CGRP受体

CGRP受体是异源三聚体：具有7个跨膜结构域的大肽，称为降钙素受体样受体（CLR或CRLR），由一种小的单个跨膜肽补充，称为受体活性修饰蛋白（RAMP1），形成CGRP特异性配体结合位点。 CGRP受体由神经，心血管和免疫系统中的多种不同细胞类型表达，这些细胞类型被认为在偏头痛病理学中起重要作用：在脑血管平滑肌上，它们引起血管舒张，在硬脑膜肥大细胞上引发它们的脱颗粒，在中央三叉神经的末端，其中CGRP是脊髓三叉神经尾核和脊髓背角的二阶伤害性神经元的神经调节剂，其中CGRP在诱导对触觉刺激的中枢敏化中具有类似的作用。 CGRP在外周和中枢神经元中产生。它是一种有效的肽血管扩张剂，可以在疼痛的传播中发挥作用。

Cagrilintide

卡格列肽是一种新型长效酰化胰淀素类似物,作为非选择性胰淀素受体(AMYR)和降钙素G蛋白偶联受体(CTR)激动剂。卡格里林可显著减轻体重,减少食物摄入。卡格瑞林肽在肥胖研究中具有潜力[1][2][3]。

• CAS号：1415456-99-3
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：CGRP受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

白杨素6-C-葡萄糖8-C-阿拉伯糖苷

Chrysin 6-C-葡萄糖苷8-C-阿拉伯糖苷可以抑制CGRP的释放和TRPV1通道的激活。Chrysin 6-C-葡萄糖苷8-C-阿拉伯糖苷可用于抗偏头痛研究[1]。

• CAS号：185145-34-0
• 分子式：C₂₆H₂₈O₁₃
• 分子量：548.49
• 类别：CGRP受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

替卡格泮

MK-0974是降钙素基因相关肽 (CGRP) 受体拮抗剂,与人和恒河猴CGRP结合的Ki分别为0.77 nM 和 1.2 nM。

• CAS号：781649-09-0
• 分子式：C₂₆H₂₇F₅N₆O₃
• 分子量：566.523
• 类别：CGRP受体

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

人降钙素基因相关肽(8-37)

HCGRP-(8-37) 是人降钙素基因相关肽 (hCGRP) 片段,也是 CGRP 受体的拮抗剂。

• CAS号：119911-68-1
• 分子式：C₁₃₉H₂₃₀N₄₄O₃₈
• 分子量：3125.59000
• 类别：多肽产品

• 密度：1.46±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

SUN B8155

SUN B8155是降钙素(CT)受体的非肽激动剂,选择性地模拟降钙素的生物作用。降钙素是一种主要由甲状腺分泌的32个氨基酸的肽激素,在维持骨内稳态方面起着重要作用[1]。

• CAS号：345893-91-6
• 分子式：C₁₄H₁₅N₃O₃
• 分子量：273.28700
• 类别：CGRP受体

• 密度：1.34g/cm3
• 沸点：419ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：207.2ºC

PHM-27 (human)

PHM-27 (human) 是一种人类促血管活性的肠道多肽 (27 个氨基酸)。PHM-27 (human) 是一种有效的人降钙素受体 (human calcitonin receptor) 激动剂,EC50 为 11 nM。PHM-27 (human) 通过自分泌机制有效增强葡萄糖诱导的 β 细胞胰岛素分泌 。

• CAS号：118025-43-7
• 分子式：C₁₃₅H₂₁₄N₃₄O₄₀S
• 分子量：2985.41000
• 类别：CGRP受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Ubrogepant

Ubrogepant (MK-1602) 是一种新型口服降钙素基因相关肽受体 (CGRP) 拮抗剂,正在开发治疗急性偏头痛。

• CAS号：1374248-77-7
• 分子式：C₂₉H₂₆F₃N₅O₃
• 分子量：549.54400
• 类别：CGRP受体

• 密度：1.45±0.1 g/cm3(Predicted)
• 沸点：729.4±60.0 °C(Predicted)
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Galcanezumab

Galcanezumab(LY 2951742)是一种针对CGRP配体的人源化IgG4单克隆抗体。Galcanezumab可用于偏头痛或丛集性头痛的研究[1]。

• CAS号：1578199-75-3
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：CGRP受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

