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神经激肽受体有三类主要类型:NK1R(物质P偏爱受体),NK2R和NK3R。这些速激肽受体属于I类(视紫红质样)G蛋白偶联受体(GPCR)家族。各种速激肽对神经激肽受体具有不同的结合亲和力:NK1R,NK2R和NK3R。这些神经激肽受体位于跨膜G蛋白偶联受体(GPCR)的超家族中,并含有7个跨膜环。神经激肽-1受体与Gαq-蛋白相互作用并诱导磷脂酶C的活化,然后产生肌醇三磷酸(IP3),导致细胞内钙作为第二信使升高。此外,环AMP(cAMP)由与Gαs-蛋白偶联的NK1R刺激。神经激肽受体在许多细胞类型和组织上表达。


抗感染 >
沙粒 细菌 CMV 肠道病毒 丝状病毒 真菌 HBV HCV HIV HSV 流感病毒 寄生物 逆转录酶 RSV SARS冠状病毒
抗体- 药物偶联物 >
ADC细胞毒素 ADC连接器 Drug-Linker Conjugates for ADC 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
细胞凋亡 >
细胞凋亡 Bcl-2家族 c-Myc的 胱天蛋白酶 DAPK Ferroptosis IAP MDM-2/p53 PKD RIP激酶 存活 胸苷酸合成酶 TNF受体
自噬 >
自噬 LRRK2 ULK 自噬
细胞周期/DNA损伤 >
叶酸 APC ATM/ATR 极光激酶 酪蛋白激酶 CDK 检查点激酶(Chk) CRISPR/Cas9 去泛素化酶 DNA烷基化剂/交联剂 DNA-PK DNA/RNA合成 真核起始因子(eIF) G-四链体 Haspin激酶 HDAC HSP IRE1 驱动蛋白 LIM激酶(LIMK) 微管/微管蛋白 MPS1 核苷抗代谢药/类似物 P97 PAK PARP PERK Polo样激酶(PLK) PPAR RAD51 岩石 抗衰老酶 SRPK 端粒酶 TOPK 拓扑异构酶 WEE1
细胞骨架 >
Arp2/3复合物 动力素 间隙连接蛋白 Integrin 驱动蛋白 微管/微管蛋白 MPS1 肌球蛋白 PAK
表观遗传学 >
AMPK 极光激酶 DNA甲基转移酶 表观遗传读者域 HDAC 组蛋白乙酰转移酶 组蛋白去甲基化酶 组蛋白甲基转移酶 JAK 微RNA PARP PKC 抗衰老酶 蛋白质精氨酸脱亚胺酶
G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >
5-HT受体 腺苷受体 腺苷酸环化酶 脂联素受体 肾上腺素能受体 血管紧张素受体 Bombesin Receptor 缓激肽受体 大麻素受体 CaSR的 CCR CGRP受体 胆囊收缩素受体 CRFR CXCR 多巴胺受体 EBI2/GPR183 内皮素受体 GHSR 胰高血糖素受体 糖皮质激素受体 GNRH受体 GPCR19 GPR109A GPR119 GPR120 GPR139 GPR40 GPR55 GPR84 鸟苷酸环化酶 组胺受体 咪唑啉受体 白三烯受体 LPL受体 由mAChR MCHR1(GPR24) 褪黑激素受体 谷氨酸受体 Motilin Receptor 神经激肽受体 神经肽Y受体 神经降压素受体 阿片受体 食欲素受体(OX受体) 催产素受体 P2Y受体 前列腺素受体 蛋白酶激活受体(PAR) 拉斯 RGS蛋白质 Sigma Receptor 生长抑素受体 TSH受体 Urotensin Receptor 血管加压素受体 黑皮素受体
免疫及炎症 >
芳基烃受体 CCR 补充系统 COX CXCR FLAP 组胺受体 IFNAR 白细胞介素相关 IRAK MyD88的 一氧化氮合酶 NOD样受体(NLR) PD-1/PD-L1 PGE合成酶 盐诱导激酶(SIK) SPHK 血小板生成素受体 Toll样受体(TLR) 精氨酸
JAK/STAT信号通路 >
EGFR JAK 皮姆 STAT
MAPK/ERK信号通路 >
