神经激肽受体有三类主要类型:NK1R(物质P偏爱受体),NK2R和NK3R。这些速激肽受体属于I类(视紫红质样)G蛋白偶联受体(GPCR)家族。各种速激肽对神经激肽受体具有不同的结合亲和力:NK1R,NK2R和NK3R。这些神经激肽受体位于跨膜G蛋白偶联受体(GPCR)的超家族中,并含有7个跨膜环。神经激肽-1受体与Gαq-蛋白相互作用并诱导磷脂酶C的活化,然后产生肌醇三磷酸(IP3),导致细胞内钙作为第二信使升高。此外,环AMP(cAMP)由与Gαs-蛋白偶联的NK1R刺激。神经激肽受体在许多细胞类型和组织上表达。


抗感染 >
沙粒 细菌 CMV 肠道病毒 丝状病毒 真菌 HBV HCV HIV HSV 流感病毒 寄生物 逆转录酶 RSV SARS冠状病毒
抗体- 药物偶联物 >
ADC细胞毒素 ADC连接器 Drug-Linker Conjugates for ADC 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
细胞凋亡 >
细胞凋亡 Bcl-2家族 c-Myc的 胱天蛋白酶 DAPK Ferroptosis IAP MDM-2/p53 PKD RIP激酶 存活 胸苷酸合成酶 TNF受体
自噬 >
自噬 LRRK2 ULK 自噬
细胞周期/DNA损伤 >
叶酸 APC ATM/ATR 极光激酶 酪蛋白激酶 CDK 检查点激酶(Chk) CRISPR/Cas9 去泛素化酶 DNA烷基化剂/交联剂 DNA-PK DNA/RNA合成 真核起始因子(eIF) G-四链体 Haspin激酶 HDAC HSP IRE1 驱动蛋白 LIM激酶(LIMK) 微管/微管蛋白 MPS1 核苷抗代谢药/类似物 P97 PAK PARP PERK Polo样激酶(PLK) PPAR RAD51 岩石 抗衰老酶 SRPK 端粒酶 TOPK 拓扑异构酶 WEE1
细胞骨架 >
Arp2/3复合物 动力素 间隙连接蛋白 Integrin 驱动蛋白 微管/微管蛋白 MPS1 肌球蛋白 PAK
表观遗传学 >
AMPK 极光激酶 DNA甲基转移酶 表观遗传读者域 HDAC 组蛋白乙酰转移酶 组蛋白去甲基化酶 组蛋白甲基转移酶 JAK 微RNA PARP PKC 抗衰老酶 蛋白质精氨酸脱亚胺酶
G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >
5-HT受体 腺苷受体 腺苷酸环化酶 脂联素受体 肾上腺素能受体 血管紧张素受体 Bombesin Receptor 缓激肽受体 大麻素受体 CaSR的 CCR CGRP受体 胆囊收缩素受体 CRFR CXCR 多巴胺受体 EBI2/GPR183 内皮素受体 GHSR 胰高血糖素受体 糖皮质激素受体 GNRH受体 GPCR19 GPR109A GPR119 GPR120 GPR139 GPR40 GPR55 GPR84 鸟苷酸环化酶 组胺受体 咪唑啉受体 白三烯受体 LPL受体 由mAChR MCHR1(GPR24) 褪黑激素受体 谷氨酸受体 Motilin Receptor 神经激肽受体 神经肽Y受体 神经降压素受体 阿片受体 食欲素受体(OX受体) 催产素受体 P2Y受体 前列腺素受体 蛋白酶激活受体(PAR) 拉斯 RGS蛋白质 Sigma Receptor 生长抑素受体 TSH受体 Urotensin Receptor 血管加压素受体 黑皮素受体
免疫及炎症 >
芳基烃受体 CCR 补充系统 COX CXCR FLAP 组胺受体 IFNAR 白细胞介素相关 IRAK MyD88的 一氧化氮合酶 NOD样受体(NLR) PD-1/PD-L1 PGE合成酶 盐诱导激酶(SIK) SPHK 血小板生成素受体 Toll样受体(TLR) 精氨酸
JAK/STAT信号通路 >
EGFR JAK 皮姆 STAT
MAPK/ERK信号通路 >
ERK JNK KLF MAP3K MAP4K MAPKAPK2(MK2) MEK 混合谱系激酶 MNK p38 MAPK 拉夫 核糖体S6激酶(RSK)
跨膜转运 >
