辛伐他汀酸(替尼伐他汀)钙水合物是一种有效的HMG-CoA还原酶(HMGCR)抑制剂。辛伐他汀酸钙水合物可减少人心肌细胞中硫酸吲哚氧介导的活性氧(ROS)生成。辛伐他汀酸钙水合物还可以调节转染OATP3A1基因的心肌细胞和HEK293细胞中OATP3Al的表达[1][2]。
Rosuvastatin钙盐是HMG-CoA还原酶抑制剂,IC50为11 nM。
Simvastatin 是一种竞争性的 HMG-CoA reductase 抑制剂,Ki 值为 0.2 nM。
Pitavastatin Calcium是有效的羟甲基戊二酰-CoA (HMG-CoA) 还原酶抑制剂。Pitavastatin Calcium在HepG2细胞中抑制乙酸合成胆固醇的 IC50 为5.8 nM。
Atorvastatin是HMG-CoA还原酶抑制剂,能抑制胆固醇的产生。
辛伐他汀-d3是氘标记的辛伐他汀[1]。辛伐他汀(MK 733)是HMG-CoA还原酶的竞争性抑制剂,Ki为0.2 nM[2]。
Simvastatin sodium 是内酯的前药,可通过非特异性羧酯酶或非酶促过程水解为活性羟基酸。Simvastatin sodium 对 HMG-CoA 还原酶的抑制作用,其 Ki 值为 0.12 nM。
Pravastatin是HMG-CoA还原酶抑制剂,对甾醇合成的IC50为5.6 μM。
(3S,5R)-Fluvastatin sodium ((3S,5R)-XU 62-320) 是 Fluvastatin 的 (3S,5R) 对映体。Fluvastatin 是第一个完全合成的,竞争性的 HMG-CoA reductase 还原酶抑制剂,IC50 为 8 nM。Fluvastatin 通过依赖 Nrf2 的抗氧化通路保护血管平滑肌细胞免受氧化应激。
灵芝酸K是从灵芝子实体中分离得到的天然产物。Ganoderenic acid K对HMG-CoA还原酶(HMGCR)具有较强的抑制活性,IC50为16.5μM[1]。
β-糊精棕榈酸酯显示HMG-CoA还原酶抑制[1]。β-胰淀素棕榈酸酯具有抗糖尿病活性[2]。
2'-Ethyl Simvastatin (compound 6) 是 Mevinolin 的一种类似物,有抑制 HMG-CoA 还原酶作用。
(3R,5S)-Fluvastatin ((3R,5S)-XU 62-320) sodium 是 Fluvastatin 的 3R,5S-异构体。Fluvastatin (XU 62-320 free acid) 是第一个完全合成的,竞争性的 HMG-CoA 还原酶抑制剂,IC50 为 8 nM。Fluvastatin 通过依赖 Nrf2 的抗氧化通路保护血管平滑肌细胞免受氧化应激。
洛伐他汀-d3羟基酸(甲维甲酸-d3)钠是氘标记的洛伐他汀羟基酸钠。洛伐他汀羟基酸钠(甲维甲酸钠)是HMG-CoA还原酶的高效抑制剂,Ki为0.6 nM[1]。
(rel)-Atorvastatin 是 Atorvastatin 的一个相对构型。Atorvastatin 是一种具有口服活性的 HMG-CoA 还原酶抑制剂,具有有效降低血脂的能力。Atorvastatin 以 IC50 值分别为 0.39 μM 和 2.39 μM 来抑制人 SV-SMC 细胞的增殖和侵袭。
辛伐他汀酸(替尼伐他汀)是一种口服活性HMG-CoA还原酶(HMGCR)抑制剂。辛伐他汀酸可减少胆固醇合成,降低血液胆固醇水平[1]。辛伐他汀酸对癌细胞具有抗增殖活性并诱导凋亡[2]。
(3S,5R)-Fluvastatin D6 sodium 是 (3S,5R)-Fluvastatin sodium 的氘代物。Fluvastatin 是第一个完全合成的,竞争性的 HMG-CoA reductase 还原酶抑制剂,IC50 为 8 nM。Fluvastatin 通过依赖 Nrf2 的抗氧化通路保护血管平滑肌细胞免受氧化应激。
3α-Hydroxy pravastatin sodium 是 Pravastatin 的主要代谢产物。Pravastatin 是一种具有竞争性的 HMG-CoA 还原酶抑制剂。
Atorvastatin lactone 是 Atorvastatin 的前药。Atorvastatin 是一种口服活性的 3- 羟基 -3- 甲基戊二酰辅酶 A (HMG-CoA) 还原酶抑制剂。
Pravastatin是HMG-CoA还原酶抑制剂,对甾醇合成的IC50为5.6 μM。
阿托伐他汀三水半钙是一种口服活性HMG-CoA还原酶抑制剂,具有有效降低血脂的能力。三水阿托伐他汀半钙抑制人SV-SMC增殖和侵袭,IC50分别为0.39μM和2.39μM[1][2][3]。
Lovastatin是一种用于降低胆固醇的细胞渗透性的 HMG-CoA还原酶抑制剂。
L-669262,一种3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶a(HMG-CoA)还原酶的强效抑制剂,对大鼠肝脏HMG-CoA[1]的IC50为0.10 ng/mL。
(Rac)-5-Keto Fluvastatin (3-Hydroxy-5-Keto Fluvastatin) 是 Fluvastatin (XU 62320) 的杂质。Fluvastatin 是 HMG-CoA 还原酶的抑制剂,IC50 值为 8 nM。
Cerivastatin 是一种合成的降脂剂,是一种高效,耐受性好,口服活性的 HMG-CoA 还原酶抑制剂,Ki 为 1.3 nM/L。Cerivastatin 可降低低密度脂蛋白胆固醇水平。Cerivastatin 还主要通过 RhoA 抑制作用来抑制 MDA-MB-231 细胞的增殖和侵袭,具有抗癌作用。
Clinofibrate (S-8527)是一种降血脂药和一种HMG-CoA还原酶抑制剂。
甘霉素I是α-葡萄糖苷酶和HMG-CoA还原酶的双重抑制剂。甘霉素I还可以抑制HIV蛋白酶。甘霉素I具有抗糖尿病和抗破骨细胞生成的作用[1][2]。
Mevastatin (Compactin; ML236B)抑制HMG-CoA还原酶(HMGCR),可抑制类异戊二烯的生物合成,阻断蛋白的异戊二烯化,降低血浆胆固醇水平。
QH536(化合物29)是一种有效的HMGCR降解剂,EC50为0.22μM。QH536在诱导细胞内胆固醇积聚方面没有副作用。QH536具有抗炎作用,可用于心血管疾病和非酒精性脂肪性肝炎的研究[1]。
(3S,5R)-Rosuvastatin 是 Rosuvastatin 的 (3S,5R) 对映体。Rosuvastatin 是一种竞争性 HMG-CoA 还原酶抑制剂,IC50 为 11 nM。Rosuvastatin 有效阻断人类醚-a-go-go 相关基因 (hERG) 电流,IC50 为 195 nM。Rosuvastatin 降低成熟 hERG 的表达以及 Hsp70 与 hERG 蛋白的相互作用。Rosuvastatin 有效降低低密度脂蛋白 (LDL) 胆固醇,甘油三酯和 C-反应蛋白水平。