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糖原合成酶激酶3(GSK-3)是在所有真核生物中发现的多功能丝氨酸/苏氨酸激酶。 GSK-3是在少数信号通路中发挥核心作用的少数信号传导介质之一,包括由Wnt,hedgehog,生长因子,细胞因子和G蛋白偶联配体激活的信号通路。 GSK-3靶向转录因子,调节代谢和信号酶的活性,并通过指定蛋白质降解来控制蛋白质的半衰期。 GSK-3以两种同种型存在,GSK-3a(51kDa)和GSK3b(47kDa),它们由不同的基因编码。这些同种型通常具有重叠的功能,但它们并不总是相互补偿。


抗感染 >
沙粒 细菌 CMV 肠道病毒 丝状病毒 真菌 HBV HCV HIV HSV 流感病毒 寄生物 逆转录酶 RSV SARS冠状病毒
抗体- 药物偶联物 >
ADC细胞毒素 ADC连接器 Drug-Linker Conjugates for ADC 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
细胞凋亡 >
细胞凋亡 Bcl-2家族 c-Myc的 胱天蛋白酶 DAPK Ferroptosis IAP MDM-2/p53 PKD RIP激酶 存活 胸苷酸合成酶 TNF受体
自噬 >
自噬 LRRK2 ULK 自噬
细胞周期/DNA损伤 >
叶酸 APC ATM/ATR 极光激酶 酪蛋白激酶 CDK 检查点激酶(Chk) CRISPR/Cas9 去泛素化酶 DNA烷基化剂/交联剂 DNA-PK DNA/RNA合成 真核起始因子(eIF) G-四链体 Haspin激酶 HDAC HSP IRE1 驱动蛋白 LIM激酶(LIMK) 微管/微管蛋白 MPS1 核苷抗代谢药/类似物 P97 PAK PARP PERK Polo样激酶(PLK) PPAR RAD51 岩石 抗衰老酶 SRPK 端粒酶 TOPK 拓扑异构酶 WEE1
细胞骨架 >
Arp2/3复合物 动力素 间隙连接蛋白 Integrin 驱动蛋白 微管/微管蛋白 MPS1 肌球蛋白 PAK
表观遗传学 >
AMPK 极光激酶 DNA甲基转移酶 表观遗传读者域 HDAC 组蛋白乙酰转移酶 组蛋白去甲基化酶 组蛋白甲基转移酶 JAK 微RNA PARP PKC 抗衰老酶 蛋白质精氨酸脱亚胺酶
G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >
5-HT受体 腺苷受体 腺苷酸环化酶 脂联素受体 肾上腺素能受体 血管紧张素受体 Bombesin Receptor 缓激肽受体 大麻素受体 CaSR的 CCR CGRP受体 胆囊收缩素受体 CRFR CXCR 多巴胺受体 EBI2/GPR183 内皮素受体 GHSR 胰高血糖素受体 糖皮质激素受体 GNRH受体 GPCR19 GPR109A GPR119 GPR120 GPR139 GPR40 GPR55 GPR84 鸟苷酸环化酶 组胺受体 咪唑啉受体 白三烯受体 LPL受体 由mAChR MCHR1(GPR24) 褪黑激素受体 谷氨酸受体 Motilin Receptor 神经激肽受体 神经肽Y受体 神经降压素受体 阿片受体 食欲素受体(OX受体) 催产素受体 P2Y受体 前列腺素受体 蛋白酶激活受体(PAR) 拉斯 RGS蛋白质 Sigma Receptor 生长抑素受体 TSH受体 Urotensin Receptor 血管加压素受体 黑皮素受体
免疫及炎症 >
芳基烃受体 CCR 补充系统 COX CXCR FLAP 组胺受体 IFNAR 白细胞介素相关 IRAK MyD88的 一氧化氮合酶 NOD样受体(NLR) PD-1/PD-L1 PGE合成酶 盐诱导激酶(SIK) SPHK 血小板生成素受体 Toll样受体(TLR) 精氨酸
JAK/STAT信号通路 >
EGFR JAK 皮姆 STAT
MAPK/ERK信号通路 >
ERK JNK KLF MAP3K MAP4K MAPKAPK2(MK2) MEK 混合谱系激酶 MNK p38 MAPK 拉夫 核糖体S6激酶(RSK)