ATP合成酶 BCRP 钙通道 CFTR 氯离子通道 CRAC频道 CRM1 EAAT2 GABA受体 GLYT HCN频道 iGluR 单胺转运蛋白 单羧酸转运蛋白 Na+/Ca2+交换器 Na+/HCO3-协同转运蛋白 Na+/K+ATP酶 胆碱受体 NKCC P-糖蛋白 P2X受体 钾通道 质子泵 SGLT 钠通道 TRP频道 URAT1
代谢酶/蛋白酶 >
15-PGDH 5 alpha还原酶 5脂氧合酶 乙酰辅酶A羧化酶 酰基转移酶 腺苷脱氨酶 腺苷激酶 醛脱氢酶(ALDH) 醛糖还原酶 氨肽酶 血管紧张素转换酶(ACE) ATGL ATP柠檬酸裂解酶 碳酸酐酶 组织蛋白酶 CETP COMT 细胞色素P450 二肽基肽酶 多巴胺β-羟化酶 E1/E2/E3酶 弹性蛋白酶 烯醇化酶 FAAH FABP 因子Xa 法呢基转移酶 脂肪酸合成酶(FAS) FXR 葡萄糖激酶 GSNOR 谷胱甘肽S-转移酶 HCV蛋白酶 己糖激酶 HIF/HIF脯氨酰-羟化酶 艾滋病毒整合酶 HIV蛋白酶 HMG-CoA还原酶(HMGCR) HSP 吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO) 异柠檬酸脱氢酶(IDH) 乳酸脱氢酶 LXR MAGL 盐皮质激素受体 线粒体代谢 MMP NAMPT NEDD8活化酶 脑啡肽酶 PAI-1 PDHK PGC-1α 磷酸酶 磷酸二酯酶(PDE) 磷脂 前胶原C蛋白酶 蛋白酶体 丙酮酸激酶 RAR/RXR 肾素 ROR Ser/Thr蛋白酶 SGK 硬脂酰辅酶A去饱和酶(SCD) 凝血酶 色氨酸羟化酶 酪氨酸酶 黄嘌呤氧化酶
神经信号通路 >
5-HT受体 疼痛 腺苷激酶 β淀粉样蛋白 β-分泌 蛋白激酶 CGRP受体 COMT 多巴胺受体 多巴胺转运蛋白 FAAH GABA受体 GLYT iGluR 咪唑啉受体 mAChR 褪黑激素受体 单胺氧化酶 胆碱受体 神经激肽受体 阿片受体 5-羟色胺转运蛋白 γ分泌酶
NF-κB信号通路 >
NF-κB IKK KEAP1-Nrf2 MALT1
PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >
AKT AMPK ATM/ATR DNA-PK GSK-3 MELK mTOR PDK-1 PI3K PI4K PIKfyve PTEN
蛋白裂解靶向嵌合体 >
PROTAC E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate E3 Ligase的配体 PROTAC Linker 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
蛋白酪氨酸激酶 >
ACK1 ALK BCR-ABL BMX激酶 BTK c-FMS c-Kit c-Met的/HGFR 盘基蛋白结构域受体 DYRK EGFR 艾弗林受体 FAK FGFR FLT3 IGF-1R 胰岛素受体 IRAK ITK PDGFR PKA PYK2 ROS SRC SYK TAM Receptor Trk Receptor VEGFR
干细胞及 Wnt 通路 >
酪蛋白激酶 ERK GLI GSK-3 Hedgehog Hippo (MST) JAK Notch OCT3/4 PKA 豪猪 岩石 SFRP-1 SMO STAT TGF-β/Smad蛋白 Wnt信号 YAP β-catenin γ分泌酶
TGF-beta/Smad 信号通路 >
TGF-β/Smad蛋白 PKC 岩石 TGF-β受体
维生素 D 相关 >
VD/VDR
其他 >
雄激素受体 芳香 雌激素受体/ERR 孕激素受体 甲状腺激素受体 其他

Vofopitant dihydrochloride

Vofopitant dihydrochloride (GR 205171A) 是一种有效、选择性的,口服有效的速激肽 NK1 受体拮抗剂,在大鼠和人类细胞膜上抑制 [3H]SP 与 NK1 结合的 pKi 值分别为 9.5 和 10.6,具有成为广谱的止吐剂的潜力。

