NOD样受体(NLR)

核苷酸寡聚化结构域（NOD）样受体（NLR）是细胞内蛋白质的一组特殊细胞，其在宿主先天免疫应答的调节中起关键作用。 NLR充当支架蛋白，其组装信号平台，其触发核因子-κB和丝裂原活化蛋白激酶信号传导途径并控制炎性半胱天冬酶的激活。重要的是，NLR家族的几个成员中的突变与多种与这些分子一致的炎性疾病相关，这些疾病在宿主 - 病原体相互作用和炎症反应中起重要作用。包括Nod1和Nod2的NLR被认为通过分子内相互作用保持在无活性状态。 Nod样受体（NLR）蛋白家族的核心作用在先天免疫反应中变得越来越受到重视。 NLR被分类为信号转导ATP酶的一部分，其具有AAA + ATP酶家族内的多个结构域（STAND）进化枝。

麝香酮

Muscone 是中药麝香的主要活性单体。Muscone 抑制 NF-κB 和 NLRP3 炎性小体的活化。Muscone 显着降低炎性细胞因子 (IL-1β,TNF-α 和 IL-6) 水平,并最终改善心脏功能和存活率。

• CAS号：541-91-3
• 分子式：C₁₆H₃₀O
• 分子量：238.409
• 类别：白细胞介素相关

• 密度：0.8±0.1 g/cm3
• 沸点：329.5±10.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：33ºC
• 闪点：145.3±11.3 °C

NIC-0102

NIC-0102是一种口服活性蛋白酶体抑制剂(pIC50=7.55),专门抑制NLRP3炎性小泡的激活。NIC-0102在右旋糖酐硫酸钠(DSS)诱导的溃疡性结肠炎模型中显示出强大的抗炎作用。NIC-0102还抑制pro-IL-1β的产生[1]。

• CAS号：2806031-94-5
• 分子式：C₂₁H₂₅BF₂N₂O₄
• 分子量：418.24
• 类别：NOD样受体(NLR)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

NLRP3-IN-5

NLRP3-IN-5是一种NLRP3炎症体抑制剂(WO2016131098(N-((4-氯-2,6-二甲基苯基)氨甲酰)-4-(2-羟基丙烷-2-l)呋喃-2-磺酰胺))[1]。

• CAS号：210826-47-4
• 分子式：C₂₀H₂₇ClN₂O₅S
• 分子量：442.96
• 类别：NOD样受体(NLR)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

阿替卡因

阿替卡因(Hoe-045游离碱)是一种含有酯基的酰胺类麻醉剂,与神经内腔内电压门控钠通道的α-亚单位可逆结合,可有效缓解疼痛。阿替卡因通过抑制NF-κB激活和NLRP3炎症途径[1][2][3]改善LPS诱导的急性肾损伤。

• CAS号：23964-58-1
• 分子式：C₁₃H₂₀N₂O₃S
• 分子量：284.37500
• 类别：NOD样受体(NLR)

• 密度：1.178 g/cm3
• 沸点：440.6ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：220.3ºC

JC-171

JC-171是一种选择性NLRP3炎性体抑制剂,可抑制LPS/ATP诱导的巨噬细胞释放IL-1β,IC50为8.45 uM；干扰vtiro和体内LPS/ATP刺激诱导的NLRP3/ASC相互作用；延迟进展并降低实验性自身免疫性脑脊髓炎(EAE)的严重程度。

• CAS号：2112809-98-8
• 分子式：C₁₆H₁₇ClN₂O₅S
• 分子量：384.831
• 类别：NOD样受体(NLR)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

NOD2 antagonist 1

NOD2拮抗剂1(化合物32)是一种有效的选择性NOD2抑制剂,IC50为5.23μM。NOD2拮抗剂1抑制THP-1细胞中胞壁酰二肽(MDP)诱导的IL-8分泌,并抑制MDP诱导的PBMC中IL-6、IL-10、TNF-α的释放[1]。

• CAS号：2411441-54-6
• 分子式：C₂₆H₂₆N₄O₃S
• 分子量：474.57
• 类别：NOD样受体(NLR)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

NOD1/2 antagonist-1

NOD1/2拮抗剂-1(化合物36b)是一种有效的NOD1/2(核苷酸结合寡聚结构域样受体1/2)双重拮抗剂,IC50值分别为1.13(NOD1)和0.77μM(NOD2)。NOD1/2拮抗剂-1具有可接受的T1/2(67.6分钟)。NOD1/2拮抗剂-1(化合物36b)可提高紫杉醇(PTX)的抗肿瘤疗效[1]。

• CAS号：2704623-69-6
• 分子式：C₃₂H₂₈ClF₅N₄O₄
• 分子量：663.03
• 类别：NOD样受体(NLR)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

INF 4E,半胱天冬酶-1和NLRP3炎性体抑制剂

INF4E是一种有效的NLRP3炎症体抑制剂。INF4E抑制caspase-1和NLRP3 ATP酶活性。INF4E对IR引起的心肌损伤和功能障碍具有保护作用[1][2]。

