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核苷类似物是在DNA合成中像核苷一样起作用的分子。它们包括一系列用于预防感染细胞中病毒复制的抗病毒产品。核苷类似物可用于治疗乙型肝炎病毒,丙型肝炎病毒,单纯疱疹和HIV。一旦它们被磷酸化,它们就像抗代谢物一样,与核苷酸相似,可以掺入生长的DNA链中。选择性较低的核苷类似物用作治疗癌症的化学治疗剂,例如吉西他滨和5-FU。抗代谢物是一种抑制代谢物使用的化学物质,代谢物是另一种正常代谢的化学物质。这些物质在结构上通常与它们干扰的代谢物相似,例如干扰叶酸使用的抗叶酸剂。抗代谢物的存在可对细胞产生毒性作用,例如停止细胞生长和细胞分裂,因此这些化合物用作癌症的化学疗法。


抗感染 >
沙粒 细菌 CMV 肠道病毒 丝状病毒 真菌 HBV HCV HIV HSV 流感病毒 寄生物 逆转录酶 RSV SARS冠状病毒
抗体- 药物偶联物 >
ADC细胞毒素 ADC连接器 Drug-Linker Conjugates for ADC 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
细胞凋亡 >
细胞凋亡 Bcl-2家族 c-Myc的 胱天蛋白酶 DAPK Ferroptosis IAP MDM-2/p53 PKD RIP激酶 存活 胸苷酸合成酶 TNF受体
自噬 >
自噬 LRRK2 ULK 自噬
细胞周期/DNA损伤 >
叶酸 APC ATM/ATR 极光激酶 酪蛋白激酶 CDK 检查点激酶(Chk) CRISPR/Cas9 去泛素化酶 DNA烷基化剂/交联剂 DNA-PK DNA/RNA合成 真核起始因子(eIF) G-四链体 Haspin激酶 HDAC HSP IRE1 驱动蛋白 LIM激酶(LIMK) 微管/微管蛋白 MPS1 核苷抗代谢药/类似物 P97 PAK PARP PERK Polo样激酶(PLK) PPAR RAD51 岩石 抗衰老酶 SRPK 端粒酶 TOPK 拓扑异构酶 WEE1
细胞骨架 >
Arp2/3复合物 动力素 间隙连接蛋白 Integrin 驱动蛋白 微管/微管蛋白 MPS1 肌球蛋白 PAK
表观遗传学 >
AMPK 极光激酶 DNA甲基转移酶 表观遗传读者域 HDAC 组蛋白乙酰转移酶 组蛋白去甲基化酶 组蛋白甲基转移酶 JAK 微RNA PARP PKC 抗衰老酶 蛋白质精氨酸脱亚胺酶
G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >
5-HT受体 腺苷受体 腺苷酸环化酶 脂联素受体 肾上腺素能受体 血管紧张素受体 Bombesin Receptor 缓激肽受体 大麻素受体 CaSR的 CCR CGRP受体 胆囊收缩素受体 CRFR CXCR 多巴胺受体 EBI2/GPR183 内皮素受体 GHSR 胰高血糖素受体 糖皮质激素受体 GNRH受体 GPCR19 GPR109A GPR119 GPR120 GPR139 GPR40 GPR55 GPR84 鸟苷酸环化酶 组胺受体 咪唑啉受体 白三烯受体 LPL受体 由mAChR MCHR1(GPR24) 褪黑激素受体 谷氨酸受体 Motilin Receptor 神经激肽受体 神经肽Y受体 神经降压素受体 阿片受体 食欲素受体(OX受体) 催产素受体 P2Y受体 前列腺素受体 蛋白酶激活受体(PAR) 拉斯 RGS蛋白质 Sigma Receptor 生长抑素受体 TSH受体 Urotensin Receptor 血管加压素受体 黑皮素受体
免疫及炎症 >
芳基烃受体 CCR 补充系统 COX CXCR FLAP 组胺受体 IFNAR 白细胞介素相关 IRAK MyD88的 一氧化氮合酶 NOD样受体(NLR) PD-1/PD-L1 PGE合成酶 盐诱导激酶(SIK) SPHK 血小板生成素受体 Toll样受体(TLR) 精氨酸
JAK/STAT信号通路 >
EGFR JAK 皮姆 STAT
