(R)-JNJ-31020028 是一种高亲和力,选择性,透过血脑屏障的神经肽 Y Y2 受体 (neuropeptide Y Y2 receptor) 拮抗剂,对人,大鼠和小鼠 Y2 受体的 pIC50 分别为 8.07、8.22 和 8.21。 (R)-JNJ-31020028 与人类Y1,Y4 和 Y5 受体相比,显示出大于 100 倍的选择性。(R)-JNJ-31020028 具有抗抑郁样作用。
Velneperit (S-2367) 是一种新型神经肽Y (NPY) Y5受体拮抗剂。
BIBO3304 TFA 是一种高效的、具有口服活性的、选择性的神经肽Y (NPY) Y1 受体拮抗剂,对人和大鼠 Y1 受体均具有高亲和力 (IC50 分别为 0.38 和 0.72 nM)。
神经肽Y5受体配体-1(化合物54)是一种咔唑衍生物,是一种有效的神经肽Y2(NPY-5)受体拮抗剂[1]。
[Leu31,Pro34]-神经肽Y(猪),一种神经肽Y(NPY)类似物,是一种选择性NPY Y1受体激动剂。[Leu31,Pro34]-神经肽Y(猪)具有抗焦虑作用[1][2]。
[Leu31,Pro34]-Neuropeptide Y(human,rat) 是一种特定的神经肽 Y Y1 受体激动剂。[Leu31,Pro34]-Neuropeptide Y(human,rat) 也抑制 Y4, Y5。[Leu31,Pro34]-Neuropeptide Y(human,rat) 可以增加麻醉大鼠的血压,也增加饮食摄入量。
GR231118 是神经肽Y 的 C 末端的类似物,对人神经肽 Y Y 受体具有较强的竞争性和相对选择性拮抗剂,其拮抗剂的 pKi 为10.4。GR231118 是人类神经肽 Y4 受体 (pEC50=8.6; pKi=9.6) 和对人及大鼠神经肽 YY2 和 Y5 受体的弱激动剂。GR231118 对小鼠神经肽 YY6 受体也有较高亲和力 (pKi= 8.8)。
Galanin (1-13)-Neuropeptide Y (25-36) amide 是甘丙肽受体和甘丙肽本身的高亲和力配体。
Peptide YY (PYY) 是一种肠道激素,可调节食欲和抑制胰腺分泌。Peptide YY (PYY) 可以通过神经肽 Y 受体 (Neuropeptide Y receptors) 介导其作用。
精氨酸加压素(AVP,也称为抗利尿激素(ADH))是一种由垂体后叶分泌的9个氨基酸的神经肽。AVP可以通过三个单独的G蛋白偶联受体(GPCR),即Avpr1a(V1a)、Avpr1b(V1b)和Avpr2(V2),调节体液平衡、渗透压和心血管的生物效应。AVP对中枢调节的代谢过程也有潜在的重要影响[1]。
Pancreatic Polypeptide, rat 是神经肽 (NPY) 受体激动剂,对 NPYR4 有很高的亲和性。
Galantide是一种可逆的非特异性甘丙肽受体拮抗剂。
JNJ-31020028是神经肽Y2受体选择性可脑渗透抑制剂,对人Y2和鼠源Y2受体pIC50值分别为8.07和8.22,对人源Y1、Y4和Y5受体抑制作用要弱100倍以上。
Neuropeptide Y (3-36) (human, rat) 是由二肽基肽酶4 (DPP4) 形成的神经肽Y (NPY) 代谢产物,是一种选择性 Y2 受体激动剂。Neuropeptide Y (3-36) (human, rat) 是由二肽基肽酶 4 (DPP4) 形成的 NPY 代谢产物。Neuropeptide Y (3-36) (human, rat) 通过 Y2 受体减少去甲肾上腺素的释放。
Neuropeptide Y (13-36), amide, human是神经肽Y受体 (neuropeptide Y receptor) 激动剂。