• CAS号：88039-46-7
• 分子式：C₁₂H₁₃ClO₃
• 分子量：240.68300
• 类别：NOD样受体(NLR)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Usnoflast

Usnolast是一种NLRP3调节剂,也是一种非甾体抗炎剂(NSAD)[1]。

• CAS号：2455519-86-3
• 分子式：C₂₁H₂₉N₃O₃S
• 分子量：403.54
• 类别：NOD样受体(NLR)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

NLRP3 antagonist 1

NLRP3拮抗剂1是一种有效的NLRP3拮抗剂。NLRP3主要在巨噬细胞和中性粒细胞中表达,并参与机体对致病性感染和应激损伤的内在免疫。NLRP3拮抗剂1具有研究癌症疾病的潜力(摘自专利WO2021114691A1,化合物3)[1]。

• CAS号：2454017-83-3
• 分子式：C₁₆H₁₈N₆O
• 分子量：310.35
• 类别：NOD样受体(NLR)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

NLRP3-IN-21

NLRP3-IN-21 (compound L38) 是一种具有炎症特性的 NLRP3 炎症体抑制剂。NLRP3-IN-21 通过抑制gasdermin D 裂解、ASC 寡聚化和 NLRP3 炎症小体组装来抑制 NLRP3 炎症小体激活和焦亡。

• CAS号：2956791-61-8
• 分子式：C₂₀H₁₃Cl₂F₃N₆O₂S
• 分子量：529.32
• 类别：NOD样受体(NLR)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

BMS-986299

BMS-986299(化合物112)是一流的NLRP3炎症体激动剂,EC50为1.28μM(专利WO2018152396A1)。

• CAS号：2242952-69-6
• 分子式：C₁₈H₁₉N₇O
• 分子量：349.39
• 类别：NOD样受体(NLR)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

亚麻木酚素

seco-Isolariciresinol Diglucoside 是一种合成的木脂素。来源于天然植物亚麻籽。作用于巨噬细胞,降低 NLRP3 表达和 NF-κB 活化。seco-Isolariciresinol Diglucoside 还激活 Nrf2。

• CAS号：148244-82-0
• 分子式：C₃₂H₅₀O₁₈
• 分子量：722.73
• 类别：NOD样受体(NLR)

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：989.2±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：552.0±34.3 °C

Dapansutrile

Dapansutrile (OLT1177)是有效,选择性和有口服活性的 NLRP3 炎性小体抑制剂。 具有抗炎,镇痛活性。

• CAS号：54863-37-5
• 分子式：C₄H₇NO₂S
• 分子量：133.17
• 类别：NOD样受体(NLR)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

iE-DAP

iE DAP是一种生物活性肽。(NOD1激动剂)

• CAS号：592520-07-5
• 分子式：C₁₂H₂₁N₃O₇
• 分子量：319.31
• 类别：NOD样受体(NLR)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

ADS032

ADS032 是 NLRP1 和 NLRP3 双重抑制剂,能够快速、可逆且稳定地抑制炎性体形成。ADS032 可减少 NLPR1 和 NLRP3 激活人源巨噬细胞和支气管上皮细胞而分泌和成熟的 IL-1β 和 TNF-α,减少 NLRP3 诱导的 ASC 斑点形成。ADS032 可以保护小鼠免受致命的甲型流感病毒,减少肺部炎症并提高其存活率。ADS032 抑制 Nigericin (HY-127019) 诱发的 IL-1β 分泌,IC50s 分别为 94.6 μM (No wash out) 和 354 μM (Wash out)。

• CAS号：2757333-37-0
• 分子式：C₂₂H₂₉NO₄S
• 分子量：403.53
• 类别：NOD样受体(NLR)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

TriDAP

TriDAP(L-Ala-γ-D-Glu-meso-二氨基庚二酸)是一种生物活性肽。(特定Nod1激活剂)

• CAS号：877462-71-0
• 分子式：C₁₅H₂₆N₄O₈
• 分子量：390.39
• 类别：NOD样受体(NLR)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

NT-0796

NT-0796 是一种选择性、可以透过中枢神经系统的 NLRP3 炎性体抑制剂,在 PBMC 方法中的 IC50 为 0.32 nM。NT-0796 是一种异丙酯,可在细胞内转化为 NDT-197959 (羧酸活性物质)。NT-0796具有神经炎症疾病研究的潜力。

• CAS号：2272917-13-0
• 分子式：C₂₃H₂₇N₃O₄
• 分子量：409.48
• 类别：NOD样受体(NLR)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

N-((4-氯-2,6-二异丙基苯基)氨基甲酰基)-3-(2-羟基丙烷-2-基)苯磺酰胺

CP-424174是一种可逆的IL-1β加工抑制剂,IC50为210 nM。CP-424174间接抑制NLRP3[1]。

• CAS号：210825-31-3
• 分子式：C₂₂H₂₉ClN₂O₄S
• 分子量：452.99
• 类别：NOD样受体(NLR)

