miRNA是21-25个核苷酸的RNA,其通过翻译抑制或靶mRNA的切割负调节基因表达。它们被转录为由核酸酶Drosha和Dicer处理的前体。靶向前体miRNA的二级结构的小分子可以是比靶向RNA序列的寡核苷酸更具选择性的功能调节剂。微小RNA(miRNA)和启动子高甲基化是肿瘤抑制因子转录失活的重要表观遗传机制。


抗感染 >
沙粒 细菌 CMV 肠道病毒 丝状病毒 真菌 HBV HCV HIV HSV 流感病毒 寄生物 逆转录酶 RSV SARS冠状病毒
抗体- 药物偶联物 >
ADC细胞毒素 ADC连接器 Drug-Linker Conjugates for ADC 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
细胞凋亡 >
细胞凋亡 Bcl-2家族 c-Myc的 胱天蛋白酶 DAPK Ferroptosis IAP MDM-2/p53 PKD RIP激酶 存活 胸苷酸合成酶 TNF受体
自噬 >
自噬 LRRK2 ULK 自噬
细胞周期/DNA损伤 >
叶酸 APC ATM/ATR 极光激酶 酪蛋白激酶 CDK 检查点激酶(Chk) CRISPR/Cas9 去泛素化酶 DNA烷基化剂/交联剂 DNA-PK DNA/RNA合成 真核起始因子(eIF) G-四链体 Haspin激酶 HDAC HSP IRE1 驱动蛋白 LIM激酶(LIMK) 微管/微管蛋白 MPS1 核苷抗代谢药/类似物 P97 PAK PARP PERK Polo样激酶(PLK) PPAR RAD51 岩石 抗衰老酶 SRPK 端粒酶 TOPK 拓扑异构酶 WEE1
细胞骨架 >
Arp2/3复合物 动力素 间隙连接蛋白 Integrin 驱动蛋白 微管/微管蛋白 MPS1 肌球蛋白 PAK
表观遗传学 >
AMPK 极光激酶 DNA甲基转移酶 表观遗传读者域 HDAC 组蛋白乙酰转移酶 组蛋白去甲基化酶 组蛋白甲基转移酶 JAK 微RNA PARP PKC 抗衰老酶 蛋白质精氨酸脱亚胺酶
G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >
5-HT受体 腺苷受体 腺苷酸环化酶 脂联素受体 肾上腺素能受体 血管紧张素受体 Bombesin Receptor 缓激肽受体 大麻素受体 CaSR的 CCR CGRP受体 胆囊收缩素受体 CRFR CXCR 多巴胺受体 EBI2/GPR183 内皮素受体 GHSR 胰高血糖素受体 糖皮质激素受体 GNRH受体 GPCR19 GPR109A GPR119 GPR120 GPR139 GPR40 GPR55 GPR84 鸟苷酸环化酶 组胺受体 咪唑啉受体 白三烯受体 LPL受体 由mAChR MCHR1(GPR24) 褪黑激素受体 谷氨酸受体 Motilin Receptor 神经激肽受体 神经肽Y受体 神经降压素受体 阿片受体 食欲素受体(OX受体) 催产素受体 P2Y受体 前列腺素受体 蛋白酶激活受体(PAR) 拉斯 RGS蛋白质 Sigma Receptor 生长抑素受体 TSH受体 Urotensin Receptor 血管加压素受体 黑皮素受体
免疫及炎症 >
芳基烃受体 CCR 补充系统 COX CXCR FLAP 组胺受体 IFNAR 白细胞介素相关 IRAK MyD88的 一氧化氮合酶 NOD样受体(NLR) PD-1/PD-L1 PGE合成酶 盐诱导激酶(SIK) SPHK 血小板生成素受体 Toll样受体(TLR) 精氨酸
JAK/STAT信号通路 >
EGFR JAK 皮姆 STAT
MAPK/ERK信号通路 >
ERK JNK KLF MAP3K MAP4K MAPKAPK2(MK2) MEK 混合谱系激酶 MNK p38 MAPK 拉夫 核糖体S6激酶(RSK)