  • CAS号:168266-51-1
  • 分子式:C21H25Cl2F3N6O
  • 分子量:505.36400
  • 类别:神经激肽受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:542.5ºC at 760mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:281.9ºC

Talnetant盐酸盐

Talnetant(SB 223412)盐酸盐是NK3受体选择性拮抗剂,在hNK-3-CHO细胞中Ki为1.4 nM,相对于hNK-2受体,Talnetant对于hNK-3有100倍的选择性,同时在100μM浓度下对hNK-1也无亲和力。

  • CAS号:204519-66-4
  • 分子式:C25H23ClN2O2
  • 分子量:418.91500
  • 类别:神经激肽受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:580.4ºC at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:304.8ºC

L-733060 hydrochloride

L-733060 hydrochloride 是一种有效的速激肽 NK1 受体拮抗剂。 L-733060 hydrochloride 以不会在啮齿动物中引起不良心血管影响的剂量抑制神经源性血浆外渗,同时还充当抗肿瘤剂。

  • CAS号:148687-76-7
  • 分子式:C20H20ClF6NO
  • 分子量:439.82200
  • 类别:神经激肽受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

neurokinin A (4-10), Tyr(5)-Trp(6,8,9)-Arg(10)-

MEN 10207是一种选择性NK-2速激肽受体(神经激肽受体)拮抗剂。在NK-1、NK-2和NK-3速激肽受体的三种单受体体外试验中,MEN 10207的pA2值分别为5.2、7.9和4.9[1][2]。

  • CAS号:126050-12-2
  • 分子式:C57H68N14O10
  • 分子量:1109.238
  • 类别:神经激肽受体
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

盐酸依普拉酮

Eprazinone dihydrochloride 是一种具有粘液溶解,分泌分解,镇咳和支气管解痉性质的药物。Eprazinone dihydrochloride 是一种神经激肽 1 受体 (NK1R) 的配体。Eprazinone dihydrochloride 可用于慢性支气管炎的研究,可改善肺功能和动脉血氧分压。

  • CAS号:10402-53-6
  • 分子式:C24H34Cl2N2O2
  • 分子量:453.445
  • 类别:神经激肽受体
  • 密度:1.064 g/cm3
  • 沸点:503.9ºC at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:258.5ºC

S 16474

S 16474是神经激肽-1受体的拮抗剂。

  • CAS号:149250-10-2
  • 分子式:C44H48N6NaO8
  • 分子量:811.892
  • 类别:神经激肽受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

(PYR5)-SUBSTANCE P (5-11)

[Glp5]P物质(5-11)是一种八肽。[Glp5]P物质(5-11)是大鼠中枢神经系统(CNS)中主要的P物质片段之一。[Glp5]P物质(5-11)局部调节大鼠纹状体中的多巴胺释放[1]。

  • CAS号:56104-22-4
  • 分子式:C41H57N9O9S
  • 分子量:852.011
  • 类别:神经激肽受体
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:1374.9±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:785.3±34.3 °C

Substance P (alligator)

P物质(鳄鱼),一种从鳄鱼中提取的P物质(P物质(HY-P0201)),是一种神经肽。P物质(鳄鱼)的主要结构为:Arg-Pro-Arg-Pro-Gln-Gln-Phe-Phe-Ghe-Gly-Leu-Met-NH2[1]。

  • CAS号:113516-47-5
  • 分子式:C63H98N20O13S
  • 分子量:1375.64
  • 类别:神经激肽受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

N'-[1-[3-[(3R)-1-苯甲酰基-3-(3,4-二氯苯基)-3-哌啶基]丙基]-4-苯基-4-哌啶基]-N,N-二甲基脲

SSR 146977是速激肽NK3受体的有效和选择性拮抗剂。SSR 146977抑制中国仓鼠卵巢细胞中放射性神经激肽B与NK3受体的结合,Ki为0.26nM[1]。

  • CAS号:264618-44-2
  • 分子式:C35H42Cl2N4O2
  • 分子量:621.64
  • 类别:神经激肽受体
  • 密度:1.26
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

QWF

QWF Peptide (Compound 4a) 是一种 substance P 拮抗剂,其 IC50 为 0.09 μM。QWF Peptide 拮抗 SP 诱导的豚鼠离体气管条收缩,其 IC50 为 4.7 μM。