阿托吉泮

一种有效的,选择性的和口服的CGRP受体拮抗剂,用于预防偏头痛。偏头痛3期临床

• CAS号：1374248-81-3
• 分子式：C₂₉H₂₃F₆N₅O₃
• 分子量：603.515
• 类别：CGRP受体

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：693.9±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：373.5±31.5 °C

β-CGRP (human)

β-CGRP, human 是一种降钙素肽,通过降钙素受体样受体 CRLR 与 RAMP 的复合物起作用,在细胞体系中,对 CRLR/RAMP1 和 CRLR/RAMP2 的 IC50 值分别为 1 nM 和 300 nM。

• CAS号：101462-82-2
• 分子式：C₁₆₂H₂₆₇N₅₁O₄₈S₃
• 分子量：3793.41
• 类别：多肽产品

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

MK-3207 HCl

MK-3207 Hydrochloride 是一种有效的,可口服的 CGRP receptor 拮抗剂,IC50 值为 0.12 nM,Ki 值为 0.024 nM。

• CAS号：957116-20-0
• 分子式：C₃₁H₃₀ClF₂N₅O₃
• 分子量：594.051
• 类别：CGRP受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

肾上腺髓质素(22-52 ),人

Adrenomedullin (AM) (22-52), human 为肾上腺髓质素 (adrenomedullin receptor) 受体拮抗剂,同时在猫后肢血管床中,对降钙素基因相关肽 (CGRP) 受体也具有拮抗作用。

• CAS号：159899-65-7
• 分子式：C₁₅₉H₂₅₂N₄₆O₄₈
• 分子量：3576.03
• 类别：多肽产品

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

CGRP antagonist 2

CGRP拮抗剂2是CGRP受体拮抗剂。CGRP拮抗剂2可用于止痛[1]。

• CAS号：866086-05-7
• 分子式：C₃₅H₄₇N₅O₆
• 分子量：633.78
• 类别：CGRP受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Eptinezumab

Eptinezumab是一种人源单克隆抗体。依替单抗与降钙素基因相关肽(CGRP)结合并阻断其与受体的结合。依替单抗可用于预防成人偏头痛[1]。

• CAS号：1644539-04-7
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：CGRP受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Olcegepant盐酸盐

Olcegepant hydrochloride (BIBN4096BS hydrochloride) 是高效选择性的降钙素基因相关肽 (CGRP) 的拮抗剂, 对人类CGRP的Ki值为14.4 pM。

• CAS号：586368-06-1
• 分子式：C₃₈H₄₇Br₂N₉O_5.HCl
• 分子量：906.11
• 类别：CGRP受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Kendomycin

Kendomycin ((−)-TAN 2162) 是一种聚酮类的抗生素 (antibiotic),具有显著的抗菌和肿瘤细胞毒性活性。在低浓度下 (MIC: 5 μg/mL),Kendomycin 能抑制耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA) 菌株 COL 的生长。Kendomycin 是内皮素受体 (endothelin receptor) 的拮抗剂和降钙素受体 (calcitonin receptor) 激动剂,具有抗骨质疏松作用。

• CAS号：183202-73-5
• 分子式：C₂₉H₄₂O₆
• 分子量：486.640
• 类别：细菌

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：678.5±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：219.9±25.0 °C

N-[2-[5-氨基-1(S)-[4-(4-吡啶基)哌嗪-1-甲酰基]戊基氨基]-1(R)-(3,5-二溴-4-羟基苄基)-2-氧代乙基]-4-(2-氧代-1,2,3,4-四氢喹唑啉-3-基)哌啶-1-甲酰胺

Olcegepant是有效和选择性的降钙素基因相关肽1 (CGRP1) 受体 拮抗剂,IC50 和 Ki 分别为0.03 nM,14.4 pM。

• CAS号：204697-65-4
• 分子式：C₃₈H₄₇Br₂N₉O₅
• 分子量：869.64500
• 类别：CGRP受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

大鼠CGRP-(8-37)

Rat CGRP-(8-37) (VTHRLAGLLSRSGGVVKDNFVPTNVGSEAF) 是高度选择的 CGRP receptor 拮抗剂。

• CAS号：129121-73-9
• 分子式：C₁₃₈H₂₂₄N₄₂O₄₁
• 分子量：3127.51000
• 类别：多肽产品

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Vazegepant hydrochloride

Vazegepant(BHV-3500)盐酸盐是一种高亲和力CGRP受体拮抗剂(hCGRP Ki=0.023 nM)。盐酸瓦泽格潘是第一种治疗偏头痛的鼻内给药制剂。VAZEGPENT盐酸盐可能有助于COVID-19相关肺部炎症的有效治疗[1 ]〔2〕〔3〕。