跨膜转运 >
ATP合成酶 BCRP 钙通道 CFTR 氯离子通道 CRAC频道 CRM1 EAAT2 GABA受体 GLYT HCN频道 iGluR 单胺转运蛋白 单羧酸转运蛋白 Na+/Ca2+交换器 Na+/HCO3-协同转运蛋白 Na+/K+ATP酶 胆碱受体 NKCC P-糖蛋白 P2X受体 钾通道 质子泵 SGLT 钠通道 TRP频道 URAT1
代谢酶/蛋白酶 >
15-PGDH 5 alpha还原酶 5脂氧合酶 乙酰辅酶A羧化酶 酰基转移酶 腺苷脱氨酶 腺苷激酶 醛脱氢酶(ALDH) 醛糖还原酶 氨肽酶 血管紧张素转换酶(ACE) ATGL ATP柠檬酸裂解酶 碳酸酐酶 组织蛋白酶 CETP COMT 细胞色素P450 二肽基肽酶 多巴胺β-羟化酶 E1/E2/E3酶 弹性蛋白酶 烯醇化酶 FAAH FABP 因子Xa 法呢基转移酶 脂肪酸合成酶(FAS) FXR 葡萄糖激酶 GSNOR 谷胱甘肽S-转移酶 HCV蛋白酶 己糖激酶 HIF/HIF脯氨酰-羟化酶 艾滋病毒整合酶 HIV蛋白酶 HMG-CoA还原酶(HMGCR) HSP 吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO) 异柠檬酸脱氢酶(IDH) 乳酸脱氢酶 LXR MAGL 盐皮质激素受体 线粒体代谢 MMP NAMPT NEDD8活化酶 脑啡肽酶 PAI-1 PDHK PGC-1α 磷酸酶 磷酸二酯酶(PDE) 磷脂 前胶原C蛋白酶 蛋白酶体 丙酮酸激酶 RAR/RXR 肾素 ROR Ser/Thr蛋白酶 SGK 硬脂酰辅酶A去饱和酶(SCD) 凝血酶 色氨酸羟化酶 酪氨酸酶 黄嘌呤氧化酶
神经信号通路 >
5-HT受体 疼痛 腺苷激酶 β淀粉样蛋白 β-分泌 蛋白激酶 CGRP受体 COMT 多巴胺受体 多巴胺转运蛋白 FAAH GABA受体 GLYT iGluR 咪唑啉受体 mAChR 褪黑激素受体 单胺氧化酶 胆碱受体 神经激肽受体 阿片受体 5-羟色胺转运蛋白 γ分泌酶
NF-κB信号通路 >
NF-κB IKK KEAP1-Nrf2 MALT1
PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >
AKT AMPK ATM/ATR DNA-PK GSK-3 MELK mTOR PDK-1 PI3K PI4K PIKfyve PTEN
蛋白裂解靶向嵌合体 >
PROTAC E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate E3 Ligase的配体 PROTAC Linker 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
蛋白酪氨酸激酶 >
ACK1 ALK BCR-ABL BMX激酶 BTK c-FMS c-Kit c-Met的/HGFR 盘基蛋白结构域受体 DYRK EGFR 艾弗林受体 FAK FGFR FLT3 IGF-1R 胰岛素受体 IRAK ITK PDGFR PKA PYK2 ROS SRC SYK TAM Receptor Trk Receptor VEGFR
干细胞及 Wnt 通路 >
酪蛋白激酶 ERK GLI GSK-3 Hedgehog Hippo (MST) JAK Notch OCT3/4 PKA 豪猪 岩石 SFRP-1 SMO STAT TGF-β/Smad蛋白 Wnt信号 YAP β-catenin γ分泌酶
TGF-beta/Smad 信号通路 >
TGF-β/Smad蛋白 PKC 岩石 TGF-β受体
维生素 D 相关 >
VD/VDR
其他 >
雄激素受体 芳香 雌激素受体/ERR 孕激素受体 甲状腺激素受体 其他

