EHT 5372

更新时间:2024-01-29 21:30:21

EHT 5372结构式
EHT 5372结构式
品牌特惠专场
常用名 EHT 5372 英文名 EHT 5372
CAS号 1425945-60-3 分子量 383.40
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C18H14FN5O2S 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 EHT 5372用途


EHT 5372 是双特异性酪氨酸磷酸化调节酶 (DYRK) 的强效抑制剂,其 IC50 值分别为 0.22,0.28 nM。

 EHT 5372名称

中文名 EHT 5372
英文名 EHT 5372

 EHT 5372生物活性

描述 EHT 5372 是双特异性酪氨酸磷酸化调节酶 (DYRK) 的强效抑制剂,其 IC50 值分别为 0.22,0.28 nM。
相关类别
靶点

CLK1:22.8 nM (IC50)

Clk2:88.8 nM (IC50)

Clk4:59 nM (IC50)

GSK3α:7.44 nM (IC50)

GSK3β:221 nM (IC50)

DYRK1A:0.22 nM (IC50)

DYRK1B:0.28 nM (IC50)

DYRK2:10.8 nM (IC50)

DYRK3:93.2 nM (IC50)

体外研究 EHT 5372是DYRK家族激酶的强抑制剂,DYRK1A和DYRK1B的IC50分别为0.22,0.28 nM [1] [2]。 DYRK2和DYRK3的IC50较高(分别为10.8和93.2nM),对DYRK4没有抑制作用。 EHT 5372对CDC2样激酶(CLK)家族的影响最小,与CLK1相比选择性超过100倍(CLK1:IC50 = 22.8 nM; CLK2:IC50 = 88.8 nM; CLK3:IC50> 10 lM; CLK4:无抑制)糖原合成酶激酶3(GSK3)家族(GSK3α:IC50 = 7.44nM;GSK3β:IC50 = 221nM)。 EHT 5372抑制DYRK1A对Tau的直接磷酸化。 EHT 5372还使Aβ诱导的Tau磷酸化和DYRK1A刺激的Aβ产生均正常化[2]。
细胞实验 用新培养基更换HEK293细胞,并用0.1-10μMDYRK1A抑制剂EHT 5372或0.1%DMSO作为载体处理24小时。在一式两份进行的至少三次独立实验中测试激酶抑制剂。使用标准测定法测定细胞活力[2]。
参考文献

[1]. Chaikuad A, et al. An Unusual Binding Model of the Methyl 9-Anilinothiazolo[5,4-f] quinazoline-2-carbimidates (EHT 1610 and EHT 5372) Confers High Selectivity for Dual-Specificity Tyrosine Phosphorylation-Regulated Kinases. J Med Chem. 2016 Nov 23;59(22):10315-10321.

[2]. Coutadeur S, et al. A novel DYRK1A (dual specificity tyrosine phosphorylation-regulated kinase 1A) inhibitor for the treatment of Alzheimer's disease: effect on Tau and amyloid pathologies in vitro. J Neurochem. 2015 May;133(3):440-51.

 EHT 5372物理化学性质

分子式 C18H14FN5O2S
分子量 383.40
储存条件 -20°C,密闭,干燥
品牌现货直购
推荐供应商:

查看所有供应商和价格请点击:

EHT 5372生产厂家

EHT 5372价格