跨膜转运 >
ATP合成酶 BCRP 钙通道 CFTR 氯离子通道 CRAC频道 CRM1 EAAT2 GABA受体 GLYT HCN频道 iGluR 单胺转运蛋白 单羧酸转运蛋白 Na+/Ca2+交换器 Na+/HCO3-协同转运蛋白 Na+/K+ATP酶 胆碱受体 NKCC P-糖蛋白 P2X受体 钾通道 质子泵 SGLT 钠通道 TRP频道 URAT1
代谢酶/蛋白酶 >
15-PGDH 5 alpha还原酶 5脂氧合酶 乙酰辅酶A羧化酶 酰基转移酶 腺苷脱氨酶 腺苷激酶 醛脱氢酶(ALDH) 醛糖还原酶 氨肽酶 血管紧张素转换酶(ACE) ATGL ATP柠檬酸裂解酶 碳酸酐酶 组织蛋白酶 CETP COMT 细胞色素P450 二肽基肽酶 多巴胺β-羟化酶 E1/E2/E3酶 弹性蛋白酶 烯醇化酶 FAAH FABP 因子Xa 法呢基转移酶 脂肪酸合成酶(FAS) FXR 葡萄糖激酶 GSNOR 谷胱甘肽S-转移酶 HCV蛋白酶 己糖激酶 HIF/HIF脯氨酰-羟化酶 艾滋病毒整合酶 HIV蛋白酶 HMG-CoA还原酶(HMGCR) HSP 吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO) 异柠檬酸脱氢酶(IDH) 乳酸脱氢酶 LXR MAGL 盐皮质激素受体 线粒体代谢 MMP NAMPT NEDD8活化酶 脑啡肽酶 PAI-1 PDHK PGC-1α 磷酸酶 磷酸二酯酶(PDE) 磷脂 前胶原C蛋白酶 蛋白酶体 丙酮酸激酶 RAR/RXR 肾素 ROR Ser/Thr蛋白酶 SGK 硬脂酰辅酶A去饱和酶(SCD) 凝血酶 色氨酸羟化酶 酪氨酸酶 黄嘌呤氧化酶
神经信号通路 >
5-HT受体 疼痛 腺苷激酶 β淀粉样蛋白 β-分泌 蛋白激酶 CGRP受体 COMT 多巴胺受体 多巴胺转运蛋白 FAAH GABA受体 GLYT iGluR 咪唑啉受体 mAChR 褪黑激素受体 单胺氧化酶 胆碱受体 神经激肽受体 阿片受体 5-羟色胺转运蛋白 γ分泌酶
NF-κB信号通路 >
NF-κB IKK KEAP1-Nrf2 MALT1
PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >
AKT AMPK ATM/ATR DNA-PK GSK-3 MELK mTOR PDK-1 PI3K PI4K PIKfyve PTEN
蛋白裂解靶向嵌合体 >
PROTAC E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate E3 Ligase的配体 PROTAC Linker 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
蛋白酪氨酸激酶 >
ACK1 ALK BCR-ABL BMX激酶 BTK c-FMS c-Kit c-Met的/HGFR 盘基蛋白结构域受体 DYRK EGFR 艾弗林受体 FAK FGFR FLT3 IGF-1R 胰岛素受体 IRAK ITK PDGFR PKA PYK2 ROS SRC SYK TAM Receptor Trk Receptor VEGFR
干细胞及 Wnt 通路 >
酪蛋白激酶 ERK GLI GSK-3 Hedgehog Hippo (MST) JAK Notch OCT3/4 PKA 豪猪 岩石 SFRP-1 SMO STAT TGF-β/Smad蛋白 Wnt信号 YAP β-catenin γ分泌酶
TGF-beta/Smad 信号通路 >
TGF-β/Smad蛋白 PKC 岩石 TGF-β受体
维生素 D 相关 >
VD/VDR
其他 >
雄激素受体 芳香 雌激素受体/ERR 孕激素受体 甲状腺激素受体 其他

AZD2858

AZD2858 是一种有效的,可口服的 GSK-3 抑制剂,可以抑制 GSK-3α 和 GSK-3β 的活性,IC50 值分别为 0.9 和 5 nM,可用于骨折愈合的研究。