4-(7-(4-((苯甲氧基)羰基)哌嗪-1-基)-4,4-二甲基-8-硝基苯并吡喃并[4,3-c]吡唑-1(4H)-基)苯甲酸

Lin28-let-7a antagonist 1 对 Lin28-let-7a 的结合有明显的拮抗作用,其对 Lin28A-let-7a-1 结合的 IC50 值为 4.03 μM。

  • CAS号:2024548-03-4
  • 分子式:C31H29N5O7
  • 分子量:583.59
  • 类别:微RNA
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

RG-101

RG-101是一种肝细胞靶向的N-乙酰半乳糖胺结合寡核苷酸,可拮抗miR-122。miR-122是丙型肝炎病毒(HCV)复制的重要宿主因子[1]。

  • CAS号:1929655-04-8
  • 分子式:
  • 分子量:
  • 类别:微RNA
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

黄芩黄酮 I

黄芩黄酮I可从纳拉马拉亚纳中分离得到。黄芩黄酮I抑制胶原酶和弹性蛋白酶的IC50分别为106.74μM和186.70μM。黄芩黄酮I通过下调miR-23a具有抗癌活性[1]。

  • CAS号:41060-16-6
  • 分子式:C17H14O6
  • 分子量:314.29
  • 类别:微RNA
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:573.6±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:254-256℃
  • 闪点:215.5±23.6 °C

Miravirsen

Miravirsen(SPC-3649),一种β-d-氧锁核酸修饰的硫代磷酸反义寡核苷酸,抑制miR-122的生物发生。Miravirsen(SPC-3649)用于研究HCV感染[1]。

  • CAS号:1072874-90-8
  • 分子式:
  • 分子量:
  • 类别:微RNA
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

SID 3712249

SID3712249 (MIR-544 Inhibitor 1) 是微小RNA-544 (miR-544) 的生物合成抑制剂。

  • CAS号:522606-67-3
  • 分子式:C17H21N7
  • 分子量:323.396
  • 类别:微RNA
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:669.0±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:358.4±31.5 °C

TGP-210

Targapremir-210 是有效的 miR-210 抑制剂,MDA-MB-231 细胞系的 IC50 值为 200 nM。Targapremir-210 通过和 miR-210 的发夹前体结构结合,进而抑制 miRNA 的成熟。

  • CAS号:1049722-30-6
  • 分子式:C32H36N10O2
  • 分子量:592.694
  • 类别:微RNA
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

N-(苯并[d][1,3]二氧戊环-5-基)-2-((3-氰基-4,6-二甲基吡啶-2-基)硫基)乙酰胺

microRNA-21-IN-2是一种潜在的miR-21抑制剂,AC50值为3.29μM。microRNA-21-IN-2可用于癌症研究[1]。

  • CAS号:303018-40-8
  • 分子式:C17H15N3O3S
  • 分子量:341.38
  • 类别:微RNA
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

伪原薯蓣皂苷

Pseudoprotodioscin,一种呋喃葡糖苷,抑制 SREBP1/2 和 microRNA 33a/b 水平,降低胆固醇和甘油三酯合成相关的基因表达。

  • CAS号:102115-79-7
  • 分子式:C51H82O21
  • 分子量:1031.184
  • 类别:微RNA
  • 密度:1.45 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

PIN1 inhibitor 2

PIN1抑制剂2(化合物12)是一种有效的PIN1抑制剂。PIN1抑制剂2对MCF7细胞的IC50为9.55µM,显示出抗肿瘤活性。PIN1抑制剂2具有研究乳腺癌的潜力[1]。

  • CAS号:2417101-28-9
  • 分子式:C16H21N3S2
  • 分子量:319.49
  • 类别:微RNA
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

MIR96-IN-1

MIR96-IN-1选择性抑制微小RNA-96的生物合成, 上调蛋白靶点 (FOXO1) 且诱导癌细胞凋亡。

  • CAS号:1311982-88-3
  • 分子式:C33H48N8O2
  • 分子量:588.787
  • 类别:微RNA
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Enoxacin-d8

依诺沙星-d8(2266-d8处)是氘标记的依诺沙星。氟喹诺酮类药物依诺沙星(AT 2266)干扰DNA复制并抑制细菌DNA旋转酶(IC50=126µg/ml)和拓扑异构酶IV(IC50=26.5µg/ml)。依诺沙星是一种miRNA处理激活剂,可增强siRNA介导的mRNA降解,促进内源性miRNA的生物生成。依诺沙星对革兰氏阳性和阴性细菌有很强的抗菌活性。依诺沙星是一种癌症特异性生长抑制剂,通过增强TAR RNA结合蛋白2(TRBP)介导的微RNA加工[1][2][3][4]发挥作用。

  • CAS号:1329642-60-5
  • 分子式:C15H9D8FN4O3
  • 分子量:328.37
  • 类别:细菌
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

