大鼠CGRP-(8-37)

更新时间:2024-01-02 09:23:20

大鼠CGRP-(8-37)结构式
大鼠CGRP-(8-37)结构式
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常用名 大鼠CGRP-(8-37) 英文名 Rat CGRP-(8-37)
CAS号 129121-73-9 分子量 3127.51000
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C138H224N42O41 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 大鼠CGRP-(8-37)用途


Rat CGRP-(8-37) (VTHRLAGLLSRSGGVVKDNFVPTNVGSEAF) 是高度选择的 CGRP receptor 拮抗剂。

 大鼠CGRP-(8-37)名称

中文名 VAL-THR-HIS-ARG-LEU-ALA-GLY-LEU-LEU-SER-ARG-SER-GLY-GLY-VAL-VAL-LYS-ASP-ASN-PHE-VAL-PRO-THR-ASN-VAL-GLY-SER-GLU-ALA-PHE-NH2
英文名 CGRP 8-37 (rat)
英文别名 更多

 大鼠CGRP-(8-37)生物活性

描述 Rat CGRP-(8-37) (VTHRLAGLLSRSGGVVKDNFVPTNVGSEAF) 是高度选择的 CGRP receptor 拮抗剂。
相关类别
靶点

CGRP receptor[1]

体外研究 CGRP-(8-37)是降钙素基因相关肽(CGRP)的截短形式,其以相似的亲和力结合CGRP受体但不激活受体[1]。
体内研究 CGRP-(8-37)以剂量依赖性方式有效减轻机械和热异常性疼痛。 50nM剂量对前肢和后肢反应最有效。功效期为发作10分钟,持续20分钟。与药物前反应相比,药物后冲洗反应无统计学意义[1]。鞘内施用5nmol或10nmol的CGRP-(8-37),但不是1nmol,诱导后爪退缩潜伏期的显着增加。鞘内注射CGRP-(8-37)不仅可以逆转SP诱导的两种戒断反应潜伏期的减少,而且与基础水平相比也可以介导反应潜伏期的显着增加[2]。
动物实验 大鼠:成年雄性Sprague Dawley大鼠在T13脊柱节段进行脊柱半切术或假手术。在T13终止的外部可接近的PE-10鞘内导管用于药物递送。允许动物恢复4周,此时半切的动物在前肢和后肢中双侧显示机械和热异常性疼痛。 CGRP-(8-37)在测试期间以1个,5个,10个或50个nM剂量在人工脑脊髓液中以10mL体积递送[1]。
参考文献

[1]. Bennett AD, et al. Alleviation of mechanical and thermal allodynia by CGRP(8-37) in a rodent model of chroniccentral pain. Pain. 2000 May;86(1-2):163-75.

[2]. Yu LC, et al. The calcitonin gene-related peptide antagonist CGRP8-37 increases the latency to withdrawalresponses in rats. Brain Res. 1994 Aug 8;653(1-2):223-30.

 大鼠CGRP-(8-37)物理化学性质

分子式 C138H224N42O41
分子量 3127.51000
精确质量 3125.67000
PSA 1344.65000
LogP 0.05010
储存条件 -20°C

 大鼠CGRP-(8-37)英文别名

h-val-thr-his-arg-leu-ala-gly-leu-leu-ser-arg-ser-gly-gly-val-val-lys-asp-asn-phe-val-pro-thr-asn-val-gly-ser-glu-ala-phe-nh2
val-thr-his-arg-leu-ala-gly-leu-leu-ser-arg-ser-gly-gly-val-val-lys-asp-asn-phe-val-pro-thr-asn-val-gly-ser-glu-ala-phe-nh2
vthrlagllsrsggvvkdnfvptnvgseaf-nh2
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