  • CAS号:126088-82-2
  • 分子式:C38H43N5O8
  • 分子量:697.78
  • 类别:神经激肽受体
  • 密度:1.26g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Imnopitant dihydrochloride

盐酸伊莫匹坦是一种神经激肽NK1受体拮抗剂[1]。

  • CAS号:290296-52-5
  • 分子式:C28H30Cl2F6N4O
  • 分子量:623.46
  • 类别:神经激肽受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

BIOTIN-ARG-PRO-LYS-PRO-GLN-GLN-PHE-PHE-GLY-LEU-MET-NH2

Biotin-Substance P (Neurokinin P) 是一种神经肽,在中枢神经系统中作为神经递质和神经调节剂。Substance P 的内源性受体是神经激肽1受体 (neurokinin 1 receptor,NK1R)

  • CAS号:87468-58-4
  • 分子式:C73H112N20O15S2
  • 分子量:1573.93000
  • 类别:神经激肽受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

GLN-PHE-PHE-GLY-LEU-MET-NH2: QFFGLM-NH2

P物质(4-11)是P物质(P物质(HY-P0201))的C末端片段,是一种对NK1受体具有高度选择性的P物质激动剂[1][2]。

  • CAS号:53749-60-3
  • 分子式:C46H67N11O10S
  • 分子量:966.15700
  • 类别:神经激肽受体
  • 密度:1.266g/cm3
  • 沸点:1470.1ºC at 760mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:842.9ºC

Hemokinin 1, human

Hemokinin 1, human 是选择性的速激肽神经激肽 1 (NK1) 受体完全激动剂。Hemokinin 1, human 也是 NK2 和 NK3 受体的完全激动剂。Hemokinin 1, human 可以产生非阿片样物质的镇痛作用。

  • CAS号:491851-53-7
  • 分子式:C54H84N14O14S
  • 分子量:1184.39000
  • 类别:神经激肽受体
  • 密度:1.282 g/cm3
  • 沸点:1669.168ºC at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:963.278ºC

Vofopitant

Vofopitant 是一种有效的 NK1 receptor 拮抗剂,对人,大鼠和雪貂的 NK1 receptor 的 pKi 值分别为 10.6,9.5 和 9.8。

  • CAS号:168266-90-8
  • 分子式:C21H23F3N6O
  • 分子量:432.44200
  • 类别:神经激肽受体
  • 密度:1.39g/cm3
  • 沸点:542.5ºC at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:281.9ºC

GLY-LEU-MET-NH2

Gly-Leu-Met-NH2是物质P(物质P(HY-P0201))的C-末端三肽。P物质是一种神经肽[1]。

  • CAS号:4652-64-6
  • 分子式:C13H26N4O3S
  • 分子量:318.43600
  • 类别:神经激肽受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

(D-PRO2,D-TRP6·8,NLE10)-NEUROKININ B

(D-Pro2,D-Trp6,8,Nle10)-神经激肽B是神经激肽a(神经激肽受体)的竞争性拮抗剂,pA2为5.5。(D-Pro2,D-Trp6,8,Nle10)-神经激肽B对物质P或神经激肽A无影响[1]。

  • CAS号:109212-72-8
  • 分子式:C67H87N15O14
  • 分子量:1326.50000
  • 类别:神经激肽受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

5-F氟-3-[2-[4-甲氧基-4-[[(r)-苯基亚磺酰基]甲基]-1-哌啶基]乙基]-1H-吲哚

GR 159897 是一种有效、选择性,竞争性、可通过血脑屏障的非多肽类速激肽受体 (tachykinin NK2 receptors) 拮抗剂,抑制 [3H]GR100679 与 表达 hNK2 的 CHO 细胞及大鼠结肠膜的结合,pKi 值分别为 9.51 和 10。拮抗支气管收缩,具有抗焦虑作用。

  • CAS号:158848-32-9
  • 分子式:C23H27FN2O2S
  • 分子量:414.54
  • 类别:神经激肽受体
  • 密度:1.29g/cm3
  • 沸点:600.2ºC at 760mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:316.8ºC

Fosnetupitant chloride monohydrochloride

氯一盐酸盐促吐剂是一种NK1拮抗剂,对人NK1和NK3受体的pKi值分别为9.5和6.1。氯一盐酸盐是耐图坦[1]的亚甲基磷酸前药。

  • CAS号:1643757-72-5
  • 分子式:C31H37Cl2F6N4O5P
  • 分子量:761.52
  • 类别:神经激肽受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Ditryptophenaline