ERK JNK KLF MAP3K MAP4K MAPKAPK2(MK2) MEK 混合谱系激酶 MNK p38 MAPK 拉夫 核糖体S6激酶(RSK)
跨膜转运 >
ATP合成酶 BCRP 钙通道 CFTR 氯离子通道 CRAC频道 CRM1 EAAT2 GABA受体 GLYT HCN频道 iGluR 单胺转运蛋白 单羧酸转运蛋白 Na+/Ca2+交换器 Na+/HCO3-协同转运蛋白 Na+/K+ATP酶 胆碱受体 NKCC P-糖蛋白 P2X受体 钾通道 质子泵 SGLT 钠通道 TRP频道 URAT1
代谢酶/蛋白酶 >
15-PGDH 5 alpha还原酶 5脂氧合酶 乙酰辅酶A羧化酶 酰基转移酶 腺苷脱氨酶 腺苷激酶 醛脱氢酶(ALDH) 醛糖还原酶 氨肽酶 血管紧张素转换酶(ACE) ATGL ATP柠檬酸裂解酶 碳酸酐酶 组织蛋白酶 CETP COMT 细胞色素P450 二肽基肽酶 多巴胺β-羟化酶 E1/E2/E3酶 弹性蛋白酶 烯醇化酶 FAAH FABP 因子Xa 法呢基转移酶 脂肪酸合成酶(FAS) FXR 葡萄糖激酶 GSNOR 谷胱甘肽S-转移酶 HCV蛋白酶 己糖激酶 HIF/HIF脯氨酰-羟化酶 艾滋病毒整合酶 HIV蛋白酶 HMG-CoA还原酶(HMGCR) HSP 吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO) 异柠檬酸脱氢酶(IDH) 乳酸脱氢酶 LXR MAGL 盐皮质激素受体 线粒体代谢 MMP NAMPT NEDD8活化酶 脑啡肽酶 PAI-1 PDHK PGC-1α 磷酸酶 磷酸二酯酶(PDE) 磷脂 前胶原C蛋白酶 蛋白酶体 丙酮酸激酶 RAR/RXR 肾素 ROR Ser/Thr蛋白酶 SGK 硬脂酰辅酶A去饱和酶(SCD) 凝血酶 色氨酸羟化酶 酪氨酸酶 黄嘌呤氧化酶
神经信号通路 >
5-HT受体 疼痛 腺苷激酶 β淀粉样蛋白 β-分泌 蛋白激酶 CGRP受体 COMT 多巴胺受体 多巴胺转运蛋白 FAAH GABA受体 GLYT iGluR 咪唑啉受体 mAChR 褪黑激素受体 单胺氧化酶 胆碱受体 神经激肽受体 阿片受体 5-羟色胺转运蛋白 γ分泌酶
NF-κB信号通路 >
NF-κB IKK KEAP1-Nrf2 MALT1
PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >
AKT AMPK ATM/ATR DNA-PK GSK-3 MELK mTOR PDK-1 PI3K PI4K PIKfyve PTEN
蛋白裂解靶向嵌合体 >
PROTAC E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate E3 Ligase的配体 PROTAC Linker 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
蛋白酪氨酸激酶 >
ACK1 ALK BCR-ABL BMX激酶 BTK c-FMS c-Kit c-Met的/HGFR 盘基蛋白结构域受体 DYRK EGFR 艾弗林受体 FAK FGFR FLT3 IGF-1R 胰岛素受体 IRAK ITK PDGFR PKA PYK2 ROS SRC SYK TAM Receptor Trk Receptor VEGFR
干细胞及 Wnt 通路 >
酪蛋白激酶 ERK GLI GSK-3 Hedgehog Hippo (MST) JAK Notch OCT3/4 PKA 豪猪 岩石 SFRP-1 SMO STAT TGF-β/Smad蛋白 Wnt信号 YAP β-catenin γ分泌酶
TGF-beta/Smad 信号通路 >
TGF-β/Smad蛋白 PKC 岩石 TGF-β受体
维生素 D 相关 >
VD/VDR
其他 >
雄激素受体 芳香 雌激素受体/ERR 孕激素受体 甲状腺激素受体 其他
沙瑞度坦结构式

