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1425945-60-3生产厂家

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1425945-60-3结构式
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  • 常用中文名:EHT 5372
  • 常用英文名:EHT 5372
  • CAS号:1425945-60-3
  • 分子式:C18H14FN5O2S
  • 分子量:383.40
  • 相关类别: 信号通路 细胞周期/DNA损伤 CDK
  • 发布时间:2019-02-12 15:41:49
  • 更新时间:2024-01-29 21:30:21
  • EHT 5372 是双特异性酪氨酸磷酸化调节酶 (DYRK) 的强效抑制剂,其 IC50 值分别为 0.22,0.28 nM。

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中文名 EHT 5372
英文名 EHT 5372
描述 EHT 5372 是双特异性酪氨酸磷酸化调节酶 (DYRK) 的强效抑制剂,其 IC50 值分别为 0.22,0.28 nM。
相关类别
靶点

CLK1:22.8 nM (IC50)

Clk2:88.8 nM (IC50)

Clk4:59 nM (IC50)

GSK3α:7.44 nM (IC50)

GSK3β:221 nM (IC50)

DYRK1A:0.22 nM (IC50)

DYRK1B:0.28 nM (IC50)

DYRK2:10.8 nM (IC50)

DYRK3:93.2 nM (IC50)

体外研究 EHT 5372是DYRK家族激酶的强抑制剂,DYRK1A和DYRK1B的IC50分别为0.22,0.28 nM [1] [2]。 DYRK2和DYRK3的IC50较高(分别为10.8和93.2nM),对DYRK4没有抑制作用。 EHT 5372对CDC2样激酶(CLK)家族的影响最小,与CLK1相比选择性超过100倍(CLK1:IC50 = 22.8 nM; CLK2:IC50 = 88.8 nM; CLK3:IC50> 10 lM; CLK4:无抑制)糖原合成酶激酶3(GSK3)家族(GSK3α:IC50 = 7.44nM;GSK3β:IC50 = 221nM)。 EHT 5372抑制DYRK1A对Tau的直接磷酸化。 EHT 5372还使Aβ诱导的Tau磷酸化和DYRK1A刺激的Aβ产生均正常化[2]。
细胞实验 用新培养基更换HEK293细胞,并用0.1-10μMDYRK1A抑制剂EHT 5372或0.1%DMSO作为载体处理24小时。在一式两份进行的至少三次独立实验中测试激酶抑制剂。使用标准测定法测定细胞活力[2]。
参考文献

[1]. Chaikuad A, et al. An Unusual Binding Model of the Methyl 9-Anilinothiazolo[5,4-f] quinazoline-2-carbimidates (EHT 1610 and EHT 5372) Confers High Selectivity for Dual-Specificity Tyrosine Phosphorylation-Regulated Kinases. J Med Chem. 2016 Nov 23;59(22):10315-10321.

[2]. Coutadeur S, et al. A novel DYRK1A (dual specificity tyrosine phosphorylation-regulated kinase 1A) inhibitor for the treatment of Alzheimer's disease: effect on Tau and amyloid pathologies in vitro. J Neurochem. 2015 May;133(3):440-51.

分子式 C18H14FN5O2S
分子量 383.40
储存条件 -20°C,密闭,干燥