• 密度：1?+-.0.06 g/cm3(Predicted)
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

C12-iE-DAP

C12 iE DAP(月桂酰-γ-D-谷氨酰-异-二氨基庚二酸)是一种生物活性肽。(iE DAP、NOD1激动剂的谷氨酸残基的月桂酰基(C12)基团)

• CAS号：1269619-57-9
• 分子式：C₂₄H₄₃N₃O₈
• 分子量：501.61
• 类别：NOD样受体(NLR)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

NLRP3 modulators 1

NLRP3调制器1是NLRP3的有效调制器。NLRP3调节剂1使NLRP3痛苦或部分痛苦,这些NLRP3可用于研究LRP3活性降低导致病理学的条件、疾病或紊乱(摘自专利WO2017184746A1,化合物107)[1]。

• CAS号：2143015-87-4
• 分子式：C₁₇H₁₈N₆O
• 分子量：322.36
• 类别：NOD样受体(NLR)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

NLRP3-IN-25

NLRP3-IN-25 (compound 32) 是一种口服有效的 NLRP3 抑制剂,具有抗炎活性。NLRP3-IN-25 可以减轻阿霉素诱导的小鼠肾小球肾炎的肾损伤。NLRP3-IN-25 在 THP-1 细胞中抑制 IL-1β 分泌的 IC50 为 21 nM。

• CAS号：2660230-90-8
• 分子式：C₁₇H₁₉F₃N₄O₅S
• 分子量：448.42
• 类别：白细胞介素相关

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

MR2938

MR2938是一种强效乙酰胆碱酯酶抑制剂,其IC50为5.04μM。MR2938对NO的产生也有明显的抑制作用(IC50＝3.29μM)。MR2938通过阻断MAPK/JNK和NF-κB信号通路抑制神经炎症。MR2938可用于阿尔茨海默病(AD)的研究[1]。

• CAS号：1044870-65-6
• 分子式：C₂₁H₂₄N₄O₃
• 分子量：380.44
• 类别：CCR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

NLRP3-IN-15

NLRP3-IN-15是一种有效和选择性的NLRP3炎症小体抑制剂。NLRP3-IN-15抑制IL-1β释放,IC50为0.114μM。NLRP3-IN-15可用于炎症研究[1]。

• CAS号：2767369-71-9
• 分子式：C₂₂H₁₉NO₄
• 分子量：361.39
• 类别：NOD样受体(NLR)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

M-TriDAP

M-TriDAP(N-乙酰壁酰-L-Ala-γ-D-Glu-meso-二氨基庚二酸)是一种生物活性肽。(NOD1/2激动剂)

• CAS号：60230-21-9
• 分子式：C₂₆H₄₃N₅O₁₅
• 分子量：665.64
• 类别：NOD样受体(NLR)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

NLRP3-IN-19

NLRP3-IN-19 (JT001) 是一种有效,特异性和具有口服活性的 NLRP3 抑制剂。NLRP3-IN-19 可以抑制 NLRP3 炎症小体的组装,从而抑制细胞因子的释放并预防细胞焦亡。NLRP3-IN-19 可用于非酒精性脂肪性肝炎和肝纤维化的研究。

• CAS号：2238819-65-1
• 分子式：C₁₉H₂₂N₄O₄S
• 分子量：402.47
• 类别：NOD样受体(NLR)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

D359-0396

D359-0396 是一种具有口服活性的 NLRP3 炎性体抑制剂。D359-0396 抑制巨噬细胞焦亡 (pyroptosis) 和 IL-1β 释放。D359-0396 还抑制 NLRP3、ASC 的寡聚化和 GSDMD 的裂解。D359-0396 可缓解小鼠 EAE,也可提高小鼠感染性休克后的存活率。

• CAS号：1031977-31-7
• 分子式：C₂₄H₂₄N₄O₂
• 分子量：400.47
• 类别：NOD样受体(NLR)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Nodinitib-1

Nodinitib-1 (ML130;CID-1088438)是NOD1抑制剂,IC50值为0.56 μM。

• CAS号：799264-47-4
• 分子式：C₁₄H₁₃N₃O₂S
• 分子量：287.337
• 类别：NOD样受体(NLR)

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：532.5±43.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：275.8±28.2 °C

GSK717

GSK717 是一种有效的、选择性的 NOD2 (核苷酸结合寡聚结构域 2) 抑制剂。GSK717 抑制壁酰二肽 (MDP) 诱导的 NOD2 介导的信号转导,抑制 MDP 刺激的 HEK293/hNOD2 细胞分泌 IL-8 中的 IC50 为 400 nM。

• CAS号：1595278-21-9
• 分子式：C₂₈H₂₈N₄O₂
• 分子量：452.55
• 类别：NOD样受体(NLR)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Selnoflast

Selnoflast(实例6)是NLRP3抑制剂(从专利WO2019008025中提取)[1]。

• CAS号：2260969-36-4
• 分子式：C₂₀H₂₉N₃O₃S
• 分子量：391.53
• 类别：NOD样受体(NLR)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A