| 英文名 | EHT 5372 |
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| 描述 | EHT 5372是一种新型DYRK1A(双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶1A)抑制剂,用于治疗阿尔茨海默病：体外对Tau和淀粉样蛋白病理的影响。 |
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| 体外研究 | EHT 5372(9-(2,4-二氯苯基氨基)甲基噻唑并[5,4-f]喹唑啉-2-碳酸酯),一种新型高效(IC50=0.22 nM)DYRK1A抑制剂,对339具有高度选择性激酶。使用其中siRNA对DYRK1A的抑制减少和DYRK1A过表达诱导的Tau磷酸化或Aβ产生的模型。在生物化学和细胞测定中,EHT 5372在多个AD相关位点抑制DYRK1A诱导的Tau磷酸化。EHT 5372还使Aβ诱导的Tau磷酸化和DYRK1A刺激的Aβ产生正常化。因此,DYRK1A是aβ介导的Tau过度磷酸化的关键元件,其连接Tau和淀粉样蛋白病理学。EHT 5372及其类中的其他化合物需要进行体内研究,作为AD和其他Tau病变的新型高潜力疗法。抑制双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶1A(DYRK1A)是阿尔茨海默病的一种新的高潜力治疗方法。 |
| 分子式 | C17H11Cl2N5OS |
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| 分子量 | 403 |
| 储存条件 | -20°C，密闭，干燥 |