MAPK/ERK信号通路 >
ERK JNK KLF MAP3K MAP4K MAPKAPK2(MK2) MEK 混合谱系激酶 MNK p38 MAPK 拉夫 核糖体S6激酶(RSK)
跨膜转运 >
ATP合成酶 BCRP 钙通道 CFTR 氯离子通道 CRAC频道 CRM1 EAAT2 GABA受体 GLYT HCN频道 iGluR 单胺转运蛋白 单羧酸转运蛋白 Na+/Ca2+交换器 Na+/HCO3-协同转运蛋白 Na+/K+ATP酶 胆碱受体 NKCC P-糖蛋白 P2X受体 钾通道 质子泵 SGLT 钠通道 TRP频道 URAT1
代谢酶/蛋白酶 >
15-PGDH 5 alpha还原酶 5脂氧合酶 乙酰辅酶A羧化酶 酰基转移酶 腺苷脱氨酶 腺苷激酶 醛脱氢酶(ALDH) 醛糖还原酶 氨肽酶 血管紧张素转换酶(ACE) ATGL ATP柠檬酸裂解酶 碳酸酐酶 组织蛋白酶 CETP COMT 细胞色素P450 二肽基肽酶 多巴胺β-羟化酶 E1/E2/E3酶 弹性蛋白酶 烯醇化酶 FAAH FABP 因子Xa 法呢基转移酶 脂肪酸合成酶(FAS) FXR 葡萄糖激酶 GSNOR 谷胱甘肽S-转移酶 HCV蛋白酶 己糖激酶 HIF/HIF脯氨酰-羟化酶 艾滋病毒整合酶 HIV蛋白酶 HMG-CoA还原酶(HMGCR) HSP 吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO) 异柠檬酸脱氢酶(IDH) 乳酸脱氢酶 LXR MAGL 盐皮质激素受体 线粒体代谢 MMP NAMPT NEDD8活化酶 脑啡肽酶 PAI-1 PDHK PGC-1α 磷酸酶 磷酸二酯酶(PDE) 磷脂 前胶原C蛋白酶 蛋白酶体 丙酮酸激酶 RAR/RXR 肾素 ROR Ser/Thr蛋白酶 SGK 硬脂酰辅酶A去饱和酶(SCD) 凝血酶 色氨酸羟化酶 酪氨酸酶 黄嘌呤氧化酶
神经信号通路 >
5-HT受体 疼痛 腺苷激酶 β淀粉样蛋白 β-分泌 蛋白激酶 CGRP受体 COMT 多巴胺受体 多巴胺转运蛋白 FAAH GABA受体 GLYT iGluR 咪唑啉受体 mAChR 褪黑激素受体 单胺氧化酶 胆碱受体 神经激肽受体 阿片受体 5-羟色胺转运蛋白 γ分泌酶
NF-κB信号通路 >
NF-κB IKK KEAP1-Nrf2 MALT1
PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >
AKT AMPK ATM/ATR DNA-PK GSK-3 MELK mTOR PDK-1 PI3K PI4K PIKfyve PTEN
蛋白裂解靶向嵌合体 >
PROTAC E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate E3 Ligase的配体 PROTAC Linker 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
蛋白酪氨酸激酶 >
ACK1 ALK BCR-ABL BMX激酶 BTK c-FMS c-Kit c-Met的/HGFR 盘基蛋白结构域受体 DYRK EGFR 艾弗林受体 FAK FGFR FLT3 IGF-1R 胰岛素受体 IRAK ITK PDGFR PKA PYK2 ROS SRC SYK TAM Receptor Trk Receptor VEGFR
干细胞及 Wnt 通路 >
酪蛋白激酶 ERK GLI GSK-3 Hedgehog Hippo (MST) JAK Notch OCT3/4 PKA 豪猪 岩石 SFRP-1 SMO STAT TGF-β/Smad蛋白 Wnt信号 YAP β-catenin γ分泌酶
TGF-beta/Smad 信号通路 >
TGF-β/Smad蛋白 PKC 岩石 TGF-β受体
维生素 D 相关 >
VD/VDR
其他 >
雄激素受体 芳香 雌激素受体/ERR 孕激素受体 甲状腺激素受体 其他

