

RA190是双亚苄基哌啶,通过与泛素受体RPN13的半胱氨酸88共价结合来抑制蛋白酶体功能。

  • CAS号:1617495-03-0
  • 分子式:C28H23Cl5N2O2
  • 分子量:596.76
  • 类别:蛋白酶体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Anticancer agent 82

抗癌药82是一种FiVe1衍生物,是一种口服活性和选择性抗癌药。FiVe1结合III型中间丝蛋白波形蛋白(VIM),诱导Ser56的过度磷酸化,导致转化的表达VIM的间充质癌细胞中有丝分裂和多核的选择性破坏。抗癌药82的口服生物利用度和药代动力学特征优于FiVe1[1]。

  • CAS号:2319587-80-7
  • 分子式:C19H18Cl2N4O
  • 分子量:389.28
  • 类别:蛋白酶体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

20S Proteasome-IN-3

20S蛋白酶体-IN-3是一种20S蛋白酶体内β5亚单位抑制剂(IC50=1.64μM)[1][2]。20S蛋白酶体-IN-3具有抗肿瘤增殖活性[2]。

  • CAS号:1803040-07-4
  • 分子式:C34H43N3O8
  • 分子量:621.72
  • 类别:蛋白酶体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

TCH-165

TCH-165是蛋白酶体组装的特异性小分子调节剂,调节20S和26S蛋白酶体复合物之间的动态平衡,有利于20S介导的蛋白质降解;增强α-syn和tau的降解,不会诱导GAPDH的降解,增强内在无序蛋白质的降解细胞培养;显示处理细胞中组装的26S减少和20S蛋白酶体增加。

  • CAS号:1446350-60-2
  • 分子式:C39H37N3O3
  • 分子量:595.743
  • 类别:蛋白酶体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

CALPEPTIN

Calpeptin 是一种有效的、具有细胞穿透性的 calpain 抑制剂,其对人血小板 Calpain I 的ID50 值为40 nM。Calpeptin 也是cathepsin K 的抑制剂。

  • CAS号:117591-20-5
  • 分子式:C20H30N2O4
  • 分子量:362.463
  • 类别:组织蛋白酶
  • 密度:1.1±0.1 g/cm3
  • 沸点:550.7±45.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:60-75 °C
  • 闪点:286.8±28.7 °C

Ac-Nle-Pro-Nle-Asp-AMC

Ac-Nle Pro-Nle Asp-AMC是26S蛋白酶体的特异性底物。Ac Nle Pro Nle Asp AMC可用于26S蛋白酶体半胱天冬酶样活性分析[1][2][3]。

  • CAS号:355140-49-7
  • 分子式:C33H45N5O9
  • 分子量:655.739
  • 类别:蛋白酶体
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:902.2±75.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:499.4±37.1 °C

MUN57694

MUN57694是26S蛋白酶体抑制剂。MUN57694在WO 2006128196中报告。本产品没有正式名称。为了便于科学交流,我们将其Inchi键(每个部分第一个字母中的3个字母)与其CAS号的最后5位数字或分子量(如果其CAS号不可用)相结合来命名它

  • CAS号:858557-69-4
  • 分子式:C23H25N3O4
  • 分子量:407.46
  • 类别:蛋白酶体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Carfilzomib-d8

Carfilzomib-d8是氘标记的Carfilzomib。Carfilzomib(PR-171)是一种不可逆蛋白酶体抑制剂,在ANBL-6和RPMI 8226细胞中的IC50为5 nM。

  • CAS号:1537187-53-3
  • 分子式:C40H49D8N5O7
  • 分子量:727.96
  • 类别:细胞凋亡
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:975.6±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:543.8±34.3 °C

Calpain Inhibitor VI

钙蛋白酶抑制剂VI(SJA6017)是一种合成的钙蛋白酶肽醛抑制剂。钙蛋白酶抑制剂VI抑制纯化的间钙蛋白酶,IC50为80 nM。钙蛋白酶抑制剂VI可用于白内障的研究[1]。

  • CAS号:190274-53-4
  • 分子式:C17H25FN2O4S
  • 分子量:372.455
  • 类别:蛋白酶体
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

NIC-0102

NIC-0102是一种口服活性蛋白酶体抑制剂(pIC50=7.55),专门抑制NLRP3炎性小泡的激活。NIC-0102在右旋糖酐硫酸钠(DSS)诱导的溃疡性结肠炎模型中显示出强大的抗炎作用。NIC-0102还抑制pro-IL-1β的产生[1]。

  • CAS号:2806031-94-5
  • 分子式:C21H25BF2N2O4
  • 分子量:418.24
  • 类别:NOD样受体(NLR)
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