沙瑞度坦

Saredutant 是一种选择性 NK2 受体拮抗剂。

  • CAS号:142001-63-6
  • 分子式:C31H35Cl2N3O2
  • 分子量:552.53400
  • 类别:神经激肽受体
  • 密度:1.26g/cm3
  • 沸点:734.7ºC at 760mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:398.1ºC
Physalaemin结构式

Physalaemin

Physalaemin是一种非哺乳动物类的速激肽,选择性地高亲和力结合到神经激肽-1 (NK1) 受体。

  • CAS号:2507-24-6
  • 分子式:C58H84N14O16S
  • 分子量:1265.44000
  • 类别:多肽产品
  • 密度:1.331g/cm3
  • 沸点:1743.2ºC at 760mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:1008.1ºC
物质P 7-11结构式

物质P 7-11

Substance P (7-11) 是神经肽物质P的C-末端片段,其可引起细胞内钙浓度的增加。

  • CAS号:51165-05-0
  • 分子式:C31H44N6O5S
  • 分子量:612.78300
  • 类别:多肽产品
  • 密度:1.207g/cm3
  • 沸点:1003.3ºC at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:560.6ºC
Talnetant盐酸盐结构式

Talnetant盐酸盐

Talnetant(SB 223412)盐酸盐是NK3受体选择性拮抗剂,在hNK-3-CHO细胞中Ki为1.4 nM,相对于hNK-2受体,Talnetant对于hNK-3有100倍的选择性,同时在100μM浓度下对hNK-1也无亲和力。

  • CAS号:204519-66-4
  • 分子式:C25H23ClN2O2
  • 分子量:418.91500
  • 类别:神经激肽受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:580.4ºC at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:304.8ºC
Men 10376结构式

Men 10376

Men 10376 是一种有效的选择性的 tachykinin NK-2 受体拮抗剂,对大鼠小肠 NK-2 受体的 Ki 值为 4.4 μM。

  • CAS号:135306-85-3
  • 分子式:C57H68N12O10
  • 分子量:1081.22000
  • 类别:多肽产品
  • 密度:1.361 g/cm3
  • 沸点:1555.4ºC at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:894.5ºC
阿瑞吡坦结构式

阿瑞吡坦

Aprepitant (MK-0869) 是选择性和高亲和力的神经激肽1受体拮抗剂,Kd 值为86 pM。

  • CAS号:170729-80-3
  • 分子式:C23H21F7N4O3
  • 分子量:534.427
  • 类别:神经激肽受体
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:75-76 °C(lit.)
  • 闪点:N/A
福沙匹坦二甲葡胺结构式

福沙匹坦二甲葡胺

Fosaprepitant dimeglumine(MK-0517)是神经激肽-1受体拮抗剂,可作用于化疗引起的恶心呕吐。

  • CAS号:265121-04-8
  • 分子式:C37H56F7N6O16P
  • 分子量:1004.83000
  • 类别:神经激肽受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
P物质结构式

P物质

Substance P 是一种神经肽,作为神经递质和神经调节剂。Substance P 的内源性受体是神经激肽1受体 (neurokinin 1 receptor,NK1R)。

  • CAS号:33507-63-0
  • 分子式:C63H98N18O13S
  • 分子量:1347.630
  • 类别:多肽产品
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
神经激肽拮抗剂1结构式

神经激肽拮抗剂1

Neurokinin antagonist 1是 Neurokinin 的拮抗剂,来自专利WO1998045262A1。

  • CAS号:214487-45-3
  • 分子式:C38H40N4O3
  • 分子量:600.75
  • 类别:神经激肽受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
肛褶蛙肽结构式

肛褶蛙肽

Kassinin 是一种衍生自 Kassina 蛙的肽。Kassinin属于速激肽家族的神经肽。Kassinin分泌作为防御信号,并参与神经肽信号传导。

  • CAS号:63968-82-1
  • 分子式:C59H95N15O18S
  • 分子量:1335.525
  • 类别:多肽产品
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:1714.5±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:990.7±34.3 °C
MEN11467结构式

