MR2938

• 常用名: MR2938
• 英文名: MR2938
• CAS号: 1044870-65-6
• 分子量: 380.44
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₂₁H₂₄N₄O₃
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

MR2938用途

MR2938是一种强效乙酰胆碱酯酶抑制剂,其IC50为5.04μM。MR2938对NO的产生也有明显的抑制作用(IC50＝3.29μM)。MR2938通过阻断MAPK/JNK和NF-κB信号通路抑制神经炎症。MR2938可用于阿尔茨海默病(AD)的研究[1]。

MR2938名称

• 英文名: MR2938

MR2938生物活性

• 描述: MR2938是一种强效乙酰胆碱酯酶抑制剂,其IC50为5.04μM。MR2938对NO的产生也有明显的抑制作用(IC50＝3.29μM)。MR2938通过阻断MAPK/JNK和NF-κB信号通路抑制神经炎症。MR2938可用于阿尔茨海默病(AD)的研究[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> CCR
  信号通路 >> 免疫及炎症 >> 白细胞介素相关
  信号通路 >> 免疫及炎症 >> 一氧化氮合酶
  信号通路 >> 免疫及炎症 >> CCR
  信号通路 >> 免疫及炎症 >> NOD样受体(NLR)
  研究领域 >> 炎症/免疫
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> MAPK/ERK信号通路 >> JNK
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 疼痛
• 靶点:

  AChE:5.04 ± 0.7 μM (IC50)

  BChE:>20 μM (IC50)

  NF-κB

  IL-1β

  IL-6

  NLRP3

  JNK

• 体外研究: MR2938(0-10μM,24小时)在 1.25微米时降低促炎细胞因子 βIL-1、TNF-α、IL-6和 CCL2类的 信使核糖核酸水平[1] MR2938(10μM,24小时)阻断 脂多糖诱导的 BV-2型细胞中的 核因子-κB信号通路[1] MR2938(20μM)对 疼痛和 BChE公司具有抑制活性,抑制率分别为 91.8±2.68%和 38.7±11.7%[1]MR2938(0-10μM)对 BV2型细胞系的细胞活力影响很小[1] RT-PCR[1]细胞系：BV-2细胞浓度：0、1.25、2.5、5和10μM孵育时间：24小时结果：LPS(1μg/mL)刺激的炎症因子mRNA水平显著降低,且呈剂量依赖性。与TNF-α相比,MR2938对IL-1β、IL-6和CCL2的抑制作用更强。Western Blot分析[1]细胞系：BV-2细胞浓度：10μM孵育时间：24小时结果：抑制p65蛋白的表达水平,降低p-p65水平。NLRP3表达明显降低。降低了LPS刺激诱导的JNK磷酸化水平,而JNK蛋白水平几乎没有变化。
• 参考文献:

  [1]. Lv L, et al. Discovery of quinazolin-4(3H)-one derivatives as novel AChE inhibitors with anti-inflammatory activities. Eur J Med Chem. 2023 Apr 6;254:115346.

MR2938物理化学性质

• 分子式: C₂₁H₂₄N₄O₃
• 分子量: 380.44