Ditryptophenaline ((-)-Ditryptophenaline) 是黄曲霉的代谢物。Ditryptophenaline 抑制 P 物质受体 (substance P receptor) 并具有抗炎活性。

  • CAS号:64947-43-9
  • 分子式:C42H40N6O4
  • 分子量:692.80500
  • 类别:神经激肽受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

[D-Arg1,D-Pro2,D-Phe7,D-His9]-Substance P

(D-Arg1、D-Pro2、D-Phe7、D-His9)-P物质是一种选择性NK1受体拮抗剂[1]。

  • CAS号:115760-58-2
  • 分子式:C67H102N20O13S
  • 分子量:1427.72000
  • 类别:神经激肽受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

叶绿体素

Phyllomedusin是一种速激肽十肽,是NK1受体激动剂。Phylomedusin具有血管扩张活性,并引起幽门收缩[1][2][3]。

  • CAS号:26145-48-2
  • 分子式:C52H82N16O13S
  • 分子量:1171.372
  • 类别:神经激肽受体
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

罗拉匹坦盐酸盐

盐酸罗非他汀(SCH619734)是一种有效、选择性、长效和口服活性的神经激肽1(NK1)受体拮抗剂,Ki为0.66nM。盐酸罗拉平与CYP3A4不相互作用。在雪貂呕吐模型[1][2]中,盐酸罗罗拉平显示出有效的止吐活性。

  • CAS号:858102-79-1
  • 分子式:C25H27ClF6N2O2
  • 分子量:536.93700
  • 类别:神经激肽受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

[Tyr8,Nle11] Substance P

[Tyr8,Nle11]物质P是物质P(HY-P0201)类似物。P物质是一种主要由神经元分泌的肽,参与许多生物过程,包括伤害感受和炎症[1]。

  • CAS号:71890-48-7
  • 分子式:C64H100N18O14
  • 分子量:1345.59
  • 类别:神经激肽受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Pavinetant

Pavinetant (MLE-4901) 是一种神经激肽-3 受体 (NK3R) 拮抗剂。

  • CAS号:941690-55-7
  • 分子式:C26H25N3O3S
  • 分子量:459.56000
  • 类别:神经激肽受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Y1受体拮抗剂1

Y1 receptor antagonist 1 是 H-409/22 的一个异构体,是神经肽 (neuropeptide Y1) 受体拮抗剂。

  • CAS号:221697-09-2
  • 分子式:
  • 分子量:
  • 类别:神经激肽受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

(Trp7,β-Ala8)-Neurokinin A (4-10)

(Trp7,β-Ala8)-神经激肽A(4-10)是一种强效的神经激肽-3(NK3)拮抗剂[1]。

  • CAS号:132041-95-3
  • 分子式:C41H57N9O10S
  • 分子量:868.011
  • 类别:神经激肽受体
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:1361.1±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:777.0±34.3 °C

1-[[(2-硝基苯基)氨基]羰基]-l-丙基-N-甲基-3-(2-萘yl)-N-(苯基甲基)-l-丙氨酰胺

SDZ NKT 343是一种选择性口服活性NK1受体拮抗剂,其IC50为0.62 nM,可对抗人NK1受体。SDZ-NKT 343具有良好的镇痛活性[1][2]。

  • CAS号:180046-99-5
  • 分子式:C33H33N5O5
  • 分子量:579.64600
  • 类别:神经激肽受体
  • 密度:1.327g/cm3
  • 沸点:892.8ºC at 760mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:493.8ºC

奥沙奈坦

Osanetant (SR142801) 是一种选择性的 NK3 受体拮抗剂。Osanetant 有抗焦虑和抗抑郁的作用,并被研究用于治疗精神分裂症。

  • CAS号:160492-56-8
  • 分子式:C35H41Cl2N3O2
  • 分子量:606.62500
  • 类别:神经激肽受体
  • 密度:1.25g/cm3
  • 沸点:727.9ºC at 760mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:394ºC

物质P 1-9

Substance P (1-9) 是一种九肽,能够降低豚鼠回肠和膀胱中 substance P 的非活化程度。

  • CAS号:57468-17-4
  • 分子式:C52H77N15O12
  • 分子量:1104.26000
  • 类别:多肽产品
  • 密度:1.46 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A