BMS-193885(L-乳酸)是一种强效、选择性和脑渗透性神经肽Y1受体拮抗剂。BMS-193885对神经肽Y1受体的Ki值为3.3 nM,竞争性作用于神经肽Y结合位点,并可通过中枢Y1抑制减少食物摄入和体重[1]。
(Pro34)-YY肽(人)是YY肽(HY-P1514)/神经肽Y受体的高度Y1选择性全激动剂[1]。
Galanin Receptor Ligand M35 是一种高亲和力的甘丙肽受体配体,在大鼠脊髓、大鼠海马和离体小鼠胰岛中起着甘丙肽受体拮抗剂的作用。Galanin Receptor Ligand M35 对人 GalR1 和 GalR2 的 Ki 值分别为 0.11 nM、2.0 nM。
Lu AA33810是神经肽Y5受体的有效和选择性拮抗剂,对人类受体的Ki为1.5 nM。Lu AA33810显示出抗焦虑药样和抗抑郁药样作用[1]。
CART(55-76),大鼠是一种神经肽(CART肽的55-76个残基),并构成CART的N-末端片段(55-102)。CART(55-76),大鼠是一种具有强烈食欲抑制活性的大鼠饱腹感因子,与瘦素和神经肽Y密切相关。
[cPP1-7,NPY19-23,Ala31,Aib32,Gln34]-hPancreatic Polypeptide 是一种有效的,选择性神经肽 YY5 受体激动剂,与 hY5 受体结合的 IC50 值为 0.24 nM。[cPP1-7,NPY19-23,Ala31,Aib32,Gln34]-hPancreatic Polypeptide 增加饮食摄入量。
JNJ-5207787 是一种非肽类,选择性且可穿透血脑屏障的神经肽 Y Y2 受体 (Y2) 拮抗剂。JNJ-5207787 抑制 YY 肽 (PYY) 和人 Y2 受体,大鼠 Y2 受体结合,pIC50 分别为 7.0 和 7.1。JNJ-5207787 相对于人 Y1,Y4 和 Y5 受体具有 >100 倍的选择性。
M871 (Galanin-(2-13)-Glu-His-(Pro)3-(Ala-Leu)2-Ala-amide) 是一种具有选择性的甘丙肽受体 2 型 (GalR2) 拮抗剂。M871 对 GalR2 和 GalR1 的 Ki 值分别为 13.1 nM 和 420 nM。M871 可用于 GalR2 相关疾病 (如癫痫、疼痛) 的研究。
肽YY(猪)是一种36个氨基酸的胃肠肽,可从猪十二指肠中分离得到。肽YY(猪)通过激活Y2受体降低食欲和食物摄入量。肽YY(猪)主要存在于胰腺内分泌细胞中,对肠动力和心血管系统均有影响[1][2][3]。
(Leu31,Pro34)-肽YY(人)是肽YY的衍生物(HY-P1514),是一种有效且选择性的Y1激动剂,KD为1.0nM[1]。
RTI-118 是新型的小分子神经肽 S 受体(NPSR) 拮抗剂。 RTI-118 可以缓解药物成瘾,如选择性地减少可卡因的作用。
BIBP3226 TFA 是一种有效选择性的神经肽 Y Y1 (NPY Y1) 和神经肽 FF (NPFF) 受体拮抗剂,对 rNPY Y1,hNPFF2,rNPFF 的 Ki 分别为 1.1、79、108 nM。BIBP3226 TFA 具有焦虑样作用。
RFRP-3 (Neuropeptide VF(124-131))(human),一种人GnIH 肽同源物,是一种促性腺激素分泌抑制 Ca2+ 动员的有效抑制剂。RFRP-3(human) 是一种NPFF1 受体激动剂,它抑制 forskolin (HY-15371) 诱导的 cAMP 生成的 IC50 值为 0.7 nM。
NTNCB(化合物11)盐酸盐是一种有效且选择性的神经肽Y Y5(NPY Y5)受体拮抗剂,其Ki为8 nM,可对抗人Y5[1]。