MG132

(R)-MG-132 是 MG-132 的一种对映异构体。(R)-MG-132 是蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂。

  • CAS号:1211877-36-9
  • 分子式:C26H41N3O5
  • 分子量:475.621
  • 类别:蛋白酶体
  • 密度:1.1±0.1 g/cm3
  • 沸点:682.0±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:366.3±31.5 °C

Z-LLY-FMK

Z-LLY-FMK(钙蛋白酶抑制剂IV)是一种钙蛋白酶抑制剂,参与许多细胞系统的凋亡。Z-LLY-FMK抑制胆总管结扎后肠道细胞凋亡[1]。

  • CAS号:133410-84-1
  • 分子式:C30H40FN3O6
  • 分子量:557.65
  • 类别:细胞凋亡
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Ac-PAL-AMC

Ac PAL AMC是一种对20S蛋白酶体LMP2/β1i活性具有特异性的荧光底物[1]。

  • CAS号:1431362-79-6
  • 分子式:C26H34N4O6
  • 分子量:498.571
  • 类别:蛋白酶体
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:845.2±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:465.0±34.3 °C

Davelizomib

达维利佐米是一种具有抗肿瘤作用的蛋白酶体抑制剂[1]。

  • CAS号:2409841-51-4
  • 分子式:C21H26BF2N3O7
  • 分子量:481.25
  • 类别:蛋白酶体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

VR23

VR23有效抑制胰蛋白酶样蛋白酶 (IC50=1nM), 胰凝乳蛋白酶样蛋白酶 (IC50 =50-100 nM), 和caspase样蛋白酶 (IC50 =3μM)。

  • CAS号:1624602-30-7
  • 分子式:C19H16ClN5O6S
  • 分子量:477.878
  • 类别:蛋白酶体
  • 密度:1.6±0.1 g/cm3
  • 沸点:699.3±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:376.7±34.3 °C

(Rac)-Calpain Inhibitor XII

(Rac)-Calpain抑制剂XII是CalpainⅠ(μ-Calpain,Ki=19nm)的可逆选择性抑制剂,对CalpainⅡ(m-Calpain,Ki=120nm)和组织蛋白酶B(Ki=750nm)的亲和力较低。(Rac)-Calpain抑制剂XII被用于研究calpains在不同过程中的作用,包括中性粒细胞趋化、神经元信号传导和心脏对损伤的反应。

  • CAS号:181769-57-3
  • 分子式:C26H34N4O5
  • 分子量:482.572
  • 类别:蛋白酶体
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

(-)-3-<(1E)-1,3-dimethylpent-1-enyl>-10-hydroxy-7-methoxy-1H-naphtho<2,3-c>pyran-8,9(8H)-dione

钩端螺旋体二酮是从Remotidymella sp.真菌中分离出来的一种有效的泛素-蛋白酶体系统(UPS)抑制剂。钩端螺旋体对HeLa细胞具有细胞毒性,IC50值为3.2μM。抗肿瘤剂[1]。

  • CAS号:138039-33-5
  • 分子式:C21H22O5
  • 分子量:354.39600
  • 类别:蛋白酶体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

艾沙佐米

Ixazomib (MLN2238) 是一种有效的选择性的可逆蛋白酶体 (proteasome)抑制剂,抑制20S蛋白酶体的糜蛋白酶样蛋白水解 (β5) 位点,IC50 为 3.4 nM,Ki 为 0.93 nM。

  • CAS号:1072833-77-2
  • 分子式:C14H19BCl2N2O4
  • 分子量:361.029
  • 类别:自噬
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

KZR-616

KZR-616(KZR616)是一种有效的选择性双重免疫蛋白酶体亚基LMP7/LMP2抑制剂,IC50为39 nM/139 nM,弱抑制β5,MECL-1,对β1亚基无活性;10 uM时无抑制作用广泛选择性小组的20种丝氨酸,金属-,半胱氨酸和天冬氨酰蛋白酶以及11种水解酶;在抗胶原抗体诱导的关节炎(CAIA)模型。其他适应症2期临床

  • CAS号:1629677-75-3
  • 分子式:C30H42N4O8
  • 分子量:586.686
  • 类别:蛋白酶体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

FK-448 Free base

FK-448 Free base 是一种有效的,特异性的糜蛋白酶 (chymotrypsin) 抑制剂,IC50 值为 720 nM。

  • CAS号:85858-76-0
  • 分子式:C25H30N2O3
  • 分子量:406.52
  • 类别:蛋白酶体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