MEN11467

MEN11467 是一种有效的选择性拟肽速激肽 NK 1 受体拮抗剂。

  • CAS号:214487-46-4
  • 分子式:
  • 分子量:600.75
  • 类别:神经激肽受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
3-甲基-2-苯基-N-((1S)-1-苯基丙基)喹啉-4-甲酰胺结构式

3-甲基-2-苯基-N-((1S)-1-苯基丙基)喹啉-4-甲酰胺

SB 222200是可逆的竞争性人NK受体抑制剂,对hNK-3受体的Ki为4.4 nM,能透过血脑屏障。

  • CAS号:174635-69-9
  • 分子式:C26H24N2O
  • 分子量:380.48200
  • 类别:神经激肽受体
  • 密度:1.142g/cm3
  • 沸点:553.5ºC at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:288.6ºC
物质P 1-9结构式

物质P 1-9

Substance P (1-9) 是一种九肽,能够降低豚鼠回肠和膀胱中 substance P 的非活化程度。

  • CAS号:57468-17-4
  • 分子式:C52H77N15O12
  • 分子量:1104.26000
  • 类别:多肽产品
  • 密度:1.46 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
Vofopitant结构式

Vofopitant

Vofopitant 是一种有效的 NK1 receptor 拮抗剂,对人,大鼠和雪貂的 NK1 receptor 的 pKi 值分别为 10.6,9.5 和 9.8。

  • CAS号:168266-90-8
  • 分子式:C21H23F3N6O
  • 分子量:432.44200
  • 类别:神经疾病
  • 密度:1.39g/cm3
  • 沸点:542.5ºC at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:281.9ºC
曲地匹坦结构式

曲地匹坦

Tradipitant 是一种神经激肽-1 (NK-1) 拮抗剂。

  • CAS号:622370-35-8
  • 分子式:C28H16ClF6N5O
  • 分子量:587.903
  • 类别:神经激肽受体
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:640.9±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:341.4±34.3 °C
[bAla8]-神经激肽A(4-10)结构式

[bAla8]-神经激肽A(4-10)

[bAla8]-Neurokinin A(4-10) 是一种神经激肽-2 受体 (neurokinin 2 receptor) 激动剂。

  • CAS号:122063-01-8
  • 分子式:C35H56N8O10S
  • 分子量:780.93200
  • 类别:多肽产品
  • 密度:1.265g/cm3
  • 沸点:1236.1ºC at 760mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:701.3ºC
Ibodutant结构式

Ibodutant

MEN 15596是有效,选择性的速激肽受体 (tachykinin NK2 receptor) 拮抗剂,pKi 值为10.1。

  • CAS号:522664-63-7
  • 分子式:C37H48N4O4S
  • 分子量:644.86600
  • 类别:神经激肽受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
NK-1拮抗剂1结构式

NK-1拮抗剂1

NK-1 Antagonist 1 是一种神经激肽-1 受体 (NK-1 receptor) 拮抗剂,可用于 NK-1 相关的疾病研究,包括咳嗽、膀胱过度活动症、酒精依赖和压抑等。

  • CAS号:873947-10-5
  • 分子式:C25H23F6N5O2
  • 分子量:539.47
  • 类别:神经激肽受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
Befetupitant结构式

Befetupitant

Befupupitant 是一种高亲和力,非肽的竞争性速激肽 1 受体 (NK1R) 拮抗剂。

  • CAS号:290296-68-3
  • 分子式:C29H29F6N3O2
  • 分子量:565.55000
  • 类别:神经激肽受体
  • 密度:1.283g/cm3
  • 沸点:599.8ºC at 760mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:316.6ºC
1-7-P 物质结构式

1-7-P 物质

Substance P (7-11) 是神经肽P物质 (SP) 的片段。Substance P (7-11) 可对孤束核产生抑制和缓和作用。

  • CAS号:68060-49-1
  • 分子式:C41H65N13O10
  • 分子量:900.03600
  • 类别:多肽产品
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
奈妥匹坦结构式