MTL-CEBPA

MTL-CEPBA 是一种靶向 C/EBPα 上调的小活化 RNA。MTL-CEPBA 具有抗炎和抗癌活性。

  • CAS号:2862057-05-2
  • 分子式:
  • 分子量:
  • 类别:微RNA
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Gypenoside LI

绞股蓝皂甙锂是绞股蓝皂甙单体,具有抗肿瘤活性。绞股蓝皂甙锂诱导细胞凋亡、细胞周期和迁移[1][2]。

  • CAS号:94987-10-7
  • 分子式:C42H72O14
  • 分子量:801.01
  • 类别:细胞凋亡
  • 密度:1.33±0.1 g/cm3(Predicted)
  • 沸点:912.3±65.0 °C(Predicted)
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Thymidine 3',5'-diphosphate tetrasodium

胸腺嘧啶核苷3',5'-二磷酸(脱氧胸苷3',5′-二磷酸;pdTp)四钠是葡萄球菌核酸酶和含有1(SND1,miRNA调控复合物RISC亚基)的tudor结构域的选择性小分子抑制剂。胸苷3',5'-二磷酸四钠在体内显示出抗肿瘤功效[1]。

  • CAS号:118675-87-9
  • 分子式:C10H12N2Na4O11P2
  • 分子量:490.12
  • 类别:细胞凋亡
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

TGP-377/421

TGP-377/421(Targapre-miR-377/421)是一种靶向miR-377前体并抑制其加工的小分子,与miR-377的Dicer加工位点结合,Kd为29μm。TGP-377/421抑制HUVECs中miR-377的细胞生物生成,以剂量依赖性方式降低成熟miR-377水平,IC50为5μm,也抑制miR-421。

  • CAS号:16752-89-9
  • 分子式:C20H16N6
  • 分子量:340.39
  • 类别:微RNA
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Lademirsen

Lademirsen(SAR339375;RG-012)是一种靶向miR-21的高度特异性反义寡核苷酸(ASO)。Lademirsen具有进行阿尔波特肾病研究的潜力[1][2]。

  • CAS号:1404019-95-9
  • 分子式:
  • 分子量:
  • 类别:微RNA
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Remlarsen

Remlarsen(MRG-201),一种miR-29b模拟物,作为miR-29b激动剂。Remlarsen具有预防纤维化瘢痕或皮肤纤维化形成的潜力[1]。

  • CAS号:1848266-71-6
  • 分子式:
  • 分子量:
  • 类别:微RNA
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Targaprimir-96

Targaprimir-96 是 microRNA-96 (miR-96) 加工的有效抑制剂。Targaprimir-96 选择性地调节癌细胞中 miR-96 的产生并触发凋亡 (apoptosis)。Targaprimir-96 高亲和力的与 primary miR-96 (pri-miR-96) 结合。Targaprimir-96 直接与乳腺癌细胞中的 pri-miR-96 结合,并不影响健康乳腺细胞。

  • CAS号:1655508-14-7
  • 分子式:C77H102N18O7
  • 分子量:1391.75
  • 类别:细胞凋亡
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Cl-amidine TFA

Cl-amidine TFA 是口服有效的 PAD 抑制剂,其对 PAD1、PAD3 和 PAD4 的 IC50 值分别为0.8 μM、 6.2 μM 和5.9 μM。Cl-amidine TFA 可诱导癌细胞的凋亡。Cl-amidine TFA 可诱导 miR-16,引起细胞周期阻滞。Cl-Amidine TFA 可阻断组蛋白 3 瓜氨酸化和中性粒细胞胞外陷阱的形成,并提高败血症小鼠的存活率。

  • CAS号:1043444-18-3
  • 分子式:C16H20ClF3N4O4
  • 分子量:424.803
  • 类别:细胞凋亡
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

4-[(3aS,4R,9bR)-6-ethoxy-3a,4,5,9b-tetrahydro-3H-cyclopenta[c]quinolin-4-yl]benzoic acid

LIN28 inhibitor LI71 是一种高效、细胞渗透性的 LIN28 抑制剂,能消除 LIN28 介导的寡核苷酸化,其 IC50 值为 7 uM。LIN28 inhibitor LI71 能直接绑定 CSD,抑制 LIN28 对 let-7 的作用活性。

  • CAS号:1357248-83-9
  • 分子式:C21H21NO3
  • 分子量:335.40
  • 类别:微RNA
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A