雷替曲塞

Raltitrexed是一种用于化疗的抗代谢药物,通过抑制胸苷酸合成酶起作用。

  • CAS号:112887-68-0
  • 分子式:C21H22N4O6S
  • 分子量:458.488
  • 类别:胸苷酸合成酶
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:176-1800C
  • 闪点:N/A

5'-O-(4,4'-二甲氧基三苯甲基)-2'-O,4'-C亚甲基-5-甲基尿苷

5'-O-(4,4'-Dimethoxytrityl)-2'-O,4'-C-methylene-5-methyluridine 是 LNA 型核苷衍生物。

  • CAS号:206055-71-2
  • 分子式:
  • 分子量:
  • 类别:核苷抗代谢药/类似物
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

氟脲己胺

Carmofur是氟尿嘧啶衍生物,具有抗代谢和抗肿瘤活性。

  • CAS号:61422-45-5
  • 分子式:C11H16FN3O3
  • 分子量:257.261
  • 类别:核苷抗代谢药/类似物
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:110-111
  • 闪点:N/A

6-O-甲基鸟苷

6-O-Methyl Guanosine 是一种修饰的核苷。6-O-Methyl Guanosine (6-methylguanosine) 作用于恶性着色性干皮病细胞系,抑制集落形成。

  • CAS号:7803-88-5
  • 分子式:C11H15N5O5
  • 分子量:297.267
  • 类别:核苷抗代谢药/类似物
  • 密度:2.0±0.1 g/cm3
  • 沸点:721.0±70.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:389.9±35.7 °C

2-甲鳥苷

N2-Methylguanosine 是一种修饰的核苷,修饰发生在 tRNA 的几个特定位点。

  • CAS号:2140-77-4
  • 分子式:C11H15N5O5
  • 分子量:297.267
  • 类别:核苷抗代谢药/类似物
  • 密度:2.0±0.1 g/cm3
  • 沸点:709.5ºC at 760mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:382.9ºC

3-甲基胞苷

3-Methylcytidine 是一种尿核苷,可用作四种不同类型癌症 (肺癌,胃癌,结肠癌和乳腺癌) 的生物标志物。

  • CAS号:2140-64-9
  • 分子式:C10H15N3O5
  • 分子量:257.24300
  • 类别:核苷抗代谢药/类似物
  • 密度:1.71g/cm3
  • 沸点:471.9ºC at 760mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:239.2ºC

替加氟

Tegafur(Ftorafur)是抗癌剂5-FU的原药。

  • CAS号:17902-23-7
  • 分子式:C8H9FN2O3
  • 分子量:200.167
  • 类别:核苷抗代谢药/类似物
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:171-173 °C(lit.)
  • 闪点:N/A

磷酸氟达拉滨

Fludarabine phosphate 是一种腺苷和脱氧腺苷类似物,与 dATP 竞争,并入到 DNA,导致 DNA 合成受阻。

  • CAS号:75607-67-9
  • 分子式:C10H13FN5O7P
  • 分子量:365.212
  • 类别:核苷抗代谢药/类似物
  • 密度:2.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:864.2±75.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:476.4±37.1 °C

7-[(2S,3S,4R,5R)-3,4-二羟基-5-(羟甲基)-2-吡咯烷基]-3,5-二氢-4H-吡咯并[3,2-D]嘧啶-4-酮

Forodesine(BCX-1777 freebase; Immucillin-H)是口服活性嘌呤核苷磷酸化酶(PNP)抑制剂,能诱导细胞凋亡,特别是在T淋巴细胞中。

  • CAS号:209799-67-7
  • 分子式:C11H14N4O4
  • 分子量:266.25300
  • 类别:核苷抗代谢药/类似物
  • 密度:2.01
  • 沸点:613.5ºC at 760mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:324.8ºC

DMTr-LNA-5MeU-3-CED-phosphoramidite

DMTr-LNA-5MeU-3-CED-phosphoramidite 是一种核苷衍生物。

  • CAS号:206055-75-6
  • 分子式:
  • 分子量:
  • 类别:核苷抗代谢药/类似物
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