奈妥匹坦

Netupitant (CID-6451149) 是一高效、选择性、口服活性的Neurokinin-1受体(NK1)拮抗剂,Ki值为0.95nM。

  • CAS号:290297-26-6
  • 分子式:C30H32F6N4O
  • 分子量:578.592
  • 类别:神经激肽受体
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:597.4±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:315.1±30.1 °C
NKP608结构式

NKP608

NKP608为非肽类4-氨基哌啶衍生物,是神经激肽-1(NK-1)受体拮抗剂,IC50为2.6 nM。

  • CAS号:177707-12-9
  • 分子式:C31H24ClF6N3O2
  • 分子量:619.985
  • 类别:神经激肽受体
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:719.2±60.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:388.8±32.9 °C
神经激肽A结构式

神经激肽A

Neurokinin A (4-10) 是速激肽NK2受体激动剂。

  • CAS号:97559-35-8
  • 分子式:C34H54N8O10S
  • 分子量:766.90500
  • 类别:多肽产品
  • 密度:1.276g/cm3
  • 沸点:1231.2ºC at 760mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:698.4ºC
罗拉吡坦结构式

罗拉吡坦

Rolapitant (SCH619734)是高效选择性具有口服活性的 neurokinin NK1 受体抑制剂,Ki值为0.66 nM。

  • CAS号:552292-08-7
  • 分子式:C25H26F6N2O2
  • 分子量:500.477
  • 类别:神经激肽受体
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:523.5±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:270.4±30.1 °C
Maropitant结构式

Maropitant

Maropitant是神经激肽(NK1)受体拮抗剂。

  • CAS号:147116-67-4
  • 分子式:C32H40N2O
  • 分子量:468.67300
  • 类别:神经激肽受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
神经激肽B结构式

神经激肽B

Neurokinin B 属于速激肽家族。Neurokinin结合到一系列G蛋白偶联受体 (GPCR)-包括神经激肽受体1 (NK1R),NK2R 和 NK3R,且介导其生物学作用。

  • CAS号:86933-75-7
  • 分子式:C55H79N13O14S2
  • 分子量:1210.42000
  • 类别:多肽产品
  • 密度:1.313 g/cm3
  • 沸点:1646ºC at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:949.3ºC
他奈坦结构式

他奈坦

Talnetant (SB 223412)是高活性NK3受体选择性拮抗剂,Ki为1.4 nM,比对hNK-2受体的抑制性高100倍,对hNK-1无亲和性。

  • CAS号:174636-32-9
  • 分子式:C25H22N2O2
  • 分子量:382.45400
  • 类别:神经激肽受体
  • 密度:1.212g/cm3
  • 沸点:580.4ºC at 760mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:304.8ºC
福沙吡坦结构式

福沙吡坦

Fosaprepitant(L-758298)是神经激肽-1受体水溶性拮抗剂,可作用于化疗引起的恶心呕吐。

  • CAS号:172673-20-0
  • 分子式:C23H22F7N4O6P
  • 分子量:614.407
  • 类别:神经激肽受体
  • 密度:1.7±0.1 g/cm3
  • 沸点:588.9ºC at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:310ºC
血激肽1结构式

血激肽1

Hemokinin 1 (mouse) 是一种选择性的神经激肽-1 受体 (neurokinin 1 receptor) 激动剂,对人 NK1 受体和 NK2 受体的 Ki 分别为 0.175 nM 和 560 nM。

  • CAS号:208041-90-1
  • 分子式:C61H100N22O15S
  • 分子量:1413.65000
  • 类别:多肽产品
  • 密度:1.483 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
Scyliorhinin II结构式

Scyliorhinin II

Scyliorhinin II 是一种选择性的神经激肽-3 (neurokinin-3 tachykinin) 受体激动剂,对大鼠脑皮层的 neurokinin-3 受体的 Ki 值为 2.5 nM。

  • CAS号:112748-19-3
  • 分子式:C77H119N21O26S3
  • 分子量:1851.089
  • 类别:多肽产品
  • 密度:1.6±0.1 g/cm3
  • 沸点:1817.4±75.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:1052.9±37.1 °C
  • ad1
  • ad2
  • ad3
  • ad4
  • ad5
  • ad6