168266-51-1

• 常用中文名：Vofopitant dihydrochloride
• 常用英文名：Vofopitant dihydrochloride
• CAS号：168266-51-1
• 分子式：C₂₁H₂₅Cl₂F₃N₆O
• 分子量：505.36400
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 神经激肽受体
• 发布时间：2016-01-15 09:28:13
• 更新时间：2025-09-30 19:01:18
• Vofopitant dihydrochloride (GR 205171A) 是一种有效、选择性的,口服有效的速激肽 NK1 受体拮抗剂,在大鼠和人类细胞膜上抑制 [3H]SP 与 NK1 结合的 pKi 值分别为 9.5 和 10.6,具有成为广谱的止吐剂的潜力。

名称

• 英文名: (2S,3S)-N-[[2-methoxy-5-[5-(trifluoromethyl)tetrazol-1-yl]phenyl]methyl]-2-phenylpiperidin-3-amine,dihydrochloride
• 英文别名: Vofopitant dihydrochloride (USAN); Vofopitant hydrochloride; Vofopitant HCl

物化性质

• 沸点: 542.5ºC at 760mmHg
• 分子式: C₂₁H₂₅Cl₂F₃N₆O
• 分子量: 505.36400
• 闪点: 281.9ºC
• 精确质量: 504.14200
• PSA: 82.09000
• LogP: 5.59630
• 蒸汽压: 7.83E-12mmHg at 25°C

生物活性

• 描述: Vofopitant dihydrochloride (GR 205171A) 是一种有效、选择性的,口服有效的速激肽 NK1 受体拮抗剂,在大鼠和人类细胞膜上抑制 [3H]SP 与 NK1 结合的 pKi 值分别为 9.5 和 10.6,具有成为广谱的止吐剂的潜力。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 神经激肽受体
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 神经激肽受体
• 靶点:

  pKi: 9.5 (NK1, rat), 10.6 (NK1, human)[1]

• 参考文献:

  [1]. Gardner CJ, et al. GR205171: a novel antagonist with high affinity for the tachykinin NK1 receptor, and potent broad-spectrum anti-emetic activity. Regul Pept. 1996 Aug 27;65(1):45-53.