• CAS号：1414976-20-7
• 分子式：C₃₆H₄₇ClN₈O₃
• 分子量：675.26
• 类别：CGRP受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

降钙素,人

降钙素是一种内源性降钙素受体降钙素激动剂人体降低全身血钙水平,抑制骨吸收。

• CAS号：21215-62-3
• 分子式：C₁₅₁H₂₂₆N₄₀O₄₅S₃
• 分子量：3417.85000
• 类别：CGRP受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Fremanezumab

Fremanezumab(TEV-48125)是一种人源化IgG2a单克隆抗体,可选择性和有效地结合降钙素基因相关肽(CGRP)。CGRP是一种37个氨基酸的神经肽,参与偏头痛的中枢和外周病理生理事件。Fremanezumab有可能用于慢性偏头痛研究[1]。

• CAS号：1655501-53-3
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：CGRP受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

瑞美吉泮

Rimegepant (BMS-927711) 是一种有效的降钙素基因相关肽 (CGRP) 受体拮抗剂,Ki 为 0.027 nM。

• CAS号：1289023-67-1
• 分子式：C₂₈H₂₈F₂N₆O₃
• 分子量：534.557
• 类别：CGRP受体

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Adrenotensin (human)

肾上腺紧张素(人)(Pro-ADM-153-185(人))是肾上腺髓质素前体肽的153-185片段。肾上腺髓质素(ADM)是一种52个氨基酸的多功能肽,属于血管活性肽激素CGRP超家族[1]。

• CAS号：166546-72-1
• 分子式：C₁₄₃H₂₂₄N₄₂O₄₃
• 分子量：3219.56
• 类别：CGRP受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

HTL22562

HTL22562是一种降钙素基因相关肽(CGRP)受体拮抗剂,用于偏头痛的急性治疗。

• CAS号：2097085-63-5
• 分子式：C₄₀H₄₉N₁₁O₅
• 分子量：763.89
• 类别：CGRP受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

肾上腺髓质素(16-31),人类

Adrenomedullin (16-31), human 是人肾上腺髓质素 (hADM) 的 16-31 氨基酸片段。肾上腺髓质素对 CGRP1 受体具有明显的亲和力。Adrenomedullin (16-31), human 对大鼠全身血管具有升压活性,但对猫没有作用活性。

• CAS号：318480-38-5
• 分子式：C₈₂H₁₂₉N₂₅O₂₁S₂
• 分子量：1865.19
• 类别：CGRP受体

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

肾上腺髓质素(11-50),大鼠

Adrenomedullin (11-50), rat 是大鼠肾上腺髓质素的 C 末端片段 (11-50)。 大鼠肾上腺髓质素通过 CGRP1 受体诱导选择性动脉血管舒张。

• CAS号：163648-32-6
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：CGRP受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Erenumab

二烯单抗是一种全人类单克隆抗体。二烯单抗抑制降钙素基因相关肽(CGRP)受体。二烯单抗可用于预防发作性偏头痛[1]。

• CAS号：1582205-90-0
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：CGRP受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Tyr-α-CGRP (23-37) (mouse, rat)

[Tyr22]降钙素基因相关肽,(22-37),大鼠是大鼠降钙素相关肽(CGRP)的片段22-37,靶向CGRP受体和腺苷酸环化酶。降钙素主要由甲状腺C细胞产生,而CGRP在神经系统中分泌和储存[1]。

• CAS号：198277-54-2
• 分子式：C₈₂H₁₂₀N₂₀O₂₅
• 分子量：1785.95000
• 类别：腺苷酸环化酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Vazegepant

Vazegepant是第一种用于偏头痛急性研究的鼻内CGRP受体拮抗剂[1][2]。

• CAS号：1337918-83-8
• 分子式：C₃₆H₄₆N₈O₃
• 分子量：638.80
• 类别：CGRP受体

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：933.7±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：518.5±34.3 °C

MK-3207

MK-3207是口服生物相容性的CGRP受体拮抗剂,IC50和Ki分别为0.12 nM和0.024 nM,对AM1,AM2,CTR和AMY3的抑制性较弱。

• CAS号：957118-49-9
• 分子式：C₃₁H₂₉F₂N₅O₃
• 分子量：557.591
• 类别：CGRP受体

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：812.1±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：444.9±34.3 °C