  • CAS号:486424-20-8
  • 分子式:C21H23N7O3S
  • 分子量:453.517
  • 类别:GSK-3
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

1-氮杂坎帕罗酮

1-Azakenpaullone (1-Akp) 是具有高度选择性的、ATP 竞争性的糖原合成酶激酶3 β (GSK-3β) 的抑制剂,其IC50 值为 18 nM。

  • CAS号:676596-65-9
  • 分子式:C15H10BrN3O
  • 分子量:328.163
  • 类别:GSK-3
  • 密度:1.7±0.1 g/cm3
  • 沸点:648.8±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:>290ºC (dec.)
  • 闪点:346.2±30.1 °C

GSK-3β抑制剂1

GSK-3β inhibitor 1 (compound 3a) 是糖原合成酶激酶 3β (GSK-3β)的抑制剂,具有治疗糖尿病的潜能,其对 GSK-3β 的 IC50 值为 4.9 nM。

  • CAS号:187325-53-7
  • 分子式:C14H10N2O
  • 分子量:222.24
  • 类别:GSK-3
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

SB 216763

SB 216763是有效,选择性和ATP竞争性的 GSK-3 抑制剂,抑制GSK-3α和GSK-3β的 IC50 为34.3 nM。

  • CAS号:280744-09-4
  • 分子式:C19H12Cl2N2O2
  • 分子量:371.217
  • 类别:自噬
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:598.1±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:287-288.6ºC(lit.)
  • 闪点:315.5±30.1 °C

EHT 5372

EHT 5372 是双特异性酪氨酸磷酸化调节酶 (DYRK) 的强效抑制剂,其 IC50 值分别为 0.22,0.28 nM。

  • CAS号:1425945-60-3
  • 分子式:C18H14FN5O2S
  • 分子量:383.40
  • 类别:GSK-3
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

肯帕罗酮

Kenpaullone 是一种有效的 CDK1/cyclin B 和 GSK-3β 抑制剂,IC50 值分别为 0.4 μM 和 23 nM,同时可抑制 CDK2/cyclin A,CDK2/cyclin E 和 CDK5/p25 的活性,IC50 值分别为 0.68 μM,7.5 μM 和 0.85 μM。

  • CAS号:142273-20-9
  • 分子式:C16H11BrN2O
  • 分子量:327.175
  • 类别:CDK
  • 密度:1.6±0.1 g/cm3
  • 沸点:613.0±45.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:>300ºC (dec.)
  • 闪点:324.5±28.7 °C

RGB-286638自由基

RGB-286638 是一种有效的 CDK 抑制剂,抑制 cyclin T1-CDK9,cyclin B1-CDK1,cyclin E-CDK2,cyclin D1-CDK4,cyclin E-CDK3 和 p35-CDK5 活性,IC50 分别为 1,2,3,4,5 和 5 nM;同时可抑制 GSK-3β,TAK1,Jak2 和 MEK1,IC50 值分别为 3,5,50,和 54 nM。

  • CAS号:784210-88-4
  • 分子式:C29H35N7O4
  • 分子量:545.633
  • 类别:MEK
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

靛玉红-5-磺酸酯

Indirubin-5-sulfonate 是周期蛋白依赖性激酶(CDK) 的抑制剂,对CDK1/cyclin B、CDK2/cyclin A、CDK2/cyclin E、CDK4/cyclin D1 和CDK5/p35 的IC50 值分别为55 nM、35 nM、150 nM、300 nM 和 65 nM。Indirubin-5-sulfonate 同样能抑制GSK-3β 的活性。

  • CAS号:244021-67-8
  • 分子式:C16H10N2O5S
  • 分子量:342.33
  • 类别:CDK
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

靛玉红-3'-单肟-5-磺酸

Indirubin-3'-monoxime-5-sulphonic acid 是一种有效选择性的 CDK1,CDK5,GSK-3β 抑制剂,对应的 IC50 值分别为 5 nM,7 nM,80 nM。

  • CAS号:331467-05-1
  • 分子式:C16H11N3O5S
  • 分子量:357.34
  • 类别:CDK
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Tideglusib