6-疏基嘌呤核苷

6-​Thioinosine (6TI) 是一种嘌呤抗代谢物,为抗脂肪形成剂,能够降低 PPAR γ 和 C/EBPα 及其目标基因 LPL,CD36,aP2 和 LXRα 的 mRNA 水平。

  • CAS号:574-25-4
  • 分子式:C10H12N4O4S
  • 分子量:284.29200
  • 类别:核苷抗代谢药/类似物
  • 密度:2.02g/cm3
  • 沸点:714.7ºC at 760mmHg
  • 熔点:220-223ºC(lit.)
  • 闪点:386ºC

盐酸呋咯地辛

Forodesine hydrochloride是有效,可口服的嘌呤核苷磷酸化酶 PNP 抑制剂,其中IC50 范围为0.48至1.57 nM。

  • CAS号:284490-13-7
  • 分子式:C11H15ClN4O4
  • 分子量:302.71400
  • 类别:核苷抗代谢药/类似物
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

CNDAC

CNDAC 是 sapacitabine 的有效代谢物,为一种核苷类似物。

  • CAS号:135598-68-4
  • 分子式:C10H12N4O4
  • 分子量:252.22700
  • 类别:核苷抗代谢药/类似物
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

盐酸吉西他滨

Gemcitabine hydrochloride是一种DNA合成抑制剂,在131.4 nM -2,PANC-1,PL-45和AsPC-1细胞中的 IC50 分别为37.6,42.9,92.7,89.3 和 131.4 nM。

  • CAS号:122111-03-9
  • 分子式:C9H12ClF2N3O4
  • 分子量:299.659
  • 类别:自噬
  • 密度:N/A
  • 沸点:482.7ºC at 760 mmHg
  • 熔点:>250°C dec.
  • 闪点:N/A

2-羟基-6-氨基嘌呤

Isoguanine是嘌呤碱,是鸟嘌呤的异构体。有机合成的砌块。

  • CAS号:3373-53-3
  • 分子式:C5H5N5O
  • 分子量:151.126
  • 类别:核苷抗代谢药/类似物
  • 密度:1.8±0.1 g/cm3
  • 沸点:824.1±68.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:300 °C
  • 闪点:452.2±35.1 °C

阿糖腺苷

Vidarabine是核苷类抗生素,分离自链霉菌,能抗单纯性疱疹和水痘-带状疱疹病毒。

  • CAS号:5536-17-4
  • 分子式:C10H13N5O4
  • 分子量:267.241
  • 类别:HSV
  • 密度:2.1±0.1 g/cm3
  • 沸点:676.3±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:260-265ºC (dec.)
  • 闪点:362.8±34.3 °C

5-氟脲嘧啶

5-Fluorouracil 是一种有效的抗肿瘤剂,通过抑制胸苷酸合成酶从而消耗细胞内dTTP来影响嘧啶合成。

  • CAS号:51-21-8
  • 分子式:C4H3FN2O2
  • 分子量:130.077
  • 类别:核苷抗代谢药/类似物
  • 密度:1.7±0.1 g/cm3
  • 沸点:401.4±48.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:282-286 °C (dec.)(lit.)
  • 闪点:196.5±29.6 °C

克罗拉滨

Clofarabine(Clolar; Clofarex)能抑制核苷酸还原酶,IC50为65 nM,还能抑制DNA聚合酶活性。

  • CAS号:123318-82-1
  • 分子式:C10H11ClFN5O3
  • 分子量:303.677
  • 类别:自噬
  • 密度:2.1±0.1 g/cm3
  • 沸点:599.5±60.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:228-2310C
  • 闪点:316.4±32.9 °C

三氟尿嘧啶-tipiracil盐酸盐混合物

Trifluridine-tipiracil hydrochloride mixture (TAS-102) 是一种新型的口服组合药物。由基于胸苷的抗肿瘤核苷类似物,三氟胸苷和有效的胸苷磷酸化酶 (thymidine phosphorylase) 抑制剂派替西西以1比0.5比例组成。

  • CAS号:733030-01-8
  • 分子式:C10H11F3N2O5 . 1/2C9H11ClN4O2 . 1/2HCl
  • 分子量:435.76
  • 类别:胸苷酸合成酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

