145888-79-5

• 常用中文名：PTP1B-IN-9
• 常用英文名：PTP1B-IN-9
• CAS号：145888-79-5
• 分子式：C₁₉H₁₃Cl₄NO
• 分子量：413.12500
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 蛋白酶体
• 发布时间：2018-01-03 02:50:08
• 更新时间：2024-01-10 13:20:07
• PTP1B-IN-9 是通过抑制 20S 蛋白酶体催化活性物质上游泛素介导的蛋白质降解而产生的泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 应激源。PTP1B-IN-9 在不影响 20S 蛋白酶体催化活性的情况下触发泛素蛋白酶体系统 (UPS) 应激反应。

名称

• 中文名: 3,5-双(3,4-二氯亚苄基)哌啶-4-酮
• 英文名: (3E,5E)-3,5-Bis(3,4-Dichlorobenzylidene)Piperidin-4-One

物化性质

• 分子式: C₁₉H₁₃Cl₄NO
• 分子量: 413.12500
• 精确质量: 410.97500
• PSA: 29.10000
• LogP: 6.26830
• 储存条件: 2-8°C

生物活性

• 描述: PTP1B-IN-9 是通过抑制 20S 蛋白酶体催化活性物质上游泛素介导的蛋白质降解而产生的泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 应激源。PTP1B-IN-9 在不影响 20S 蛋白酶体催化活性的情况下触发泛素蛋白酶体系统 (UPS) 应激反应。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 蛋白酶体
• 体外研究: PTP1B-IN-9(0-30μM；48小时)治疗分别导致HPV16阳性SiHa和Caski细胞以及HPV-39阳性ME180宫颈癌细胞株的存活率呈剂量依赖性降低[1]。PTP1B-IN-9呈剂量依赖性降低指数生长的HeLa宫颈癌细胞的细胞活力,IC50值为2μM[1]。细胞活力测定[1]细胞系：角质形成细胞、SiHa、CaSki和ME180细胞浓度：5、10、15、20、25、30μM孵育时间：48小时结果：HPV16阳性的SiHa和CaSki细胞以及HPV-39阳性的ME180宫颈癌细胞系的活力均呈剂量依赖性降低,对其活力影响最小与人原代角质形成细胞的IC50相似。
• 参考文献:

  [1]. Anchoori RK, et al. Stressing the ubiquitin-proteasome system without 20S proteolytic inhibition selectively kills cervical cancer cells.PLoS One. 2011;6(8):e23888.