Tideglusib是一种不可逆的 GSK-3 抑制剂,抑制 GSK-3βWT 和GSK-3βC199A 的 IC50 分别为5 nM,60 nM。

  • CAS号:865854-05-3
  • 分子式:C19H14N2O2S
  • 分子量:334.392
  • 类别:GSK-3
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:511.3±43.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:263.0±28.2 °C

CHIR-99021

CHIR-99021是 GSK-3α/β 抑制剂, IC50 分别为 10 nM,6.7 nM。 抑制 GSK-3α/β 比同源物 CDC2 和 ERK2 高 500 倍。

  • CAS号:252917-06-9
  • 分子式:C22H18Cl2N8
  • 分子量:465.338
  • 类别:自噬
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:784.1±70.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:428.0±35.7 °C

CHIR-99021三盐酸盐

CHIR-99021 (CT99021) 是一个GSK-3α/β的抑制剂。

  • CAS号:1782235-14-6
  • 分子式:C22H21Cl5N8
  • 分子量:574.721
  • 类别:自噬
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

TWS119

TWS119 是一种 GSK-3β 特异性抑制剂,IC50 值为 30 nM,同时可激活 wnt/β-catenin 信号通路。

  • CAS号:601514-19-6
  • 分子式:C18H14N4O2
  • 分子量:318.329
  • 类别:自噬
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:646.0±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:344.5±31.5 °C

5-碘靛红-3'-单肟

5-Iodo-indirubin-3'-monoxime 是一种有效的 GSK-3β,CDK5/P25 和 CDK1/cyclin B 抑制剂,与 ATP 竞争性地结合酶的催化位点,IC50 值分别为 9,20 和 25 nM。

  • CAS号:331467-03-9
  • 分子式:C16H10IN3O2
  • 分子量:403.17
  • 类别:CDK
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

N6-[2-[[4-(2,4-二氯苯基)-5-(1H-咪唑-1-基)-2-嘧啶基]氨基]乙基]-3-硝基-2,6-吡啶二胺

CHIR-98014 是一种有效的,细胞通透的 GSK-3 抑制剂,可抑制 GSK-3α 和 GSK-3β 的活性,IC50 值分别为 0.65 和 0.58 nM;CHIR-98014 对 cdc2 和 erk2 的作用较弱。

  • CAS号:252935-94-7
  • 分子式:C20H17Cl2N9O2
  • 分子量:486.314
  • 类别:GSK-3
  • 密度:1.6±0.1 g/cm3
  • 沸点:839.0±75.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:461.2±37.1 °C

阿特波龙

Alsterpaullone (9-Nitropaullone;NSC 705701) 是一种高效的 CDK 抑制剂,作用于 CDK1/cyclin B、CDK2/cyclin A、CDK2/cyclin E 和 CDK5/p35 的 IC50 值分别为 35 nM、15 nM、200 nM 和 40 nM。Alsterpaullone 还是 ATP 竞争性 GSK-3alpha/GSK-3beta 抑制剂,IC50 值为 4 nM,具有抗肿瘤活性,有治疗神经退行性和增生性疾病的潜力。

  • CAS号:237430-03-4
  • 分子式:C16H11N3O3
  • 分子量:293.277
  • 类别:CDK
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:651.5±45.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:347.8±28.7 °C

靛玉红-3’-单肟

Indirubin-3'-monoxime 是一种有效的 GSK-3β 抑制剂,对 5-Lipoxygenase 的抑制作用较弱,IC50 值分别为 22 nM 和 7.8-10 µM;Indirubin-3'-monoxime 同时对 CDK5/p25 和 CDK1/cyclin B 也有较强作用,IC50 值分别为 100 和 180 nM。

  • CAS号:160807-49-8
  • 分子式:C16H11N3O2
  • 分子量:277.277
  • 类别:5脂氧合酶
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:532.2±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:275.7±30.1 °C

AZD1080

AZD1080 是一种有效的选择性 GSK3 抑制剂。AZD1080 抑制重组人 GSK3α 和 GSK3β,pKi (IC50) 分别为 8.2 (6.9 nM) 和 7.5 (31 nM)。

  • CAS号:612487-72-6
  • 分子式:C19H18N4O2
  • 分子量:334.372
  • 类别:GSK-3
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:594.0±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:313.0±30.1 °C