吉西他滨反油酸酯

Gemcitabine elaidate(CP-4126; CO-101)是吉西他滨和饱和脂肪酸结合的衍生物,具有亲脂性和强抗癌活性。

  • CAS号:210829-30-4
  • 分子式:C27H43F2N3O5
  • 分子量:527.644
  • 类别:自噬
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:631.4±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:335.7±34.3 °C

1-甲基胞嘧啶

1-Methylcytosine 是DNA碱基胞嘧啶的甲基化形式,可用作hachimoji DNA 的核酸碱基,并与异鸟嘌呤配对。

  • CAS号:1122-47-0
  • 分子式:C5H7N3O
  • 分子量:125.12900
  • 类别:核苷抗代谢药/类似物
  • 密度:1.34g/cm3
  • 沸点:241.6ºC at 760mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:99.9ºC

去氧氟尿苷

Doxifluridine是胸苷磷酸化酶活化剂,对PC9-DPE2细胞的IC50为0.62 μM。

  • CAS号:3094-09-5
  • 分子式:C9H11FN2O5
  • 分子量:246.192
  • 类别:核苷抗代谢药/类似物
  • 密度:1.6±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:188-192 °C(lit.)
  • 闪点:N/A

3'-叠氮基-3'-脱氧-5-氟胞苷

3'-Azido-3'-deoxy-5-fluorocytidine (Compound 12) 是一种胞苷衍生物。

  • CAS号:2095417-18-6
  • 分子式:
  • 分子量:
  • 类别:核苷抗代谢药/类似物
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

盐酸阿糖胞苷

Cytarabine (AraC)盐酸盐具有抗代谢和抗DNA合成活性。

  • CAS号:69-74-9
  • 分子式:C9H14ClN3O5
  • 分子量:279.678
  • 类别:自噬
  • 密度:N/A
  • 沸点:545.7ºC at 760 mmHg
  • 熔点:197-198 °C(lit.)
  • 闪点:283.8ºC

1-(2’-O,4-C-甲桥-BETA-D-呋喃核糖基)尿苷

2’-O,4’-C-Methyleneuridine (Compound 15a) 是一种双环核苷。

  • CAS号:200435-92-3
  • 分子式:C10H12N2O6
  • 分子量:256.21200
  • 类别:核苷抗代谢药/类似物
  • 密度:1.695g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

2'-脱氧胞苷三磷酸

Deoxycytidine triphosphate (dCTP)是三磷酸核苷,是合成DNA的原料。它具有许多应用,如实时PCR,cDNA合成和DNA测序。

  • CAS号:2056-98-6
  • 分子式:C9H16N3O13P3
  • 分子量:467.16
  • 类别:生化试剂
  • 密度:2.38 g/cm3
  • 沸点:811.5ºC at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:444.6ºC

8-氮鸟嘌呤

8-Azaguanine 是显示抗肿瘤活性的嘌呤类似物。

  • CAS号:134-58-7
  • 分子式:C4H4N6O
  • 分子量:152.114
  • 类别:核苷抗代谢药/类似物
  • 密度:2.6±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:>300 °C(lit.)
  • 闪点:129.1ºC

3'-叠氮基-3'-脱氧-β-L-尿苷

3'-Azido-3'-deoxy-beta-L-uridine (Compound 25) 是一种核苷衍生物。

  • CAS号:2095417-28-8
  • 分子式:C9H11N5O5
  • 分子量:269.21
  • 类别:核苷抗代谢药/类似物
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

氟达拉宾

Fludarabine(NSC 118218)是DNA合成抑制剂。

  • CAS号:21679-14-1
  • 分子式:C10H12FN5O4
  • 分子量:285.232
  • 类别:核苷抗代谢药/类似物
  • 密度:2.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:747.3±70.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:265-268ºC
  • 闪点:405.8±35.7 °C

曲氟尿苷

Trifluridine是不可逆的胸苷酸合酶抑制剂,从而抑制DNA合成。 Trifluridine是用于单纯疱疹病毒 (HSV) 感染的抗病毒药物。

  • CAS号:70-00-8
  • 分子式:C10H11F3N2O5
  • 分子量:296.200
  • 类别:胸苷酸合成酶
  • 密度:1.6±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:190-193 °C(lit.)
  • 闪点:N/A