B-苄氧羰基-亮氨酸-亮氨酸-正缬氨酸

MG-115是一种有效的可逆蛋白酶体抑制剂,其Kis分别为21nm和35nm,用于20S和26S蛋白酶体。MG-115特异性抑制蛋白酶体的糜蛋白酶样活性,诱导p53依赖性凋亡[1][2][3]。

  • CAS号:133407-86-0
  • 分子式:C25H39N3O5
  • 分子量:461.59
  • 类别:细胞凋亡
  • 密度:1.1±0.1 g/cm3
  • 沸点:678.8±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:364.3±31.5 °C

5-(4-氟苯甲酰胺)-4H-1,2,4-三唑-3-羧酸甲酯

凝血酶抑制剂5(化合物385)是一种凝血酶抑制物,其IC50范围为0.1μM至1μM。凝血酶抑制剂5可用于静脉血栓栓塞的研究[1]。

  • CAS号:328108-09-4
  • 分子式:C11H9FN4O3
  • 分子量:264.21
  • 类别:蛋白酶体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

环氧酶素

Epoxomicin是一种可渗透细胞且不可逆的蛋白酶体抑制剂,主要抑制胰凝乳蛋白酶样活性。

  • CAS号:134381-21-8
  • 分子式:C28H50N4O7
  • 分子量:554.719
  • 类别:蛋白酶体
  • 密度:1.1±0.1 g/cm3
  • 沸点:795.7±60.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:107-109ºC
  • 闪点:435.0±32.9 °C

阿克拉霉素

阿克拉霉素A(Aclarubicin)是一种口服有效的蒽环类抗肿瘤抗生素。阿克拉霉素A是拓扑异构酶I和II的抑制剂。阿克拉霉素A抑制核酸,特别是RNA的合成。阿克拉霉素A可能抑制26S蛋白酶复合物以及泛素ATP依赖性蛋白水解[1][2][3]。

  • CAS号:57576-44-0
  • 分子式:C42H53NO15
  • 分子量:811.86800
  • 类别:DNA/RNA合成
  • 密度:1.42 g/cm3
  • 沸点:897.7ºC at 760 mmHg
  • 熔点:151-153ºC
  • 闪点:496.7ºC

硼替佐米

Bortezomib 是有效的 20S 蛋白酶体 (20S proteasome) 抑制剂,Ki 为 0.6 nM。

  • CAS号:179324-69-7
  • 分子式:C19H25BN4O4
  • 分子量:384.237
  • 类别:自噬
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:122-124°C
  • 闪点:N/A

雷公藤红素; 南蛇藤素

Tripterin (Celastrol) 是一种蛋白酶体抑制剂,有效且优先抑制20S 蛋白酶体的胰凝乳蛋白酶样活性,IC50 为2.5 μM。

  • CAS号:34157-83-0
  • 分子式:C29H38O4
  • 分子量:450.610
  • 类别:自噬
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:645.7±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:185-200ºC
  • 闪点:358.3±28.0 °C

荧光蛋白酶体底物

Z-Leu-Leu-Leu-AMC 是一种荧光底物肽,可用于测定 20S 蛋白酶体的胰凝乳蛋白酶样蛋白酶活性。

  • CAS号:152015-61-7
  • 分子式:C36H48N4O7
  • 分子量:648.78900
  • 类别:蛋白酶体
  • 密度:1.174g/cm3
  • 沸点:854.4ºC at 760mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:470.5ºC

蛋白酶体-IN-1

Proteasome-IN-1 是一个蛋白酶体抑制剂,来自专利 WO 2013142376 A1。

  • CAS号:374080-21-4
  • 分子式:C42H35N5O3
  • 分子量:657.76
  • 类别:蛋白酶体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

PTP1B-IN-9

PTP1B-IN-9 是通过抑制 20S 蛋白酶体催化活性物质上游泛素介导的蛋白质降解而产生的泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 应激源。PTP1B-IN-9 在不影响 20S 蛋白酶体催化活性的情况下触发泛素蛋白酶体系统 (UPS) 应激反应。

  • CAS号:145888-79-5
  • 分子式:C19H13Cl4NO
  • 分子量:413.12500
  • 类别:蛋白酶体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

N-琥珀酰-甘氨酸-甘氨酸-苯丙氨酸-对硝基苯胺

Suc-Gly-Phe-pNA是胰凝乳蛋白酶底物,Km值为1.6 mM[1][2]。

  • CAS号:68982-90-1
  • 分子式:C23H25N5O8
  • 分子量:499.47300
  • 类别:蛋白酶体
  • 密度:1.401g/cm3
  • 沸点:1005.6ºC at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:562ºC