4-[(5-溴吡啶-2-基)氨基]-4-氧代丁酸

Bikinin 是一种非甾体类的,植物性 GSK-3/Shaggy-like kinases 的 ATP 竞争性抑制剂,可激活 BR 信号通路。

  • CAS号:188011-69-0
  • 分子式:C9H9BrN2O3
  • 分子量:273.083
  • 类别:GSK-3
  • 密度:1.7±0.1 g/cm3
  • 沸点:521.6±45.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:144°C(lit.)
  • 闪点:269.2±28.7 °C

6-溴靛玉红-3'-丙酮肟

BIO-acetoxime (BIA) 是一种有效、选择性的 GSK-3 抑制剂,对 GSK-3α/β 的 IC50 值均为 10 nM;BIO-acetoxime 具有抗惊厥和抗感染作用。

  • CAS号:667463-85-6
  • 分子式:C18H12BrN3O3
  • 分子量:398.210
  • 类别:GSK-3
  • 密度:1.7±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

TDZD-8

TDZD-8 是 GSK-3β 的抑制剂,IC50 为 2 μM;TDZD-8 对 Cdk-1/cyclin B,CK-II,PKA 和 PKC 的作用较弱,IC50 值均 >100 μM。

  • CAS号:327036-89-5
  • 分子式:C10H10N2O2S
  • 分子量:222.264
  • 类别:GSK-3
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:335.5±35.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:63-64.4ºC
  • 闪点:156.7±25.9 °C

A 1070722

A 1070722 是一个高效、选择性的糖原合成酶激酶 3 (GSK-3) 抑制剂,对 GSK-3α 和 GSK-3β 作用的 Ki 为 0.6 nM。A 1070722 能穿透血脑屏障并在脑区积聚,具有作为定量测定脑部 GSK-3 的 PET 放射性跟踪剂的潜力。

  • CAS号:1384424-80-9
  • 分子式:C17H13F3N4O2
  • 分子量:362.306
  • 类别:GSK-3
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:412.5±45.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:203.3±28.7 °C

SB 415286

SB 415286 是一种有效的 GSK-3α 抑制剂,IC50 值为 77.5 nM,Ki 值为 30.75 nM;SB 415286 对人 GSK-3α 和 GSK-3β 的抑制效果相同。

  • CAS号:264218-23-7
  • 分子式:C16H10ClN3O5
  • 分子量:359.721
  • 类别:GSK-3
  • 密度:1.6±0.1 g/cm3
  • 沸点:595.8±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:314.1±30.1 °C

IM-12

IM-12 是 GSK-3β 的抑制剂,IC50 值为 53 nM,可增强 Wnt 信号传导。

  • CAS号:1129669-05-1
  • 分子式:C22H20FN3O2
  • 分子量:377.411
  • 类别:GSK-3
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:600.2±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:316.8±31.5 °C

GSK 3抑制剂IX

GSK 3 Inhibitor IX (6-Bromoindirubin-3'-oxime; BIO) 是一种有效的,选择性的,可逆的,ATP 竞争性的 GSK-3α/β 和 CDK1-cyclinB 复合体抑制剂,能够抑制 (GSK-3α/β)/CDK1/CDK5 的活性,IC50 值分别为 5 nM/320 nM/83 nM。

  • CAS号:667463-62-9
  • 分子式:C16H10BrN3O2
  • 分子量:356.173
  • 类别:GSK-3
  • 密度:1.8±0.1 g/cm3
  • 沸点:554.3±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:300°C(lit.)
  • 闪点:289.0±30.1 °C

AR-A014418

AR-A014418 是一种有效,选择性,ATP 竞争性的 GSK3β 抑制剂,IC50 值为 104 nM。

  • CAS号:487021-52-3
  • 分子式:C12H12N4O4S
  • 分子量:308.313
  • 类别:GSK-3
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:208-210?C (dec.)
  • 闪点:N/A

LY2090314

LY2090314 是一种有效的 GSK-3 抑制剂,抑制 GSK-3α 和 GSK-3β,IC50 值分别为 1.5 nM 和 0.9 nM。

  • CAS号:603288-22-8
  • 分子式:C28H25FN6O3
  • 分子量:512.535
  • 类别:GSK-3
  • 密度:1.6±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A